3. generasjons betablokkere i behandling av hjerte- og karsykdommer

Det er umulig å forestille seg moderne kardiologi uten medisiner fra beta-adrenoblokkergruppen, hvorav mer enn 30 elementer for tiden er kjent.

Det er umulig å forestille seg moderne kardiologi uten medisiner fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvorav over 30 for tiden er kjent. Behovet for å inkludere betablokkere i behandlingen av hjerte- og karsykdommer (CVD) er åpenbart: I løpet av de siste 50 årene med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere tatt en sterk posisjon i forebygging av komplikasjoner og i farmakoterapi av arteriell hypertensjon (AH), koronar hjertesykdom (CHD) og kronisk hjertesvikt (CHF), metabolsk syndrom (MS), samt noen former for takyarytmier. Tradisjonelt, i ukompliserte tilfeller, begynner medikamentell behandling av hypertensjon med betablokkere og vanndrivende midler, noe som reduserer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og plutselig kardiogen død.

Begrepet mediert virkning av medikamenter gjennom vevsreseptorer i forskjellige organer ble foreslått av N.?Langly i 1905, og i 1906 bekreftet H.?Dale det i praksis.

På 90-tallet ble det funnet at beta-adrenerge reseptorer er delt inn i tre undertyper:

Evnen til å blokkere virkningen av mediatorer på myokard beta1-adrenerge reseptorer og svekkelse av effekten av katekolaminer på kardiomyocyttmembranadenylat-syklase med en reduksjon i dannelsen av syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) bestemmer de viktigste kardioterapeutiske effektene av betablokkere..

Den anti-iskemiske effekten av betablokkere skyldes en reduksjon i oksygenbehovet av myokardiet, på grunn av en reduksjon i hjerterytme (HR) og hjerterytme som oppstår når myokardielle betablokkere blokkeres..

Betablokkere gir samtidig forbedret myocardial perfusjon ved å redusere det endelige diastoliske trykket i venstre ventrikkel (LV) og øke trykkgradienten som bestemmer koronar perfusjon under diastol, hvis varighet øker som et resultat av en reduksjon i rytmen i hjerteaktivitet.

Den antiarytmiske effekten av betablokkere, basert på deres evne til å redusere den adrenerge effekten på hjertet, fører til:

Betablokkere øker terskelen for ventrikkelflimmer hos pasienter med akutt hjerteinfarkt og kan betraktes som et middel for å forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperioden.

Den betennelseshemmende effekten av betablokkere skyldes:

Preparater fra gruppen av betablokkere er forskjellige i nærvær eller fravær av kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaper, oppløselighet i lipider og vann, effekten på blodplate-aggregering og også på virkningsvarigheten.

Effekten på beta2-adrenerge reseptorer bestemmer en betydelig del av bivirkningene og kontraindikasjoner for deres bruk (bronkospasme, innsnevring av perifere kar). Et trekk ved kardioselektive betablokkere sammenlignet med ikke-selektive er den store affiniteten for beta1-reseptorer i hjertet enn for beta2-adrenerge reseptorer. Derfor, når de brukes i små og mellomstore doser, har disse medisinene en mindre uttalt effekt på de glatte musklene i bronkiene og perifere arteriene. Det må huskes at graden av kardioselektivitet ikke er den samme for forskjellige medisiner. Indeksen ci / beta1 til ci / beta2, som kjennetegner graden av kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det må imidlertid huskes at selektiviteten er doseavhengig, den avtar med økende dose av stoffet (fig. 1).

For øyeblikket skiller klinikere tre generasjoner medikamenter med en betablokkerende effekt..

Jeg generasjon - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative utenlandske, krono- og dromotropiske effekter har evnen til å øke tonen i glatte muskler i bronkiene, vaskulærveggen, myometrium, noe som betydelig begrenser bruken i klinisk praksis.

II generasjon - kardioselektive beta1-adrenerge blokkering (metoprolol, bisoprolol), på grunn av deres høye selektivitet for beta1-adrenerge reseptorer av myocardium, har bedre tolerabilitet med langvarig bruk og overbevisende bevisbase for langsiktig prognose for liv i behandling av hypertensjon, koronar hjertesykdom og CHF.

På midten av 1980-tallet dukket III generasjon betablokkere opp på det globale farmasøytiske markedet med lav selektivitet for beta1,2 adrenerge reseptorer, men med en kombinert blokkering av alfa-adrenerge reseptorer.

3. generasjonsmedisiner - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske motstykke med merkenavnet Carvedigamma®) har ytterligere vasodilaterende egenskaper på grunn av blokkering av alfa-adrenerge reseptorer, uten intern sympatomimetisk aktivitet..

I 1982-1983 dukket de første rapportene om den kliniske opplevelsen av carvedilol i behandlingen av CVD opp i den vitenskapelige medisinske litteraturen..

En rekke forfattere har avslørt den beskyttende effekten av generasjon III betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første hemming av lipidperoksydasjonsprosesser (LPO) av membranene og antioksidanteffekten av betablokkere, og for det andre en reduksjon i effekten av katekolaminer på beta-reseptorer. Noen forfattere tilskriver den membranstabiliserende effekten av betablokkere en endring i konduktiviteten til natrium gjennom dem og hemming av lipidperoksydasjon..

Disse tilleggsegenskapene utvider utsiktene for bruk av disse medikamentene, da de nøytraliserer den negative effekten på myokardial kontraktilitet, karbohydrat og lipidmetabolisme, karakteristisk for de to første generasjonene, og samtidig gir forbedret vevsperfusjon, en positiv effekt på hemostase og nivået av oksidative prosesser i kroppen..

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfasjon) ved bruk av P450 cytokrom enzymsystem, ved bruk av enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioksidante effekten av karvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen av en karbazolgruppe i molekylene (fig. 2).

Karvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hemmer LPO 40–100 ganger mer aktivt enn selve stoffet, og vitamin E - omtrent 1000 ganger.

Bruken av carvedilol (Carvedigamma®) til behandling av IHD

I følge resultatene fra en rekke fullførte multisenterstudier har betablokkere en uttalt anti-iskemisk effekt. Det skal bemerkes at den anti-iskemiske aktiviteten til betablokkere er sammenlignbar med aktiviteten til kalsium- og nitratantagonister, men i motsetning til disse gruppene forbedrer betablokkere ikke bare kvaliteten, men øker også forventet levealder for pasienter med koronararteriesykdom. I følge resultatene fra en metaanalyse av 27 multisenterstudier der mer enn 27 000 mennesker deltok, reduserer selektive betablokkere uten intern sympatomimetisk aktivitet hos pasienter med en historie med akutt koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteinfarktdødelighet med 20% [1].

Imidlertid påvirker ikke bare selektive betablokkere positivt naturen av forløpet og prognosen hos pasienter med koronararteriesykdom. Den ikke-selektive betablokkeren carvedilol har også vist veldig god effekt hos pasienter med stabil angina pectoris. Dette medikamentets høye anti-iskemiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen av ytterligere alfa-blokkerende aktivitet, noe som bidrar til utvidelse av koronarkarene og kollateraler i den post-stenotiske regionen, noe som betyr forbedret hjerteperfusjon. I tillegg har carvedilol en påvist antioksidant effekt assosiert med fangst av frie radikaler frigjort i perioden med iskemi, noe som avgjør dens ytterligere hjertebeskyttende effekt. Samtidig blokkerer carvedilol apoptose (programmert død) av kardiomyocytter i den iskemiske sonen, mens volumet til et fungerende myokard opprettholdes. Som vist har metabolitten av carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokkerende effekt, men er en aktiv antioksidant, som blokkerer lipidperoksidasjon, "fanger" OH - aktive frie radikaler. Dette derivatet beholder den inotropiske responsen fra kardiomyocytter mot Ca ++, hvis intracellulære konsentrasjon i kardiomyocytten er regulert av Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpen. Derfor er carvedilol mer effektiv i behandlingen av myokardiell iskemi gjennom hemming av den skadelige effekten av frie radikaler på lipidene i membranene i de subcellulære strukturer av kardiomyocytter [2].

På grunn av disse unike farmakologiske egenskapene, kan carvedilol overgå tradisjonelle beta1-selektive adrenerge blokkeringer når det gjelder å forbedre perfeksjon av hjerteinfarkt og bidra til å opprettholde systolisk funksjon hos pasienter med koronararteriesykdom. Som vist av Das Gupta et al., Hos pasienter med LV-dysfunksjon og hjertesvikt utviklet som et resultat av kranspulsåresykdom, reduserte carvedilol monoterapi fylletrykk, økt LV-utkastingsfraksjon (EF) og forbedret hemodynamikk, uten å være ledsaget av utvikling av bradykardi [3].

I følge resultatene fra kliniske studier hos pasienter med kronisk stabil angina pectoris, reduserer carvedilol hjerterytmen i ro og under fysisk anstrengelse, og øker også PV ved hvile. En sammenlignende studie av carvedilol og verapamil, der 313 pasienter deltok, viste at sammenlignet med verapamil, reduserer carvedilol i større grad hjertefrekvensen, systolisk blodtrykk og produktet av hjertefrekvensens blodtrykk med maksimal tolerert fysisk anstrengelse. Dessuten har carvedilol en gunstigere toleranseprofil [4].
Det er viktig at carvedilol ser ut til å være mer effektiv i behandling av angina pectoris enn konvensjonelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomisert multisenter dobbeltblind studie ble karvedilol direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 pasienter med stabil kronisk angina pectoris. De tok karvedilol 25–50 mg to ganger om dagen eller metoprolol 50–100 mg to ganger om dagen [5]. Mens begge medikamentene viste god antianginal og anti-iskemisk effekt, økte karvedilol mer tid til depresjon av ST-segmentet med 1 mm under trening enn metoprolol. Carvedilol-toleransen var veldig god, og, viktigst, med en økning i dosen av carvedilol, var det ingen merkbare endringer i typer bivirkninger.

Det er bemerkelsesverdig at karvedilol, som i motsetning til andre betablokkere, ikke har en hjertedepressiv effekt, forbedrer kvaliteten og forventet levealder hos pasienter med akutt hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskemisk LV-dysfunksjon etter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data ble innhentet fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotstudie av effekten av carvedilol på MI. Dette var den første randomiserte studien som sammenlignet carvedilol med placebo hos 151 pasienter etter akutt hjerteinfarkt. Behandlingen ble startet innen 24 timer etter utseendet til smerte i brystet, og dosen ble økt til 25 mg to ganger om dagen. Hovedendepunktene for studien var LV-funksjon og medikamentell sikkerhet. Pasientene ble observert i 6 måneder fra sykdommens begynnelse. I henhold til innhentede data, falt forekomsten av alvorlige hjertehendelser med 49%.

Echografiske data fra 49 pasienter med redusert LVEF ble oppnådd under CHAPS-studien

A. M. Shilov *, lege i medisinske vitenskaper, professor
M.V. Melnik *, lege i medisinske vitenskaper, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinikk ved Moskva-instituttet for kybernetisk medisin, Moskva

Betablokkere: hva er det, en liste over de beste medisinene, kontraindikasjoner og bivirkninger

Betablokkere - en omfattende gruppe medikamenter som brukes til å behandle hypertensjon, hjertesykdom, som en komponent i behandlingen av tyrotoksikose, migrene. Legemidler er i stand til å endre følsomheten til adrenoreceptors - strukturelle komponenter i alle kroppens celler som reagerer på katekolaminer: adrenalin, norepinefrin.

Vurdere legemidlets prinsipp, klassifisering av disse, hovedrepresentanter, en liste over indikasjoner, kontraindikasjoner, mulige bivirkninger.

Oppdagelseshistorie

Det første stoffet fra gruppen ble syntetisert i 1962. Det var protenalol, som det viste seg i forsøk på mus, forårsaket kreft, og derfor ikke fikk klinisk godkjenning. Propranolol (1968) ble debut-betablokker, godkjent for praktisk bruk. For utviklingen av dette legemidlet og studiet av beta-reseptorer, fikk skaperen James Black senere Nobelprisen.

Siden opprettelsen av propranolol til i dag, har forskere utviklet mer enn 100 representanter for BAB, omtrent 30 av disse begynte å bli brukt av leger i hverdagen. Et reelt gjennombrudd var syntesen av en representant for den siste generasjonen nebivolol. Han ble utmerket fra sine pårørende ved evnen til å slappe av blodkar, optimal toleranse, praktisk administrasjonsmåte.

farmakologisk effekt

Det er kardiospesifikke medisiner som hovedsakelig interagerer med beta-1 reseptorer og uspesifikke som reagerer med reseptorer med hvilken som helst struktur. Handlingsmekanismen for kardioselektive, ikke-selektive medisiner er den samme.

Kliniske effekter av spesifikke medisiner:

  • redusere frekvens, hjerterytme. Unntaket er acebutolol, celiprolol, som kan fremskynde rytmen i hjertet;
  • redusere behovet for myokard oksygen;
  • lavere blodtrykk;
  • øke plasmakonsentrasjonen av "godt" kolesterol.

Ikke-spesifikke medisiner i tillegg:

  • forårsake innsnevring av bronkiene;
  • forhindre klumping av blodplater og utseendet til en blodpropp;
  • øke tonen i livmoren;
  • stoppe nedbrytningen av fettvev;
  • lavere intraokulært trykk.

Pasientenes reaksjon på å ta BAB er ikke den samme, avhengig av mange indikatorer. Faktorer som påvirker følsomheten for betablokkere:

  • alder - følsomheten til adrenoreceptorer i vaskulære vegger for medisiner reduseres hos nyfødte, premature babyer og eldre mennesker;
  • tyrotoksikose - er ledsaget av en dobbelt økning i antall beta-adrenerge reseptorer i hjertemuskelen;
  • uttømming av reserver av noradrenalin, adrenalin - bruk av visse BAB (reserpin) er ledsaget av en mangel på katekolaminer, noe som fører til overfølsomhet for reseptorer;
  • nedsatt sympatisk aktivitet - responsen fra celler til katekolaminer forbedres etter en midlertidig sympatisk denervering;
  • nedsatt følsomhet for adrenergiske reseptorer - utvikler seg ved langvarig bruk av medisiner.

Klassifisering av betablokkere, legemiddelgenerering

Det er flere tilnærminger til å dele medisiner i grupper. Den vanligste metoden tar hensyn til medisinenes evne til å samhandle hovedsakelig med beta-1-adrenerge reseptorer, som er spesielt rikelig i hjertet. Skill på dette grunnlaget:

  • 1. generasjon - ikke-selektive medisiner (propranolol) - blokkerer arbeidet for reseptorer av begge typer. Deres bruk, i tillegg til forventet effekt, er ledsaget av uønsket, først og fremst bronkospasme.
  • 2. generasjons kardioselektiv (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - har liten effekt på beta-2-adrenerge reseptorer. Handlingen deres er mer spesifikk;
  • 3. generasjon (carvedilol, nebivolol) - har evnen til å utvide lumen i blodkar. Kan være hjerte-selektiv (nebivolol), ikke-selektiv (karvedilol).

Andre klassifiseringsalternativer inkluderer:

  • evne til å oppløses i fett (lipofilt), vann (vannløselig);
  • handlingsvarighet: ultrashort (brukes til å vises raskt, avslutte), kort (ta 2-4 ganger / dag), forlenget (ta 1-2 ganger / dag);
  • tilstedeværelsen / fraværet av intern sympatomimetisk aktivitet er en spesiell effekt av visse selektive, ikke-selektive betablokkere, som ikke bare kan blokkere, men også begeistre beta-adrenerge reseptorer. Slike medisiner reduserer / reduserer ikke hjerterytmen litt og kan foreskrives til pasienter med bradykardi. Disse inkluderer pindolol, oksprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Ulike medlemmer av klassen skiller seg fra sine pårørende i farmakologiske egenskaper. Selv den siste generasjonen medikamenter er ikke universell. Derfor er begrepet "beste" rent individuelt. Det optimale medikamentet velges av legen, som tar hensyn til pasientens alder, trekk ved sykdommen, sykehistorie, tilstedeværelsen av samtidig patologier.

Betablokkere: indikasjoner for bruk

Betablokkere er en av hovedklassene medisiner som brukes i behandlingen av hypertensjon. Populariteten skyldes medisinenes evne til å normalisere hjerterytmen, så vel som noen andre indikatorer for hjertefunksjon (slagvolum, hjerteindeks, total perifer vaskulær motstand), som ikke påvirkes av andre antihypertensive medisiner. Slike lidelser følger med hypertensjonsforløpet hos en tredjedel av pasientene.

Den komplette listen over indikasjoner inkluderer:

  • kronisk hjertesvikt - langtidsvirkende medisiner (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • ustabil angina pectoris;
  • hjerteinfarkt;
  • forstyrrelse i hjerterytme;
  • thyrotoxicosis;
  • profylakse mot migrene.

Jeg foreskriver medisiner, legen skal huske om funksjonene i bruken:

  • den innledende dosen av stoffet skal være minimal;
  • doseringsøkning er veldig jevn, ikke mer enn 1 gang / 2 uker;
  • hvis langvarig behandling er nødvendig, brukes den laveste effektive dosen;
  • tar BAB er det nødvendig å konstant overvåke hjerterytmen, blodtrykket, vekten;
  • 1-2 uker etter start av administrasjon, 1-2 uker etter bestemmelse av optimal dosering, er det nødvendig å overvåke biokjemiske parametre i blodet.

Betablokkere og diabetes

I henhold til europeiske anbefalinger er betablokkere for pasienter med diabetes foreskrevet som kosttilskudd, utelukkende i små doser. Denne regelen gjelder ikke for to representanter for gruppen med vasodilaterende egenskaper - nebivolol, carvedilol.

Barnepraksis

BAB brukes til å behandle pediatrisk hypertensjon, som er ledsaget av en akselerert hjerterytme. Utnevnelse av betablokkere til pasienter med kronisk hjertesvikt er tillatt, underlagt følgende regler:

  • barn må gjennomgå en ACE-hemmerterapi før de begynner å få BAB;
  • medisiner foreskrives bare til pasienter med en stabil helsetilstand;
  • startdosering bør ikke overstige ¼ av den maksimale singelen.

Liste over medisiner mot hypertensjon

I behandling av hypertensjon brukes både selektive og ikke-selektive betablokkere. Nedenfor er en liste over medikamenter som inkluderer de mest populære stoffene og deres handelsnavn..

Aktivt stoffHandelsnavn
atenolol
  • nitrogen
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betacore;
  • Lockren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasocardine;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Emzok.
nebivolol
  • Nebival;
  • Nebicard
  • Nebikor;
  • Non-billett;
  • Nebilong
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
esmolol
  • Byblok;
  • Breviblock.

For å oppnå en bedre effekt blir ofte antihypertensive medisiner fra forskjellige grupper kombinert med hverandre. Den beste kombinasjonen regnes som kombinert bruk av BAB med tiaziddiuretika. Deling med medisiner fra andre grupper er også mulig, men mindre studert..

Liste over medikamenter med kompleks handling

VirkestofferHandelsnavn
Atenolol + klortalidon
  • Atenolol kompositum Sandoz;
  • Tenorm;
  • Tenoretic;
  • Tenoric;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydroklortiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso-duoen;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipin
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Wiskaldix
Metoprolol + felodipin
  • Logimax

Den beste medisinen for å håndtere høyt blodtrykk anses å være en tredje generasjons selektiv betablokker med langvarig virkning - nebivolol. Bruken av dette legemidlet:

  • lar deg oppnå en mer betydelig reduksjon i blodtrykket;
  • har færre bivirkninger, bryter ikke ereksjon;
  • øker ikke nivået av dårlig kolesterol, glukose;
  • beskytter cellemembraner fra effekten av visse skadelige faktorer;
  • trygt for pasienter med diabetes mellitus, metabolsk syndrom;
  • forbedrer blodtilførselen til vev;
  • forårsaker ikke bronkospasme;
  • praktisk administrasjonsmåte (1 gang / dag).

Kontra

Listen over kontraindikasjoner bestemmes av type medisin. Felles for de fleste tabletter er:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
  • lavt blodtrykk;
  • akutt vaskulær insuffisiens;
  • sjokk;
  • svakt bihule syndrom;
  • alvorlige tilfeller av bronkial astma.

Med forsiktighet foreskrives medisiner:

  • seksuelt aktive unge menn som lider av hypertensjon;
  • idrettsutøvere
  • med kronisk instruktiv lungesykdom;
  • Depresjon
  • økt plasmalipidkonsentrasjon;
  • sukkersyke;
  • skade på perifere arterier.

Under graviditet prøver betablokkere å ikke bruke. De reduserer blodstrømmen til morkaken, livmoren og kan forårsake fosterutviklingsforstyrrelser. Imidlertid, hvis det ikke er noen alternativ behandling, den mulige fordelen for mors kropp overstiger risikoen for bivirkninger hos fosteret, er bruk av BAB mulig.

Kombiner amming, det er ikke anbefalt å ta BAB. Det er fremdeles ukjent om virkestoffet kan trenge inn i melk..

Bivirkninger

Det er hjerte, ekstra hjerte bivirkninger. Jo mer selektivitet et medikament har, jo færre ekstra kardiale bivirkninger har det.

Cordialekstrakardiale
  • bradykardi;
  • arteriell hypotensjon;
  • atrioventrikulær blokk;
  • reduksjon i hjertet.
  • svakhet;
  • utmattelse;
  • svimmelhet;
  • mareritt;
  • depresjon;
  • søvnløshet;
  • hukommelse svekkelse;
  • økte nivåer av sukker, blodlipider;
  • kvalme oppkast;
  • forstoppelse / diaré;
  • flatulens;
  • brudd på ereksjon;
  • Raynauds syndrom.

Med den kombinerte bruken av betablokkere og medikamenter som hemmer hjertefunksjon, er hjertekomplikasjoner spesielt uttalt. Derfor prøver de å ikke foreskrive med klonidin, hjerteglykosider, verapamil, amiodaron.

Medikamentell abstinenssyndrom

Avbestillingssyndrom kalles en reaksjon på kroppen som svar på en skarp opphør av medisiner. Det manifesteres ved en forverring av alle symptomer som ble eliminert ved bruk av stoffet. Pasientens helsetilstand forverres raskt, tidligere fraværende symptomer som er karakteristiske for sykdommen. Hvis medisinen har en kort virkningsvarighet, kan det utvikle abstinenssymptomer mellom tabletter.

Klinisk manifesteres dette:

  • en økning i antall, frekvens av anginaanfall;
  • akselerasjon av hjertet;
  • forstyrrelse i hjerterytme;
  • økt blodtrykk;
  • hjerteinfarkt;
  • plutselig død.

For å forhindre utvikling av abstinenssyndrom er det utviklet algoritmer for gradvis opphør av inntak for hvert medikament. For eksempel bør fjerning av propranolol ta 5-9 dager. I løpet av denne perioden reduseres doseringen av stoffet gradvis.

Betablokkere - medisiner med bruksanvisning, indikasjoner, virkningsmekanisme og pris

Personlig erfaring

Hver lege har sannsynligvis sin egen farmakoterapeutiske guide, som gjenspeiler hans personlige kliniske erfaring med medikamenter, avhengighet og negative holdninger. Legemidlets suksess hos en til tre til ti av de første pasientene sikrer rusavhengighet i mange år, og litteraturdata forsterker oppfatningen om dens effektivitet. Her er en liste over noen moderne betablokkere som jeg har min kliniske erfaring med..

Propranolol

Den første av betablokkere som jeg begynte å bruke i min praksis. Det ser ut til at på midten av 70-tallet av forrige århundre var propranolol nesten den eneste betablokkeren i verden og absolutt den eneste i Sovjetunionen. Legemidlet er fortsatt en av de mest forskrevne betablokkere; det har flere indikasjoner på bruk sammenlignet med andre betablokkere. Imidlertid kan jeg ikke rettferdiggjøre bruk av det for øyeblikket, fordi andre betablokkere har mye mindre uttalte bivirkninger.

Propranolol kan anbefales ved behandling av koronar hjertesykdom, det er også effektivt for å senke blodtrykket i hypertensjon. Ved forskrivning av propranolol er det fare for å utvikle ortostatisk kollaps

Propranolol er foreskrevet med forsiktighet ved hjertesvikt, med en utkastingsfraksjon på mindre enn 35%, er stoffet kontraindisert.

I følge mine observasjoner er propranolol effektiv i behandlingen av mitralventil prolaps: en dosering på 20–40 mg per dag er tilstrekkelig for å sikre at prolaps av ventiler (vanligvis den fremre) forsvinner eller reduseres betydelig fra tredje eller fjerde grad til den første eller null.

Bisoprolol

Den hjertebeskyttende effekten av betablokkere oppnås i en dosering som gir en hjertefrekvens på 50-60 per minutt.

Svært selektiv beta1-Blocker hvor det er påvist 32% reduksjon i dødelighet fra hjerteinfarkt. En dose på 10 mg bisoprolol tilsvarer 100 mg atenolol, medikamentet er foreskrevet i en daglig dosering på 5 til 20 mg. Bisoprolol kan foreskrives trygt med en kombinasjon av hypertensjon (reduserer arteriell hypertensjon), koronar hjertesykdom (reduserer myocardial oksygenbehov, reduserer frekvensen av anginaanfall) og hjertesvikt (reduserer etterbelastning).

metoprolol

Stoffet tilhører beta1Kardioselektive betablokkere. Hos pasienter med KOLS forårsaker metoprolol i en dose på opptil 150 mg / dag en mindre uttalt bronkospasme sammenlignet med ekvivalente doser av ikke-selektive betablokkere. Når du tar metoprolol, stoppes bronkospasme effektivt av beta2 - adrenerge agonister.

Metoprolol reduserer effektivt hyppigheten av ventrikulær takykardi ved akutt hjerteinfarkt og har en uttalt hjertebeskyttende effekt, og reduserer dødeligheten av kardiologiske pasienter i randomiserte studier med 36%.

For tiden bør betablokkere betraktes som førstelinjemedisiner i behandlingen av koronar hjertesykdom, hypertensjon, hjertesvikt. Betasperreblokkers utmerkede kompatibilitet med vanndrivende midler, kalsiumtubuleblokkere, ACE-hemmere, er selvfølgelig et ekstra argument i deres utnevnelse.

Blockers List

Alfa-adrenerge medisiner

Til medisiner fra alfa-1-adrenerg blokkerende gruppe 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • alfuzosin;
  • Alfuzosin hydroklorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylate;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urokard.
  • Hyper enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin-hydroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Focusin.

Til medikamenter fra alfa-2-adrenerg blokkerende gruppe Til medisiner fra alfa-1,2-adrenerg blokkering gruppe 1. Dihydroergotoksin (en blanding av dihydroergotamin, dihydroergokristin og alfa-dihydroergocriptin):

Betablokkere - liste

Selektive betablokkere (beta-1-blokkering, selektive blokkering, kardioselektive blokkering).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol NyCOM;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Eng;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • koronal;
  • hypertensjon;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 og Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • metoprolol;
  • Metoprolol akry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol suksinat;
  • Metoprolol tartrat;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-billett;
  • Nebilong
  • Od himmel.

Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2-blokkere).1. bopin:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • fornærmet;
  • Propranobene;
  • propranolol;
  • Propranolol NyCOM.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotalex;
  • sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolhydroklorid.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • tymol;
  • timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Timololmaleat;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptisk depot.

Alfa-betablokkere (medisiner som slår av både alfa- og beta-adrenerge reseptorer)

1. Butylamin hydroksypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole;
  • Proxodolol.
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Tallton.

Beta-blokkeringsliste

Bare legen kan velge riktig medisin. Han foreskriver doseringen og hyppigheten av å ta medisinen. Liste over kjente betablokkere:

1. Selektive betablokkere

Disse medikamentene virker selektivt på reseptorene i hjertet og blodkarene, derfor brukes de bare i kardiologi.

1.1 Uten intern sympatomimetisk aktivitet

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Navn på virkestoff

Legemidlet som inneholder det

2. Ikke-selektive betablokkere

Disse medisinene har ikke selektiv effekt, lavere blodtrykk og intraokulært trykk.

2.1 Uten intern sympatomimetisk aktivitet

Navn på virkestoff

Legemidlet som inneholder det

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

3. Betablokkere med vasodilaterende egenskaper

For å løse problemene med høyt blodtrykk, brukes adrenoreceptorblokkere med vasodilaterende egenskaper. De innsnevrer blodkar og normaliserer hjertefunksjon..

3.1 Uten intern sympatomimetisk aktivitet

3.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Betablokkere - kjente medisiner

4. BAB langtidsvirkende

Lipofile betablokkere - langtidsvirkende medisiner fungerer lenger enn antihypertensive analoger, derfor foreskrives de i en lavere dosering og med redusert frekvens. Disse inkluderer metoprolol, som er inneholdt i tablettene Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Super kortvirkende blokkering

Kardioselektive betablokkere - ultrakortvirkende medisiner har en arbeidstid på opptil en halv time. Disse inkluderer esmolol, som finnes i Breviblok, Esmolol.

Klassifisering av betablokkere

Avhengig av den dominerende effekten på beta-1 og beta-2, deles adrenerge reseptorer inn i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Betablokkere er farmakokinetisk delt inn i tre grupper, avhengig av deres evne til å oppløses i lipider eller vann..

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når den brukes oralt, absorberes den raskt og nesten fullstendig (70-90%) i mage og tarm. Legemidler i denne gruppen trenger godt inn i forskjellige vev og organer, så vel som gjennom morkaken og blod-hjerne-barrieren. Som regel foreskrives lipofile betablokkere i lave doser for alvorlig lever- og kongestiv hjertesvikt..
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I motsetning til lipofile betablokkere, når de brukes internt, blir de bare absorbert med 30-50%, metaboliseres i mindre grad i leveren og har lang halveringstid. Utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, i forbindelse med hvilket hydrofile betablokkere brukes i lave doser med utilstrekkelig nyrefunksjon.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere, eller amfifile blokkeringsmidler (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er oppløselige i både lipider og vann, etter påføring blir 40-60% av stoffet absorbert inni. De inntar en mellomstilling mellom lipo- og hydrofile betablokkere og skilles ut likt av nyrer og lever. Legemidler er foreskrevet til pasienter med moderat nedsatt nyre- og leverfunksjon..

Generasjonsklassifisering av betablokkere

  1. Hjerteselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Hjerteselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Betablokkere med egenskapene til alfa-adrenerge reseptorblokkere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er medisiner som har iboende mekanismer for den hypotensive effekten av begge gruppene av blokkering.

Cardioselective og non-cardioselective beta-blockers er på sin side delt inn i medisiner med og uten intern sympatomimetisk aktivitet.

  1. Kardioselektive betablokkere uten intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv effekt reduserer hjerterytmen, gir antiarytmisk effekt, forårsaker ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reduserer hjertefrekvensen i mindre grad, hemmer automatikken i sinusknuten og atrioventrikulær ledning, gir en betydelig antianginal og antiarytmisk effekt i tilfelle sinus takykardi, liten og supraventrikulær, supraventrikkel -2 adrenerge reseptorer i bronkiene i lungekarene.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uten intern sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har størst antianginal effekt, så de er ofte foreskrevet til pasienter med samtidig angina pectoris..
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) blokkerer ikke bare, men stimulerer også delvis beta-adrenerge reseptorer. Medikamenter fra denne gruppen reduserer i mindre grad hjertefrekvensen, reduserer atrial ventrikulær ledning og reduserer hjerteinfarkt. De kan foreskrives til pasienter med arteriell hypertensjon med mild grad av ledningsforstyrrelse, hjertesvikt, en sjeldnere puls.

Instruksjoner for bruk

sammensetning

Som en aktiv ingrediens i slike preparater brukes vanligvis atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol, etc..

Hjelpestoffer kan være forskjellige og avhenger av produsenten og formen for frigivelse av stoffet. Stivelse, magnesiumstearat, kalsiumhydrogenfosfat, fargestoffer, etc. kan brukes..

Virkningsmekanismen

Disse stoffene kan ha forskjellige mekanismer. Forskjellen ligger i den aktive ingrediensen som brukes..

Betablokkere er hovedrollen å forhindre kardiotoksiske effekter av katekolaminer.

Følgende mekanismer er også viktige:

  • Antihypertensiv effekt. Det er assosiert med å stoppe dannelsen av renin og produksjonen av angiotensin II. Som et resultat er det mulig å frigjøre noradrenalin og redusere sentral vasomotorisk aktivitet..
  • Anti-iskemisk effekt. Å redusere hjerterytmen reduserer oksygenbehovet.
  • Antiarytmisk handling. Som et resultat av den direkte elektrofysiologiske effekten på hjertet, er det mulig å redusere de sympatiske effektene og myokardiell iskemi. Ved hjelp av slike stoffer er det også mulig å forhindre hypokalemi indusert av katekolaminer..

Enkelte medikamenter kan ha antioksidantegenskaper, og hemmer spredning av celler i glatte muskler i glatt muskulatur..

Indikasjoner for bruk

Slike medisiner er vanligvis foreskrevet til:

  • ischemi;
  • arytmier;
  • hypertensjon
  • hjertefeil;
  • QT intervall syndrom.

I visse situasjoner kan slike medisiner også brukes i tilfelle migrene, vegetative kriser, abstinenssymptomer, hypertrofisk kardiomyopati.

Bruksmåte

Før du tar medisinen, bør du absolutt informere legen din hvis du er gravid. Av liten betydning er faktumet av graviditetsplanlegging..

En spesialist bør også være klar over tilstedeværelsen av slike patologier som arytmi, emfysem, astma, bradykardi..

Betablokkere tas med mat eller umiddelbart etter det. Takket være dette er det mulig å minimere de sannsynlige bivirkningene. Varigheten og hyppigheten av legemidlet skal utelukkende bestemmes av en spesialist.

Under bruk er det noen ganger nødvendig å overvåke pulsen. Hvis du bemerket at frekvensen er under den nødvendige indikatoren, bør du informere legen umiddelbart.

Det er også veldig viktig å regelmessig se en spesialist som kan evaluere effektiviteten av den foreskrevne behandlingen og dens bivirkninger..

En pressende hodepine i templene kan være et symptom på en lang rekke sykdommer, så du bør ikke utsette et besøk til legen.

Hva er konsekvensene av perinatal encefalopati, hvordan du kan unngå den og hvorfor den utvikler seg, vil artikkelen fortelle.

Hypofysetumoren er en sjelden og ofte godartet neoplasma. Du kan se hvordan hun ser ut på bildet ved å klikke på lenken.

Bivirkninger

Legemidler har ganske mange bivirkninger:

  • Konstant tretthet.
  • Pulsreduksjon.
  • Forverring av astma.
  • Hjerteblokk.
  • Vanskeligheter med fysisk anstrengelse.
  • Giftig effekt.
  • LDL-kolesterolreduksjon.
  • Blodsukkerreduksjon.
  • Trusselen om økt press etter uttak av medikamenter.
  • Hjerteinfarkt.

Det er forhold der det er ganske farlig å ta slike medikamenter:

  • diabetes;
  • depresjon;
  • obstruktiv lungepatologi;
  • lidelser i perifere arterier;
  • dyslipidemi;
  • dysfunksjon uten sinus uten symptomer.

Kontra

Det er også kontraindikasjoner for bruken av slike midler:

  • Bronkitt astma.
  • Individuell følsomhet.
  • Atrioventrikulær blokkering av andre eller tredje grad.
  • bradykardi.
  • Kardiogent sjokk.
  • Sinus node svakhet syndrom.
  • Patologier av perifere arterier.
  • Lavtrykk.

Interaksjon med andre medisiner

Noen medisiner kan samhandle med betablokkere og øke effekten..

Du må fortelle legen din hvis du tar:

  • ARVI-midler.
  • Hypertensjonsmedisinering.
  • Midler for behandling av diabetes, inkludert insulin.
  • MAO-hemmere.

Slipp skjema

Slike preparater kan være i form av tabletter eller injeksjon..

Lagringsforhold

Disse stoffene skal lagres ved en temperatur som ikke overstiger femogtyve grader. Du må gjøre dette på et mørkt sted, utilgjengelig for barn.

Ikke bruk medisiner etter utløpsdatoen.

Hvordan ta medisiner

Instruksjoner for bruk av medisiner varierer avhengig av den spesifikke medisinen og virkestoffet i sammensetningen. I de fleste tilfeller er tabletter eller kapsler kun til engangsbruk..

Les nøye de fullstendige instruksjonene før du starter behandlingen, finn ut tillatt enkeltdose og maksimal daglig konsentrasjon. Behandlingsforløpet varer i gjennomsnitt fra 4 til 10 uker. Legemidlet begynner å bli tatt med en redusert dosering, gradvis øke konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodet.

I urologi

Medisiner fra denne farmakologiske gruppen er i stand til å eliminere symptomatiske manifestasjoner av inflammatoriske sykdommer og bekjempe årsaken til sykdommen. Patologisk spredning av celler forstyrrer vannlating, andre sykdommer oppstår ofte på bakgrunn av prostatitt eller hyperplasi.

Indikasjoner for medisiner i urologisk praksis:

  • lav hastighet ved vannlating;
  • høyt trykk når du lukker urinkanalen;
  • unnlatelse av å åpne nakken på blæren.

Medikamentell behandling hjelper til med å eliminere smerter under vannlating, siden medisiner har en vasodilaterende egenskap. Legemidler har effekt bare ved langvarig medikamentell terapi.

Medisiner er foreskrevet for akutt eller kronisk prostatitt, godartet prostatahyperplasi. Den terapeutiske effekten kan sees etter 2 ukers kontinuerlig bruk. En reduksjon i glatt muskeltonus observeres, urinutstrømningen normaliseres.

Legemidler brukt i urologi, deres korte beskrivelse:

  1. Terazosin. Indisert for å eliminere problemer med vannlating. Hjelper med å slappe av glatte muskler, noe som reduserer smerter når du går på toalettet og bidrar til å øke urinstrømningshastigheten.
  2. Doxazosin. En av de mest populære og effektive virkningene som påvirker funksjonaliteten til prostata positivt. Medikamentterapi påvirker all urodynamikk positivt.
  3. Alfuzosin. Det reduserer trykket i urinrøret, er foreskrevet for lindring av dysuri. Legemidlet gir en kumulativ effekt, virkningen av virkestoffet kan sees etter 1,5-2 ukers bruk av medisinen.

Behandlingsregimet og spesifikt legemiddel er kun foreskrevet av den behandlende legen. Varigheten av behandlingen avhenger av diagnosen og tilstedeværelsen av skjerpende sykdommer i pasientens historie. Alfa-adrenerge blokkering - de mest effektive medisinene for behandling av urologiske patologier.

I kardiologi

I kardiologisk praksis hjelper medisiner også med et hypertensivt angrep. Testing anbefales før du foreskriver kontinuerlig administrering. Det er nødvendig å starte kurset med små doser av virkestoffet.

Anbefalinger for bruk ved hypertensjon:

  1. Gradvis doseøkning. Et slikt tiltak er nødvendig for å unngå reaksjoner av individuell intoleranse av den aktive komponenten og for å velge det mest egnede medikamentet for behandling.
  2. Ta den første pillen. Etter bruk av den første terapeutiske dosen, anbefales pasienten å forbli ubevegelig i 2-3 timer for å observere reaksjonen i kroppen. Overdreven dosering er kun tillatt med godkjenning fra lege.
  3. Kontroll av samtidig sykdommer. Med diabetes, åreforkalkning eller andre sykdommer, må du overvåke nivået av sukker i blodet, hjertefrekvensen.

Husk å være forsiktig. Hvis det brukes feil eller hvis doseringen blir overskredet betydelig, kan det oppstå bivirkninger.

I de verste tilfeller kan medisiner forårsake hjerneslag eller hjerteinfarkt.

Cardioselective beta-1 adrenoblockers 2. generasjon

Beta-1 adrenerge blokkering virker målbevisst på de samme reseptorene i hjertet, dette gjør dem til medikamenter med et smalt fokus. Effektiviteten lider ikke, snarere tvert imot.

Til å begynne med anses de som tryggere, selv om du ikke kan ta dem selv likevel. Spesielt i kombinasjoner.

metoprolol

Det brukes i større grad til lindring av akutte tilstander assosiert med nedsatt hjerterytme..

Eliminerer effektivt forskjellige avvik, ikke bare den supraventrikulære typen. I en rekke tilfeller brukes den parallelt med Amiodarone, som anses å være den viktigste i behandlingen av hjertefrekvenslidelser og tilhører en annen gruppe..

Det er ikke egnet for kontinuerlig bruk, fordi det er relativt vanskelig å tolerere og provoserer "bivirkninger".

Gir et raskt ønsket resultat. Den gunstige effekten manifesteres etter en time eller mindre.

Biotilgjengeligheten avhenger også av de individuelle egenskapene til kroppen, de gjeldende funksjonelle egenskapene til pasientens kropp.

Bisoprolol

Kardioselektiv betablokker for systematisk administrering. I motsetning til Metoprolol begynner det å fungere etter 12 timer, men effekten varer lenger.

Medisinen er egnet for langvarig bruk, hovedresultatet er normalisering av blodtrykksnivå og hjertefrekvens. Forebygging av arytmi tilbakefall.

Talinolol (Cordanum)

I grunnen ikke forskjellig fra Metoprolol. Den har identiske avlesninger. Brukes som en del av akutt lettelse.

Listen over betablokkere er ufullstendig, bare de vanligste og vanlige navnene på medisiner er presentert. Det er mange analoger og identiske medisiner..

Valget "etter øye" gir ikke resultater nesten aldri, en grundig diagnose er nødvendig.

Men selv i dette tilfellet er det ingen garanti for at stoffet vil fungere. Derfor anbefales kortvarig sykehusinnleggelse for utnevnelse av et behandlingsforløp av høy kvalitet..

Alfa-adrenergiske blokkerende medisiner liste for hypertensjon

Hvilke medisiner, som representerer de mest populære alfablokkere og som er foreskrevet av leger for hypertensjon, blir ofte lagt merke til av spesialister?

  • Alfuzosin. Legemidlet har etablert seg i ordninger som involverer prostatitt i pasientens historie eller tilstedeværelsen av en sykdom som hypertrofi av myokardievev.
  • Klonidin. Et kraftig antihypertensivt middel som dropper OPSS. Det motvirker somatovegetative alkaloiderforgiftning og opiumuttak. Det har en smertestillende effekt på sentralnervesystemet.
  • Dopegit. Til tross for at dette legemidlet forårsaker døsighet, er bruken i den akutte fasen av blodtrykkshopp ganske effektiv og berettiget.
  • Nicergolin. Det er optimalt i behandlingen av ikke bare GB, men også med problemer med perifer blodstrøm. Av bivirkningene som er karakteristiske for dette stoffet, søvnforstyrrelse.
  • PROROXANE De behandler forskjeller i høyt blodtrykk ved samtidig åreforkalkning i blodkar..
  • phentolamine Det har vist seg i behandlingen av høyt blodtrykk, ledsaget av patologiske prosesser som forekommer i bløtvevene i lemmene. Det er sannsynligvis den mest populære ikke-selektive alfablokkeren. I forhold til hjertet er det et nootropisk medikament. Flott for å stoppe hypertensive kriser.
  • Urapidil. Det krever nøye overvåking under bruk, siden det er i stand til ekstremt kraftig å senke blodtrykket opp til terskelnivåer. Samtidig sykdom, som ofte bestemmer valget av dette stoffet, er impotens: Urapidil hjelper til med å gjenopprette erektil evne.
  • Yohimbin. Ligner på tidligere medikament. Har bivirkninger i form av vannlatingsforstyrrelser hos mannlige pasienter.
  • Prazosin. Henviser til selektive blokkering. Det kjennetegnes ved muligheten for bruk i hjertesvikt i sin stillestående form. Den utvilsomme fordelen er at stoffet har en uttalt evne til å senke dårlig kolesterol.
  • Doxazosin. Det har evnen til langvarig handling. Det er viktig at stoffet senker blodtrykket til pasienten, ikke bare i ro, men også under fysisk aktivitet. Konsentrasjonen av noradrenalin dette stoffet forblir uendret. Adrenalin, serotonin og dopamin er praktisk talt uendret. I forhold til de dannede elementene i blodet har en uttalt evne til å utføre anti-aggregeringsfunksjon.

Her, i et nøtteskall, hvilke medisiner med høyt blodtrykk, som er alfablokkere, blir ofte brukt i klinisk praksis.

Betablokkere

Husk at betablokkere lenge har vært ganske vellykket brukt i klinisk terapi i behandling av hypertensjon. De har en antihypertensiv effekt som ikke er dårligere enn så velkjente klasser av hypotensive midler som ACE-hemmere, diuretika, kalsiumantagonister eller angioteginzin-II reseptorantagonister..

Med sitt utseende ble en rekke klassiske terapeutiske problemer i behandlingen av blodtrykk løst. Disse oppgavene er:

  • Trykkstabilisering innenfor den fysiologiske normen;
  • Risikostyring i forhold til dødelighet;
  • Målorganbeskyttelse;
  • Behandling av samtidige og tilhørende helseforstyrrelser.

ß-blokkere er representert av tre hovedgenerasjoner.

Det første inkluderer ikke-selektive medisiner som ikke har en lang eksponeringsperiode, men som samtidig har en rekke uønskede bivirkninger.

Resultatene av behandling med disse medisinene mot sykdommer som:

Her er betablokkere som utgjør listen over ofte brukte medisiner mot hypertensjon:

  1. Anaprilin. Ikke-selektive. Kunne krampebeholder. Noen ganger fører bruken til avmakt. Imidlertid har dette stoffet uttalte antiarytmiske egenskaper..
  2. Propranolol. Grunnleggeren av gruppen ikke-selektive adrenerge blokkering og den viktigste aktive ingrediensen i den første generasjons medikamenter av slike medisiner. Ved å virke på myokardiet reduserer det mengden hjerteutgang betydelig. I tillegg til den senkende effekten, forbedrer det leddvirkningen av tyreostatika som brukes sammen med den (Merkazolil, kaliumperklorat og lignende). Det normaliserer hjerterytmen når pasienten har hatt en sinus takykardi. Øker tonen i bronkiene.
  3. timolol Denne ikke-selektive blokkeringen i forhold til hjertet har en uttalt evne til å behandle glaukom..

Fremkomsten av den andre generasjonen ß-adrenerge blokkering (selektiv) tillot leger å løse et mye større spekter av problemer. Prognosen for behandling av hypertensjon ved bruk av slike medisiner var ikke mindre positiv enn ved behandling med ACE-hemmere eller kalsiumantagonister..

Denne andre generasjonen er representert av:

  1. atenolol Legemidlet kan sammenlignes gunstig med lignende stoffer fordi Atenolol ikke forårsaker døsighet på grunn av den svake evnen til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren. Noe verre enn andre betablokkere forhindrer det hjerteinfarkt. Teller hjerterytmeforstyrrelser vellykket.
  2. Metoprolol. Klassikere av sjangeren. Den terapeutiske effekten av å ta dette stoffet på kroppen er relevant i omtrent 8 timer.
  3. Concor. Dette er sannsynligvis en av de mest populære betablokkere. Svært effektiv, inkludert i behandling av samtidig hjertesvikt.

Den tredje generasjonen betablokkere, som ikke bare har uttalt selektivitet, men også ekstra vasodilaterende funksjoner, er representert av slike medisiner:

  • Carvedilol. På det første stadiet av terapien, på bakgrunn av et kraftig fall i blodtrykket, oftere enn analoger, fører det til svimmelhet og lignende bivirkninger.
  • Bisogamma Det må huskes at dette stoffet må seponeres senest to dager før introduksjon av generell anestesi.

Husk at enhver selektiv adrenerg blokkering har et betydelig antall bivirkninger. Ubehaget fra deres manifestasjoner, risikoen for mulig utvikling av patologier og fordelene for kroppen som er brakt ved å ta slike medisiner, bør sammenlignes.

På grunn av den utbredte utbredelsen av en sykdom som diabetes mellitus, vil mange være interessert i hvordan forskjellige generasjoner betablokkere påvirker sensitiviteten til vev for insulin. Vasodilatorblokkere forbedrer noe dette kjennetegnet ved kroppen, men ikke-selektive adrenerge blokkeringer reduserer denne egenskapen til vev.

Indikasjoner for bruk og advarsler

En detaljert komparativ karakteristikk av betablokkere er forståelig bare for kardiologer med smal profil. Basert på det, tatt i betraktning de virkelige resultatene i de oppnådde indikatorene for å senke blodtrykket og forbedre (forverre) trivselen til en bestemt pasient, velges individuelle doser og eventuelt kombinerte former for betablokkere med andre medisiner for trykk. Vær tålmodig, da dette kan ta betydelig tid, noen ganger omtrent et år..

Som regel er én BAB-tablett gyldig i 24 timer, men det er en medisin med ultra-kort handling

Generelt kan ß-blokkerende medisiner foreskrives til:

  • takykardi, angina pectoris, primær hypertensjon, stabil kronisk hjertesvikt, koronar hjertesykdom, arytmier, hjerteinfarkt, UI-QT-syndrom, ventrikulær hypertrofi, fremspring av mitral ventil cusps, aorta aneurisme, arvelig Morphan sykdom;
  • sekundær hypertensjon forårsaket av graviditet, tyrotoksikose, nyreskade;
  • økning i blodtrykket før planlagt og etter operasjonen;
  • vegetovaskulære kriser;
  • glaukom
  • vedvarende migrene;
  • narkotika-, alkohol- eller abstinens.

Inntak av Carvedilol kan føre til stabilisering av aterosklerotiske plakk

Til din informasjon. Mer nylig var kostnadene for noen nye betablokkere skyhøye. I dag er det mange synonymer, analoger og generika som ikke er dårligere i effektiviteten til de velkjente, patenterte BAB-medisinene, og prisen deres er ganske rimelig selv for fattige pensjonister.

Kontra

Det absolutte forbudet er utnevnelse av enhver type betablokkere til pasienter med atrioventrikulær blokk II-III-grad.

Forhold til nærvær av:

  • bronkitt astma;
  • kronisk hindring av lungene;
  • diabetisk sykdom ledsaget av hyppige anfall av hypoglykemi.

Det er imidlertid verdt å avklare at under tilsyn av en lege og underlagt forholdsregler for å finne og korrigere en sikker dose, kan pasienter med disse sykdommene velge et av de mange legemidlene i 2 eller 3 generasjoner.. Hvis det er en historie med diabetisk sykdom uten episoder med hypoglykemi eller metabolsk syndrom, er leger ikke forbudt, og det anbefales til og med at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinat foreskrives til slike pasienter

De krenker ikke karbohydratmetabolismen, reduserer ikke, men øker heller følsomheten for insulinhormon, og hemmer heller ikke nedbrytningen av fett som øker kroppsvekten.

Hvis det har vært en historie med diabetisk sykdom uten episoder med hypoglykemi eller metabolsk syndrom, er leger ikke forbudt, og det anbefales til og med at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinat foreskrives til slike pasienter. De krenker ikke karbohydratmetabolismen, reduserer ikke, men øker heller følsomheten for insulinhormon, og hemmer heller ikke nedbrytningen av fett som øker kroppsvekten.

Bivirkninger

Betablokkere forårsaker ofte kløe i huden og forverring av hudsykdommer

Hvert av BAB-medisinene har en liten liste over egne bivirkninger som er unike for det..

Oftere enn andre blant dem er:

  • utvikling av generell svakhet;
  • redusert ytelse;
  • utmattelse;
  • tørr hoste, astmaanfall;
  • avkjølende hender og føtter;
  • avføringsforstyrrelser;
  • medikamentindusert psoriasis;
  • mareritt.

Viktig. Mange menn nekter kategorisk behandling med betablokkere på grunn av bivirkningen som er mulig når de tar førstegenerasjonsmedisiner - fullstendig eller delvis impotens (erektil dysfunksjon). Vær oppmerksom på at medisinene til den nye, 2. og 3. generasjon er med på å ta blodtrykket under kontroll og samtidig tillater deg å opprettholde styrken

Vær oppmerksom på at medisinene til den nye, 2. og 3. generasjon er med på å ta blodtrykket under kontroll og samtidig tillater deg å opprettholde styrken.