Til hvem og for hva er betablokkere foreskrevet

Høyt blodtrykk refererer til kardiovaskulære risikoparametere. I følge de siste anbefalingene anses derfor oppgavene med medikamentell behandling av hypertensjon ikke bare for å oppnå reduksjon og bærekraftig kontroll, men også for å forhindre hjerteinfarkt, hjerneslag og død.

I dag består en undergruppe av antihypertensive medisiner av medisiner som har forskjellige effekter på forekomsten av komplikasjoner. Det inkluderer: vanndrivende legemidler, ACE-hemmere, betablokkere, kalsiumantagonister og angiotensinreseptorblokkere.


Noen studier indikerer at langtidsbehandling med betablokkere (BAB) gir negative metabolske effekter, noe som øker risikoen for komplikasjoner betydelig, spesielt hos pasienter med koronar hjertesykdom. Andre vitner om deres høye effektivitet for nylig å ha et hjerteinfarkt på bakgrunn av hjertesvikt. Likevel fortsetter BAB med tillit å ta tredjeplassen på listen over antihypertensive medisiner..

La oss prøve å finne ut i hvilke tilfeller inntaket ditt vil være trygt, og muligens gi flere fordeler, og hvem som ikke anbefales å drikke BAB, selv den siste generasjonen.

Hvordan betablokkere fungerer

I den ytre membranen i cellene i menneskekroppen er det spesielle proteiner som gjenkjenner og følgelig reagerer på hormonelle stoffer - adrenalin og noradrenalin. Det er derfor de kalles adrenoreceptors.

Totalt ble det påvist to alfa- og tre typer beta (ß) adrenergiske reseptorer. Delingen er basert på deres forskjellige følsomhet for medisinske stoffer - adrenostimulerende midler og adreno-blokkeringsmidler.

Siden emnet for artikkelen vår er BAB, la oss vurdere hvordan funksjonen av kroppssystemer påvirker stimuleringen av ß-reseptorer. Under påvirkning av adrenalinhormon og lignende stoffer, utfører de, i tillegg til å øke frigjøringen av renin i nyrene, forskjellige funksjoner.

Adrenergiske reseptorer recept-1Adrenergiske reseptorer Β-2
Øk styrken og frekvensen av sammentrekninger i muskelbuntene i myokardiet.Svekk tonen til bronkioler og veggene i blodkarene i sirkulasjonssystemet.
Utvid lumen i hjertets blodkar.Sakte eller stopp sammentrekninger av den gravide livmoren.
Økt ledningsevne i His-apparatet og i atrioventrikulær knute.Øk sekresjonen av insulinhormon i bukspyttkjertelen.
Fremmer rask konvertering av sukker til glykogen.β-3 - øke hastigheten på nedbrytning av fett.

Beta-blokkerings virkningsmekanisme rettferdiggjør navnet deres fullt ut.

Ved å blokkere effekten av ß-adrenerge reseptorer, og beskytte hjertet mot adrenalinhormon, bidrar de til:

  • forbedret ytelse av myokardiet - det er mindre komprimert og uklinket, sammentrekningskraften blir mindre, og rytmen er jevnere;
  • hemming av patologiske forandringer i vevene i venstre ventrikkel.

De viktigste hjertebeskyttende (beskytter hjertet) effektene av den første BAB, som de ble verdsatt for, var en reduksjon i hyppigheten av angrep av angina pectoris og en reduksjon i smerter i hjertet. Men de undertrykte samtidig arbeidet til β2-reseptorer, som, som det fremgår av tabellen, ikke trenger å undertrykkes.

I tillegg har de nye bivirkningene innsnevret kontingenten av pasienter som trengte slike medisiner. Imidlertid er det i dag allerede så mange som 3 generasjoner av BAB.

På en lapp. I fravær av smerter i hjertet og angina av angina pectoris, anbefales ikke behandling av patologier i det kardiovaskulære systemet med ß-blokkere av noen, til og med en ny generasjon..

Hvilke medisiner er betablokkere

Til dags dato er det laget rundt 100 medisiner som har en deprimerende effekt på ß-adrenerge reseptorer. I dag er rundt 30 aktive ingredienser i bruk, som er grunnlaget for produksjonen av betablokkere.

Vi presenterer klassifiseringen av betablokkere på grunnlag av en liste over medisiner som har bestått sertifisering og som oftest er foreskrevet av våre kardiologer:

Liste over generasjoner av BAB - navn, synonymer og analogerKarakteristisk, avhengig av effekten på adrenergiske reseptorer
Dette er en undergruppe av ikke-selektiv BAB. De hemmer adrenerge reseptorer av både alfa- og betatyper med lik kraft. Undertrykkelse av den andre forårsaker negative bivirkninger som begrenser bruken av dem
Denne kategorien av BAB er selektiv for reseptorer av β-2-type. Hun fikk det generelle navnet "Cardioselective drugs".

Merk følgende! Selektiv og ikke-selektiv BAB senker nivået av blodtrykk i samme grad. Men fra mottak av kardioselektive varianter av 2. generasjon er det færre negative effekter, slik at de kan foreskrives selv i nærvær av samtidig patologier.

Disse moderne medisinene har ikke bare hjerte-selektiv effekt. De har en vasodilaterende effekt. De vet hvordan de kan slappe av blodkarene i sirkulasjonssystemet. Labetalol gjør dette ved å blokkere alfa-adrenerge reseptorer, Nebivolol - forbedrer avslapningen av blodkar i periferien, og Carvedilol gjør begge deler samtidig..

BAB-medisiner med intern sympatomimetisk aktivitet, i de aller fleste tilfeller. brukes i medikamentell terapi av ukomplisert hjertesvikt, inkludert under graviditet.

Selv om de ikke forårsaker spasmer i blodkar og en sterk reduksjon i hjerterytme, klarer de likevel ikke å stoppe angrepene av angina pectoris, akutt koronarsyndrom, og gir heller ikke riktig treningstoleranse etter å ha tatt det. Listen over slike medisiner inkluderer - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Tips. Begynn å drikke medisinen, finn i instruksjonene en henvisning til hvilken type - tabletter er lipofile (fettløselige) eller hydrofile (vannløselige). Avhenger av dette når de skal tas, før eller etter å ha spist.

I tillegg ble det bemerket at behandling med vannoppløselige former ikke forårsaker mareritt. Imidlertid er de, dessverre, ikke egnet til å senke blodtrykket i nærvær av nyresvikt.

Indikasjoner for bruk og advarsler

En detaljert komparativ karakteristikk av betablokkere er forståelig bare for kardiologer med smal profil. Basert på det, tatt i betraktning de virkelige resultatene i de oppnådde indikatorene for å senke blodtrykket og forbedre (forverre) trivselen til en bestemt pasient, velges individuelle doser og eventuelt kombinerte former for betablokkere med andre medisiner for trykk. Vær tålmodig, da dette kan ta betydelig tid, noen ganger omtrent et år..

Generelt kan ß-blokkerende medisiner foreskrives til:

  • takykardi, angina pectoris, primær hypertensjon, stabil kronisk hjertesvikt, koronar hjertesykdom, arytmier, hjerteinfarkt, UI-QT-syndrom, ventrikulær hypertrofi, fremspring av mitral ventil cusps, aorta aneurisme, arvelig Morphan sykdom;
  • sekundær hypertensjon forårsaket av graviditet, tyrotoksikose, nyreskade;
  • økning i blodtrykket før planlagt og etter operasjonen;
  • vegetovaskulære kriser;
  • glaukom
  • vedvarende migrene;
  • narkotika-, alkohol- eller abstinens.

Til din informasjon. Mer nylig var kostnadene for noen nye betablokkere skyhøye. I dag er det mange synonymer, analoger og generika som ikke er dårligere i effektiviteten til de velkjente, patenterte BAB-medisinene, og prisen deres er ganske rimelig selv for fattige pensjonister.

Kontra

Det absolutte forbudet er utnevnelse av enhver type betablokkere til pasienter med atrioventrikulær blokk II-III-grad.

Forhold til nærvær av:

  • bronkitt astma;
  • kronisk hindring av lungene;
  • diabetisk sykdom ledsaget av hyppige anfall av hypoglykemi.

Imidlertid er det verdt å avklare at under tilsyn av en lege og underlagt forholdsregler for å finne og korrigere en sikker dose, kan pasienter med disse sykdommene velge et av de mange legemidlene i 2 eller 3 generasjoner..

Hvis det har vært en historie med diabetisk sykdom uten episoder med hypoglykemi eller metabolsk syndrom, er leger ikke forbudt, og det anbefales til og med at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinat foreskrives til slike pasienter. De krenker ikke karbohydratmetabolismen, reduserer ikke, men øker heller følsomheten for insulinhormon, og hemmer heller ikke nedbrytningen av fett som øker kroppsvekten.

Bivirkninger

Hvert av BAB-medisinene har en liten liste over egne bivirkninger som er unike for det..

Oftere enn andre blant dem er:

  • utvikling av generell svakhet;
  • redusert ytelse;
  • utmattelse;
  • tørr hoste, astmaanfall;
  • avkjølende hender og føtter;
  • avføringsforstyrrelser;
  • medikamentindusert psoriasis;
  • mareritt.

Viktig. Mange menn nekter kategorisk behandling med betablokkere på grunn av bivirkningen som er mulig når de tar førstegenerasjonsmedisiner - fullstendig eller delvis impotens (erektil dysfunksjon). Vær oppmerksom på at medisinene til den nye, 2. og 3. generasjon er med på å ta blodtrykket under kontroll og samtidig tillater deg å opprettholde styrken.

Uttakssyndrom

Når du velger riktig dose og type betablokker, tar legen hensyn til hvilken patologi som skal behandles. Det er BAB medisiner som du kan (trenger) å drikke fra 2 til 4 ganger om dagen. Imidlertid brukes langvarige former for behandling av hypertensjon, som de drikker 1 gang (om morgenen) på 24 timer.

Likevel skal man ikke bli overrasket av pasienter som lider av angina pectoris. De og den langvarige formen for betablokker må drikke to ganger - om morgenen og om kvelden. Det er også en advarsel for dem å observere gradvis avvisning av behandling med betablokkere, siden deres plutselige tilbaketrekning kan føre til en betydelig forverring av sykdomsforløpet.

For dette er det nødvendig å opprettholde en balanse. Hver uke, ved å redusere dosen av betablokkeren, begynner de å ta et annet medikament som reduserer blodtrykket og hjerterytmen, samtidig som de gradvis øker doseringen.

Og i konklusjonen av denne artikkelen, foreslår vi at du ser på en video der vi snakker om medikamenter som det er forbudt å bli tatt samtidig med BAB-medikamenter.

ofte stilte spørsmål

Ektefellen til ektefellen nærmer seg. Nylig fikk han forskrevet Carvedilol. Kan han drikke alkohol?

Å drikke eller ikke drikke alkohol - valget forblir alltid hos pasienten. Alle drikker som inneholder etanolalkohol utjevner gjentatte ganger effekten av betablokkerende medisiner.

Pluss at det etter hvert er individuelt for alle, og avhengig av mange indikatorer, øker blodtrykket noe senket av alkoholpåvirkning kraftig og forårsaker et angrep av hypertensjon eller angina pectoris. Kombinasjonen av betablokker og alkohol kan føre til ventrikkelflimmer.

Det er også paradoksale tilfeller når BAB ikke reduserer, men heller forbedrer effekten av stoffet - trykket synker kraftig, hjertet bremser arbeidet. Til og med dødsfall er registrert..

Hvordan kan betablokkere byttes ut??

Basert på prinsippene for virkningsmekanismen, kan du bare erstatte betablokkere med dem, og bytte fra en type medisin til en annen. Imidlertid klarer ikke alle pasienter med problemer i det kardiovaskulære systemet å oppnå ønsket resultat, og noen har sterke bivirkninger som forstyrrer en normal livsstil.

For slike mennesker, for å redusere og kontrollere blodtrykket, vil legen velge et vanndrivende middel og / eller en ACE-hemmer, og for kampen mot takykardi - en av kalsiumkanalantagonistene.

Farmakologisk gruppe - Betablokkere

Undergruppepreparater er ekskludert. Muliggjøre

Forberedelser

Aktivt stoffHandelsnavn
Ingen informasjon tilgjengeligNormogaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol NyCOM
Atenolol STADA
Atenolol Agio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acre ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tabletter
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Welfarm
Betaxolol Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm UD
Betaxolol hydroklorid
Betalmick EU
Betoptic ®
Betoptik ® C
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Biscard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEKSIM
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Welfarm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprolol fumarat
Bisoprolol Fumarate-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm cor
koronal
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasocardine
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metocor Adipharm
Metolol
metoprolol
Metoprolol Wellpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organics
Metoprolol Retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acre ®
Metoprolol Krka
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol suksinat
Metoprolol tartrat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® retard
Egilok ® C
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol ®
Nebivator ®
nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydroklorid
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotens
Od himmel
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trasicor ®
Pindolol * (Pindololum)Wisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Anaprilina-løsning 1% (øyedråper)
Anaprilin tabletter
Vero Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobene
Propranolol
Propranolol NyCOM
Propranololhydroklorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
sotalol
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Sotalolhydroklorid
Talinolol * (Talinololum)Cordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
TIMO HEXAL
timolol
Timolol buffus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-PIC ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Timolol-Teva
Timololmaleat
Timolollong ®
Timoptik
Timoptisk depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Den offisielle hjemmesiden til selskapet RLS ®. Home Encyclopedia of medisiner og farmasøytisk utvalg av varer på russisk internett. Medikamentkatalogen Rlsnet.ru gir brukere tilgang til instruksjoner, priser og beskrivelser av medisiner, kosttilskudd, medisinsk utstyr, medisinsk utstyr og andre produkter. Den farmakologiske veiledningen inneholder informasjon om sammensetning og form for frigjøring, farmakologisk virkning, indikasjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, interaksjoner, legemiddelbruk, farmasøytiske selskaper Medikamentkatalogen inneholder priser for medisiner og farmasøytiske produkter i Moskva og andre russiske byer.

Det er forbudt å overføre, kopiere, spre informasjon uten tillatelse fra RLS-Patent LLC.
Når du siterer informasjonsmateriell som er publisert på sidene på nettstedet www.rlsnet.ru, er det nødvendig med en lenke til kilden til informasjon.

Mange flere interessante ting

© REGISTRERING AV MEDISINER I RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheter forbeholdt.

Kommersiell bruk av materialer er ikke tillatt..

Informasjonen er beregnet på medisinsk fagpersonell..

3. generasjons betablokkere i behandling av hjerte- og karsykdommer

Det er umulig å forestille seg moderne kardiologi uten medisiner fra beta-adrenoblokkergruppen, hvorav mer enn 30 elementer for tiden er kjent.

Det er umulig å forestille seg moderne kardiologi uten medisiner fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvorav over 30 for tiden er kjent. Behovet for å inkludere betablokkere i behandlingen av hjerte- og karsykdommer (CVD) er åpenbart: I løpet av de siste 50 årene med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere tatt en sterk posisjon i forebygging av komplikasjoner og i farmakoterapi av arteriell hypertensjon (AH), koronar hjertesykdom (CHD) og kronisk hjertesvikt (CHF), metabolsk syndrom (MS), samt noen former for takyarytmier. Tradisjonelt, i ukompliserte tilfeller, begynner medikamentell behandling av hypertensjon med betablokkere og vanndrivende midler, noe som reduserer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og plutselig kardiogen død.

Begrepet mediert virkning av medikamenter gjennom vevsreseptorer i forskjellige organer ble foreslått av N.?Langly i 1905, og i 1906 bekreftet H.?Dale det i praksis.

På 90-tallet ble det funnet at beta-adrenerge reseptorer er delt inn i tre undertyper:

Evnen til å blokkere virkningen av mediatorer på myokard beta1-adrenerge reseptorer og svekkelse av effekten av katekolaminer på kardiomyocyttmembranadenylat-syklase med en reduksjon i dannelsen av syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) bestemmer de viktigste kardioterapeutiske effektene av betablokkere..

Den anti-iskemiske effekten av betablokkere skyldes en reduksjon i oksygenbehovet av myokardiet, på grunn av en reduksjon i hjerterytme (HR) og hjerterytme som oppstår når myokardielle betablokkere blokkeres..

Betablokkere gir samtidig forbedret myocardial perfusjon ved å redusere det endelige diastoliske trykket i venstre ventrikkel (LV) og øke trykkgradienten som bestemmer koronar perfusjon under diastol, hvis varighet øker som et resultat av en reduksjon i rytmen i hjerteaktivitet.

Den antiarytmiske effekten av betablokkere, basert på deres evne til å redusere den adrenerge effekten på hjertet, fører til:

Betablokkere øker terskelen for ventrikkelflimmer hos pasienter med akutt hjerteinfarkt og kan betraktes som et middel for å forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperioden.

Den betennelseshemmende effekten av betablokkere skyldes:

Preparater fra gruppen av betablokkere er forskjellige i nærvær eller fravær av kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaper, oppløselighet i lipider og vann, effekten på blodplate-aggregering og også på virkningsvarigheten.

Effekten på beta2-adrenerge reseptorer bestemmer en betydelig del av bivirkningene og kontraindikasjoner for deres bruk (bronkospasme, innsnevring av perifere kar). Et trekk ved kardioselektive betablokkere sammenlignet med ikke-selektive er den store affiniteten for beta1-reseptorer i hjertet enn for beta2-adrenerge reseptorer. Derfor, når de brukes i små og mellomstore doser, har disse medisinene en mindre uttalt effekt på de glatte musklene i bronkiene og perifere arteriene. Det må huskes at graden av kardioselektivitet ikke er den samme for forskjellige medisiner. Indeksen ci / beta1 til ci / beta2, som kjennetegner graden av kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det må imidlertid huskes at selektiviteten er doseavhengig, den avtar med økende dose av stoffet (fig. 1).

For øyeblikket skiller klinikere tre generasjoner medikamenter med en betablokkerende effekt..

Jeg generasjon - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative utenlandske, krono- og dromotropiske effekter har evnen til å øke tonen i glatte muskler i bronkiene, vaskulærveggen, myometrium, noe som betydelig begrenser bruken i klinisk praksis.

II generasjon - kardioselektive beta1-adrenerge blokkering (metoprolol, bisoprolol), på grunn av deres høye selektivitet for beta1-adrenerge reseptorer av myocardium, har bedre tolerabilitet med langvarig bruk og overbevisende bevisbase for langsiktig prognose for liv i behandling av hypertensjon, koronar hjertesykdom og CHF.

På midten av 1980-tallet dukket III generasjon betablokkere opp på det globale farmasøytiske markedet med lav selektivitet for beta1,2 adrenerge reseptorer, men med en kombinert blokkering av alfa-adrenerge reseptorer.

3. generasjonsmedisiner - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske motstykke med merkenavnet Carvedigamma®) har ytterligere vasodilaterende egenskaper på grunn av blokkering av alfa-adrenerge reseptorer, uten intern sympatomimetisk aktivitet..

I 1982-1983 dukket de første rapportene om den kliniske opplevelsen av carvedilol i behandlingen av CVD opp i den vitenskapelige medisinske litteraturen..

En rekke forfattere har avslørt den beskyttende effekten av generasjon III betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første hemming av lipidperoksydasjonsprosesser (LPO) av membranene og antioksidanteffekten av betablokkere, og for det andre en reduksjon i effekten av katekolaminer på beta-reseptorer. Noen forfattere tilskriver den membranstabiliserende effekten av betablokkere en endring i konduktiviteten til natrium gjennom dem og hemming av lipidperoksydasjon..

Disse tilleggsegenskapene utvider utsiktene for bruk av disse medikamentene, da de nøytraliserer den negative effekten på myokardial kontraktilitet, karbohydrat og lipidmetabolisme, karakteristisk for de to første generasjonene, og samtidig gir forbedret vevsperfusjon, en positiv effekt på hemostase og nivået av oksidative prosesser i kroppen..

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfasjon) ved bruk av P450 cytokrom enzymsystem, ved bruk av enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioksidante effekten av karvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen av en karbazolgruppe i molekylene (fig. 2).

Karvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hemmer LPO 40–100 ganger mer aktivt enn selve stoffet, og vitamin E - omtrent 1000 ganger.

Bruken av carvedilol (Carvedigamma®) til behandling av IHD

I følge resultatene fra en rekke fullførte multisenterstudier har betablokkere en uttalt anti-iskemisk effekt. Det skal bemerkes at den anti-iskemiske aktiviteten til betablokkere er sammenlignbar med aktiviteten til kalsium- og nitratantagonister, men i motsetning til disse gruppene forbedrer betablokkere ikke bare kvaliteten, men øker også forventet levealder for pasienter med koronararteriesykdom. I følge resultatene fra en metaanalyse av 27 multisenterstudier der mer enn 27 000 mennesker deltok, reduserer selektive betablokkere uten intern sympatomimetisk aktivitet hos pasienter med en historie med akutt koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteinfarktdødelighet med 20% [1].

Imidlertid påvirker ikke bare selektive betablokkere positivt naturen av forløpet og prognosen hos pasienter med koronararteriesykdom. Den ikke-selektive betablokkeren carvedilol har også vist veldig god effekt hos pasienter med stabil angina pectoris. Dette medikamentets høye anti-iskemiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen av ytterligere alfa-blokkerende aktivitet, noe som bidrar til utvidelse av koronarkarene og kollateraler i den post-stenotiske regionen, noe som betyr forbedret hjerteperfusjon. I tillegg har carvedilol en påvist antioksidant effekt assosiert med fangst av frie radikaler frigjort i perioden med iskemi, noe som avgjør dens ytterligere hjertebeskyttende effekt. Samtidig blokkerer carvedilol apoptose (programmert død) av kardiomyocytter i den iskemiske sonen, mens volumet til et fungerende myokard opprettholdes. Som vist har metabolitten av carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokkerende effekt, men er en aktiv antioksidant, som blokkerer lipidperoksidasjon, "fanger" OH - aktive frie radikaler. Dette derivatet beholder den inotropiske responsen fra kardiomyocytter mot Ca ++, hvis intracellulære konsentrasjon i kardiomyocytten er regulert av Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpen. Derfor er carvedilol mer effektiv i behandlingen av myokardiell iskemi gjennom hemming av den skadelige effekten av frie radikaler på lipidene i membranene i de subcellulære strukturer av kardiomyocytter [2].

På grunn av disse unike farmakologiske egenskapene, kan carvedilol overgå tradisjonelle beta1-selektive adrenerge blokkeringer når det gjelder å forbedre perfeksjon av hjerteinfarkt og bidra til å opprettholde systolisk funksjon hos pasienter med koronararteriesykdom. Som vist av Das Gupta et al., Hos pasienter med LV-dysfunksjon og hjertesvikt utviklet som et resultat av kranspulsåresykdom, reduserte carvedilol monoterapi fylletrykk, økt LV-utkastingsfraksjon (EF) og forbedret hemodynamikk, uten å være ledsaget av utvikling av bradykardi [3].

I følge resultatene fra kliniske studier hos pasienter med kronisk stabil angina pectoris, reduserer carvedilol hjerterytmen i ro og under fysisk anstrengelse, og øker også PV ved hvile. En sammenlignende studie av carvedilol og verapamil, der 313 pasienter deltok, viste at sammenlignet med verapamil, reduserer carvedilol i større grad hjertefrekvensen, systolisk blodtrykk og produktet av hjertefrekvensens blodtrykk med maksimal tolerert fysisk anstrengelse. Dessuten har carvedilol en gunstigere toleranseprofil [4].
Det er viktig at carvedilol ser ut til å være mer effektiv i behandling av angina pectoris enn konvensjonelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomisert multisenter dobbeltblind studie ble karvedilol direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 pasienter med stabil kronisk angina pectoris. De tok karvedilol 25–50 mg to ganger om dagen eller metoprolol 50–100 mg to ganger om dagen [5]. Mens begge medikamentene viste god antianginal og anti-iskemisk effekt, økte karvedilol mer tid til depresjon av ST-segmentet med 1 mm under trening enn metoprolol. Carvedilol-toleransen var veldig god, og, viktigst, med en økning i dosen av carvedilol, var det ingen merkbare endringer i typer bivirkninger.

Det er bemerkelsesverdig at karvedilol, som i motsetning til andre betablokkere, ikke har en hjertedepressiv effekt, forbedrer kvaliteten og forventet levealder hos pasienter med akutt hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskemisk LV-dysfunksjon etter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data ble innhentet fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotstudie av effekten av carvedilol på MI. Dette var den første randomiserte studien som sammenlignet carvedilol med placebo hos 151 pasienter etter akutt hjerteinfarkt. Behandlingen ble startet innen 24 timer etter utseendet til smerte i brystet, og dosen ble økt til 25 mg to ganger om dagen. Hovedendepunktene for studien var LV-funksjon og medikamentell sikkerhet. Pasientene ble observert i 6 måneder fra sykdommens begynnelse. I henhold til innhentede data, falt forekomsten av alvorlige hjertehendelser med 49%.

Echografiske data fra 49 pasienter med redusert LVEF ble oppnådd under CHAPS-studien

A. M. Shilov *, lege i medisinske vitenskaper, professor
M.V. Melnik *, lege i medisinske vitenskaper, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinikk ved Moskva-instituttet for kybernetisk medisin, Moskva

Liste over beta-adrenerge blokkerende medisiner mot hypertensjon

Leger forskriver betablokkere for å behandle hypertensjon og for raskt å redusere trykket. Dette er en omfattende farmakologisk gruppe som inkluderer flere generasjoner medikamenter. Beta-adrenerge blokkeringsmidler har vist seg positivt i behandlingen av hypertensjon, sykdommer i hjerte- og karsystemet, hypertyreose og hodepineanfall. Betablokkere for hypertensjon er foreskrevet av en spesialist etter undersøkelse i henhold til indikasjoner.

Historisk referanse

De første betablokkere (BAB) ble opprettet av forskere på begynnelsen av 60-tallet av forrige århundre. Det var et eksperimentelt medikament Protenalol, som ble testet på mus. Studier har vist at å ta medisiner provoserer utviklingen av ondartede svulster. Legemidlet forble eksperimentelt og ble ikke godkjent for behandling av hypertensjon. Propranolol var det første legemidlet som ble solgt for behandling av hypertensjon fra betablokker-gruppen. Den ble opprettet på slutten av 60-tallet, og utvikleren fikk Nobelprisen for opprettelsen..

I dag har forskere laget mer enn 100 betablokkere av forskjellige typer. Rundt 30 representanter for den farmakologiske gruppen fant regelmessig bruk. Generasjoner av betablokkere utviklet og forbedret til stoffet Nebivolol ble opprettet. Det ble godt tolerert av pasienter, forårsaket et minimum av kontraindikasjoner, avslappede blodkar. For en hypotensiv effekt er 1 tablett nok.

Farmakologiske effekter

Betablokkere kan være av forskjellige typer (se klassifisering nedenfor): hjerte-selektiv (spesifikk), ikke-selektiv (ikke-spesifikk).

De terapeutiske effektene av ikke-selektive og selektive betablokkere er de samme:

  1. redusere hjerterytmen, i tillegg til Acebutolol og Celiprolol, som øker hjertefrekvensen;
  2. mette myokardiet med oksygen, og reduserer sannsynligheten for hypoksi;
  3. redusere blodtrykket;
  4. øke innholdet av ufarlig kolesterol.

Ytterligere egenskaper til ikke-selektiv BAB:

  • smal bronkiene;
  • redusere blodplateaggregeringen;
  • øke livmor tone;
  • blokkere nedbrytningen av fett;
  • redusere øyetrykket.

Pasienter reagerer annerledes på betablokkere. Følgende faktorer påvirker pasientens mottakelighet for BAB:

  • pasientens alder: hos spedbarn og eldre reduseres mottakeligheten for komponentene i BAB;
  • hypertyreose: en økning i skjoldbruskhormoner dobler antallet beta-reseptorer i hjertet;
  • en reduksjon i konsentrasjonen av adrenalin og noradrenalin;
  • nedsatt aktivitet i det sympatiske nervesystemet;
  • nedsatt sensitivitet for reseptoren.

Generasjoner av betablokkere

Siden det er mange medisiner relatert til den farmakologiske gruppen av betablokkere, er de delt inn i separate klasser. Klassifiseringen tar hensyn til interaksjon med beta-adrenerge reseptorer.

Betablokkere kan være av tre generasjoner:

  • 1. generasjon - ikke-selektive betablokkere: medisiner som blokkerer to typer reseptorer samtidig, kan bruken forårsake uønskede alvorlige reaksjoner i kroppen. Propranolol og analoger tilhører denne generasjonen;
  • 2. generasjon - selektive beta-adrenerge blokkering: påvirker praktisk talt ikke type 2-reseptorer, har en smal effekt, disse er Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. generasjon - medisiner fra forrige generasjon: utvide blodkar, virkningsmekanismen kan være enten selektiv (Nebivolol) eller ikke-selektiv (Carvedilol).

Andre legemiddelklassifiseringer

I andre tilnærminger tas følgende egenskaper og kjennetegn ved kjemiske forbindelser i betraktning:

  • løselighet: fettløselig eller vannløselig;
  • eksponeringstid: ultrashort, kort, langtidsvirkende;
  • sympatomimetisk eller agonistisk aktivitet: evnen til å begeistre eller undertrykke reseptorer.

Betablokkere for hypertensjon er ordinert av legen din. Du kan ikke ta BAB-tabletter uten undersøkelse og identifisere en nøyaktig historie. Det er ingen universelle betablokker-tabletter for trykk. De er spesifikke og velges av en spesialist for behandling av hypertensjon i henhold til indikasjoner, under hensyntagen til alder, funksjoner i sykdomsforløpet, sykehistorie og andre lidelser i kroppen..

Indikasjoner for bruk

Betablokkere er foreskrevne medisiner, ikke bare for hypertensjon. BAB - medisiner for et bredt spekter av bruksområder:

  • hjertesvikt i kronikkene: BAB for langvarig eksponering - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • ustabil angina pectoris;
  • hjerteinfarkt;
  • arytmier;
  • hypertyreose;
  • hodepineangrep.

Når forskrives en BAB, tar legen hensyn til egenskapene til hver pasient, hans alder og type sykdom. Ved bestemmelse av varigheten av løpet og doseringen av BAB, tas regler for anvendelse i betraktning:

  1. i de første dagene av kurset, må du drikke BAB-tabletter i minstedoser;
  2. det er nødvendig å øke doseringen gradvis, med en frekvens på 1-2 ganger i uken;
  3. med langvarig medikamentell behandling av BAB, bør en liten daglig dosering velges for å utelukke akkumulering av aktive stoffer i kroppen i overkant;
  4. i løpet av å ta betablokkere er det nødvendig å overvåke ytelsen til hjertet, måle blodtrykk to ganger om dagen, kontrollere kroppsvekten;
  5. 7-14 dager etter behandlingsstart er det nødvendig å sjekke den terapeutiske effekten av å ta stoffet, bestå en biokjemisk analyse for å justere dosen eller erstatte BAB.

Arteriell hypertensjon

Mottakelsen av betablokkere for hypertensjon overvåkes og reguleres av behandlende lege. Dette er populære medisiner for behandling av hypertensjon, da de raskt normaliserer blodtrykk, hjerterytme og forbedrer den generelle kardiovaskulære ytelsen. Andre antihypertensive medisiner med en så sammensatt positiv effekt på hjertets og blodkarens arbeid har ikke.

diabetes

Behandling med betablokkere brukes aktivt i europeiske land for diabetikere. BAB er foreskrevet for diabetikere i kombinasjon med antidiabetika. Betablokkere foreskrives i den minimale daglige dosen uten ytterligere økning. Dosering kan endres når Nebivolol og Carvedilol forskrives.

Pediatrisk bruk

Betablokkere har lov til å bruke i pediatri. Leger foreskriver betablokkere for barn med høyt blodtrykk og hjertebank. I pediatri er det tillatt å bruke BAB til behandling av hjertesvikt, men med en rekke begrensninger og anbefalinger:

  • før løpet av betablokkere, trenger barnet å ta et kurs av angiotensin-konverterende enzymhemmere;
  • BAB har lov til å utnevne barn i stabil tilstand;
  • Den første daglige dosen kan ikke være høyere enn ¼ av de maksimalt tillatte daglige verdiene.

Liste over de beste medisinene mot hypertensjon

Betatrykkblokkere kan være selektive eller ikke-selektive. De mest effektive og populære BAB-medisinene er listet opp i tabellen..

HovedkomponentNavn BAB
atenololAzotene, Atenobene, Atenova, Tenolol
acebutololAcecor, Sectral
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
metoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
nebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
esmololByblok, Breviblok

For å øke den antihypertensive effekten, foreskriver legen BAB i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner. Betablokkere er ofte kombinert med tiazider..

Liste over medikamenter med kompleks handling

HovedkomponenterNavn BAB
Atenolol + klortalidonAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + hydroklortiazideAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + klopamidWiskaldix
Metoprolol + felodipinLogimax

En av de beste betablokkere for hypertensjon og hjertesykdom er Nebivolol. Dette er en ny generasjons medikament med lang terapeutisk effekt. Det har mange fordeler:

  • reduserer raskt trykket uten å forårsake hypotensjon;
  • minimum uønskede reaksjoner av kroppen på komponentene i BAB;
  • påvirker ikke styrken;
  • påvirker ikke indikatorer på dårlig kolesterol;
  • endrer ikke glukosekonsentrasjon;
  • beskytter celler mot ytre skadelige faktorer som kan skade deres integritet;
  • godkjent for bruk av diabetikere, pasienter med insulinresistenssyndrom;
  • normaliserer blodstrømmen;
  • innsnevrer ikke lumen i de små bronkiene og bronkiolene;
  • For å oppnå en terapeutisk effekt, må du ta piller 1 gang per dag.

Kontra

Betablokkerkontraindikasjoner kan være absolutte eller relative.

Absolutte kontraindikasjoner for bruk av BAB:

  • forstyrrelse i sinusrytme;
  • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
  • hypotensjon;
  • akutt vaskulær insuffisiens;
  • sjokktilstand;
  • kort syndrom;
  • alvorlig bronkial astma.
  • ung alder hos menn med et intenst sexliv og hypertensjon;
  • sportsbelastning;
  • instruktive lungesykdommer i kronikken;
  • Depresjon
  • lipoproteiner med høy tetthet;
  • diabetes;
  • utslettende endarteritt.

Leger anbefaler ikke å drikke betablokkere for hypertensjon i svangerskapsperioden. Bruk av betablokkere for hypertensjon kan redusere blodstrømmen til morkaken, livmoren, forårsake nedsatt utvikling av barnet. Behandling av hypertensjon med betablokkere under svangerskapet er tillatt bare hvis risikoen for morens helse overstiger den mulige risikoen for barnets utvikling.

Leger anbefaler ikke å ta BAB i løpet av ammeperioden, siden komponentene kan gå over i morsmelk. Effekten på spedbarnet og graden av penetrering av komponentene i BAB til melk er ikke undersøkt.

Mulige bivirkninger

Betablokkere reduserer blodtrykket, men inntaket deres kan provosere utseendet til uønskede reaksjoner i kroppen fra arbeidet med vitale systemer og indre organer.

Det kardiovaskulære systemetAndre vitale systemer og organer
forstyrrelse i sinusrytme;

senke trykket til kritiske verdier;

hjertefeil

utmattelse;

økte sukkernivåer;

brudd på lipidmetabolismen;

Raynauds sykdom.

Med samtidig bruk av BAB og medisiner som påvirker hjertets arbeid, øker risikoen for å utvikle uønskede reaksjoner i kroppen. leger anbefaler ikke å ta betablokkere for arteriell hypertensjon sammen med det antihypertensive stoffet Clofelin, det antiarytmiske legemidlet Verapamil, Amiodarone, hjerteglykosider..

Avbestilling av betablokkere

Uttakssyndrom er kroppens fysiske reaksjon på den plutselige opphør av bruken av et bestemt medikament. Ikke alle medisiner forårsaker abstinenssymptomer, men de er vanlige nok. Uttakssyndrom kommer til uttrykk i en levende manifestasjon av bivirkninger og andre tilhørende symptomatiske tegn på sykdommen. Pasienten blir plutselig syk, han har et manisk ønske om å ta en pille.

Bivirkningene av betablokkere under kansellering kan manifestere seg på forskjellige måter:

  • hyppige kvelningsangrep, følelser av kompresjon i brystet;
  • hjertebank;
  • arytmier;
  • økning i trykkindikatorer;
  • hjerteinfarkt;
  • dødelig utfall.

For å redusere sannsynligheten for å utvikle abstinenssyndrom, forskriver leger et behandlingsopplegg der pasienten slutter å ta BAB jevnt, og reduserer den daglige dosen gradvis. Det kan ta 5 til 10 dager å slutte å ta stoffet.

Betablokkere. Listen over nye generasjoner medisiner, hva det er, hva de bruker, virkningsmekanismen, klassifisering, bivirkninger

Medisiner som demper effekten av adrenalin på adrenalinreseptorer kalles adrenergiske blokkeringer. Blokkere vil deaktivere forskjellige typer reseptorer, for eksempel type beta-1 eller beta-2, som er generalisert av samme kategori betablokkere.

Det er utviklet en omfattende liste over medikamenter, som inkluderer reseptorblokkere, men medisinering er bare mulig etter undersøkelse og anbefalingene fra en kardiolog.

Avtale

Adrenalinreseptorer er hovedsakelig konsentrert i hjertevevet og blodkanalene. Disse stoffene reagerer på hormoner produsert av kroppen - adrenalin og noradrenalin. Det er 4 kjente typer adrenergiske reseptorer: alpha-1 og alpha-2, beta-1 eller beta-2 tilhører en annen variasjon.

Betablokkere (listen over medikamenter inkluderer flere typer) kan brukes i følgende kliniske bilde:

  • Avvik i hjertesystemet og lidelser i karene, hvor påvirkning av blodtrykket observeres gradvis. Dette er karakteristisk for det primære stadiet av essensiell arteriell hypertensjon..
  • Brudd på det hormonelle bildet og nyrefunksjonen. Som et resultat utvikler en sekundær form for renovaskulær hypertensjon. Patologi kan gå godartet eller være ondartet. I sistnevnte tilfelle er det en kraftig økning i blodtrykket til kritiske verdier, og det registreres også lange kriseperioder, noe som fører til ødeleggelse av de mest utsatte organene.
  • Krisesituasjoner forårsaket av forskjellige typer arytmier. Legemidlene lindrer forverring og stopper den videre gjentakelsen av uønskede episoder..
  • Iskemiske sykdommer. Medisiner senker nivået på næringsinntak og oksygenvolum i hjertemuskelen. Før terapiforløpet bør hjerteinfarkt og sannsynligheten for hjerteinfarkt vurderes..
  • Primære former for hjertesvikt (kronisk hjertesvikt). Blokkering av komponenter av medisiner forhindrer akutte angrep, som er typisk for antianginal handling.
  • Reseptorblokkere er foreskrevet som tilleggsmidler i behandlingen av feokromocytom - en svulst som utvikler seg i binyrebarken.
  • Legemidler lindrer alkoholuttakssymptomer.
  • Tilstanden forbedres med migrene og stratifisert aortaaneurisme.
  • Mye brukt i behandling av prostatitt. Etter et behandlingsforløp normaliseres den normale utskillelsen av urin. Medisiner kan forbedre tonen i blæren, hjelpe i behandlingen av prostataadenom, styrke svakt muskelvev i prostatakjertelen..

Ikke-selektive blokkering brukes i en smalere retning enn de selektive legemiddelkategoriene. 2. og 3. generasjons betablokkere regnes som de sikreste, derfor brukes de på nivå med ACE-hemmere. Denne tilnærmingen tillater behandling av hjertesvikt, samt arteriell hypertensjon i kombinasjon med metabolsk syndrom..

Handling

Når adrenergiske reseptorer distribueres fritt, kommer adrenalin eller noradrenalin inn i sirkulasjonssystemet. Samspillet mellom hormoner og adrenoreceptors provoserer reaksjoner, hvorav den ene er en økning i antall hjertekontraksjoner.

Andre manifesterende reaksjoner:

  • innsnevring av patensiteten til blodkanalen;
  • økning i blodtrykk (blodtrykk);
  • manifestasjonen av bronkodilatorprosesser (utvidelse av bronkies lumen);
  • det er et hopp i blodsukkeret (hyperglykemisk effekt).

En økning i antall sammentrekninger av hjertemuskelen skjer på biokjemisk nivå. På bakgrunn av reaksjonen utvikler sinustakykardi, supraventrikulære "betinget" ikke-farlige arytmier.

Beta-adrenerge blokkering fungerer som bytter til adrenalinreseptorer, som er det motsatte av adrenalin. Betablokkere i alle generasjoner undertrykker negative reaksjoner på det biokjemiske nivået.

Betablokkere (listen over medikamenter kan variere i sammensetningen av virkestoffene) gir positive resultater:

  • spenningen på veggenes kar reduseres, noe som gjør blødningen lettere, noe som indirekte bidrar til å redusere trykket;
  • hjerterytmen synker, og nærmer seg normal.
  • en antiarytmisk effekt observeres, spesielt hos de som lider av supraventrikulær takykardi;
  • blodsukkerindikatorene er redusert. Betablokkere forhindrer utvikling av en hypoglykemisk forebyggende tilstand;
  • blodtrykket går ned. Reaksjonen er ikke alltid ønskelig, spesielt hvis pasienten har et konstant lavt blodtrykk. I dette tilfellet er ikke medisinene foreskrevet.

Handlingsmekanismen til betablokkere

Med alle de positive egenskapene til medisiner som blokkerer reseptorer, er det en betydelig ulempe - en reduksjon i lumen i bronkiene. Derfor bør personer med nedsatt luftveisfunksjon ta medisiner med forsiktighet..

Bivirkninger

Bivirkninger kan oppstå på forskjellige måter. En type betablokker kan lett tolereres, den andre er vanskelig. Medisiner i sammensetningen med betablokkere har mange negative manifestasjoner. Før du fortsetter behandlingsforløpet, bør du konsultere en kardiolog. Du kan ikke ta midler på egen hånd.

De vanligste bivirkningene er:

  • Svakhet i kroppen, døsighet.
  • Tørre øyne.
  • Romlig orienteringsforstyrrelse.
  • Skjelving i underkroppen.
  • Betennelse i huden, manifestert i form av kløe, utslett eller urticaria.
  • bronkospasme.
  • Hyperhidrose (økt svette).
  • Brudd på blodet. Avvik bestemt etter laboratoriemetode.
  • Hjertesykdommer (bradykardi, nedsatt blodtrykk, hjertesvikt).
  • hodepine.
  • Hjerteblokk.
  • Rus.
  • Forverring av bronkialastma.

Det anbefales ikke å bruke medisiner fra den indikerte farmasøytiske gruppen hvis det er sykdommer - bradykardi, kollaps, førstegrads AV-blokkering, arteriell sykdom, nedsatt bevegelse av pulsen fra bihuleknutepunktet til atriene og ventriklene, sinusrytme patologi, dyslipidemi.

Medisiner er kontraindisert for gravide kvinner, i barndommen, så vel som for personer med en uttalt allergisk reaksjon på blokkeringskomponenten. Legemidler kan senke sukkernivået, så de brukes veldig nøye av diabetikere. Kan senke mannlig libido i en lang periode.

Klassifisering

Betablokkere (en liste over medikamenter fra forskjellige sammensetninger) kan klassifiseres i flere retninger - hvordan farmakokinetiske prosesser går frem og hvor karakteristiske er kroppens respons på virkestoffet.

Typifisering av navn skjer hovedsakelig av måten stoffet aktivt virker på hjertesystemet og andre områder av kroppen. Den kjemiske sammensetningen av medisinene er heterogen, det er viktigere å fremheve oppfatningen av reseptorer for komponenten. Jo høyere denne indikatoren er, desto mindre blir negative konsekvenser manifestert..

Det er betablokkere:

  1. Adrenalinblokkere beta-1 og beta-2. Disse stoffene er ikke-selektive arter..
  2. Beta-1-blokkering. Stoffer kalt selektiv eller kardioselektiv.
  3. Blokkere som nøytraliserer beta- og alfa-adrenerge reseptorer.

Betablokkere (en liste over legemidler med virkestoffet) er presentert i tabellen.

Listen inkluderer det aktive stoffet (INN), det kommersielle navnet på noen medisiner er angitt i parentes:

Gruppekategori
1. generasjon Cardioselective. Adrenoblockers beta-1,22. generasjon

Kardio. Beta-1-blokkering

3. generasjon

Beta-alfablokkere

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egiloc)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololacebutololNebivolol (Nebivolol-Teva)
Timolol (Glaumol)atenololBetaxalol
bopinesmololcarteolol
oksprenololEsatenololbucindolol
metipranolol
sotalol
Penbutamol

Hver kategori medikamenter er også delt inn i to typer - med eller uten intern reseptoreffektivitet (sympatisk aktivitet - ICA). Men bare spesialister klassifiserer medisiner i henhold til dette kriteriet for å velge et legemiddel optimalt.

Selektivt blokkerende hjerte

Medisiner i denne kategorien er mye brukt. Dette inkluderer tidligere medisiner som kan forårsake mest bivirkninger. Ikke-selektive arter virker samtidig på adrenoreceptorer av 2 typer: beta-1 og beta-2.

Hjertevevet inneholder beta-1 reseptorer, så medisinene som virker på dem kalles hjerte-selektive. Andre reseptorer er konsentrert i karene, livmorvev, luftveier (bronkier) og hjertesystemet.

Dette forklarer den brede påvirkningsfilen til hjerteselektive medisiner som påvirker alle kroppssystemer. Viktige medisiner fra den første utviklingen er Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Medisinen utvikles på basis av virkestoffet Propranolol, og brukes i tillegg til behandling av hjertesykdommer og høyt blodtrykkssyndrom. Stoffets store pluss er at det ikke reduserer myokardiell kontraktil funksjon.

Ved hjelp av medisinen kan du raskt lindre et anfall av arytmi (supraventrikulær), lindre krisen i sinus takykardi. Medisinen har sidesider - virkestoffet smalner blodkarene kraftig (angiospasme).

Propranolol er effektiv mot behandling av hjertesykdommer. Den terapeutiske effekten kommer til uttrykk i en reduksjon i hjertefrekvens og hjerterytme, samt i korreksjon av blodtrykk. Men for aktiv er virkningen av stoffet uakseptabelt med kritiske fall i blodtrykk og hjertesvikt i det akutte stadiet.

Korgard

Denne medisinen inneholder Nadolol, på grunn av hvilket man oppnår et antianginal og hypotensivt resultat. Nadolol refererer til et mildt stoff. Beta-2-blokkere kan bare brukes når hypertensjon ikke har utviklet seg og er i begynnelsen..

Hvis sykdommen allerede kjører, hjelper verktøyet lite. I utgangspunktet brukes Nadolol mot iskemisk hjertesykdom. Legemidlet hører til den gamle utviklingen, det anbefales ikke for problemer med det vaskulære systemet.

Wisken

Ved hjelp av medisinen kan hypertensjon i det ikke-forsømte stadiet (i de tidlige stadiene) behandles. Et myktbasert Pindolol-basert produkt som svakt senker hjertefrekvensen og har liten effekt på arbeidet med hjertemuskel.

Det brukes sjelden ved hjertesykdommer, det kan forårsake bronkospasme, derfor anbefales det ikke for patologier i luftveiene (astma, KOLS). Et lignende alternativ er Pindolol som inneholder det aktive stoffet med samme navn.

Glaumol

Glaumol er et antiglaukomestoff utviklet på basis av Timolol. Legemidlet reduserer trykknivået forsiktig, så det egner seg godt i behandlingen av visse former for glaukom. Imidlertid er stoffet ineffektivt i behandlingen av kardiovaskulære avvik. Legemidlet refererer til en ikke-selektiv form, er tilgjengelig i form av dråper.

Kardioselektive blokkering

Den andre generasjonen medisiner inkluderer beta-1-blokkering. Denne kategorien reagerer på adrenoreceptors lokalisert i hjertet, som bestemmer deres smalt målrettede handling..

På grunn av den målrettede blokkeringen av reseptorer med samme navn, øker medikamentets effektivitet bare. Blokkere anses som trygge, men anbefales ikke til selvbehandling, spesielt i kombinasjon med andre typer..

Viktige utviklinger av 2. generasjon inkluderer: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Medisinen inneholder metoprolol, lindrer akutte tilstander assosiert med unormale hjerterytmer. Positiv effekt på patologien av den supraventrikulære typen. Det kan brukes i leddbehandling med Amiodarone til behandling av hjerterytme..

Det gir et raskt resultat, men anbefales ikke fortløpende på grunn av alvorlig toleranse og bivirkninger. Den terapeutiske effekten avhenger også av kroppens egenskaper og kroppens funksjonalitet.

Cordanum

Medisinen blir referert til som beta-1-blokkere, som er basert på talinolol. Legemidlet er identisk med metoprolol, har de samme indikasjonene. Reduserer tilbakefall på bakgrunn av akutt hjerteinfarkt. Effekten oppstår etter 2-4 timer. Varighet opptil 24 timer..

Concor

Denne medisinen inkluderer bisoprolol. Tildel i løpet av langvarig systematisk terapi. En positiv effekt manifesteres etter 12 timer, men resultatet forblir i lang tid. Hovedfunksjonene til Bisoprolol er stabilisering av blodtrykk og hjertefrekvens, behandling av hypertensjon og hjertesvikt. Medisinen stopper tilbakefall ved arytmi.

Dette er en langt fra komplett liste over beta-1 adrenerge blokkeringer. De vanligste medisinene vurderes. Det er umulig å velge en medisin selv i henhold til tilgjengelige indikasjoner, diagnostikk er nødvendig, noe som heller ikke garanterer et ideelt resultat.

Siste generasjon

Blokkere av den siste utviklingen (3. generasjon) påvirker i tillegg alfa-adrenerge reseptorer. Disse egenskapene tillater utbredt bruk. Listen over medikamenter av de viktigste typene inkluderer: Carvedilol, Nebivolol.

Tredje generasjons betablokkere inneholder to kategorier:

  • Ikke-kardio. Slapp av veggene i blodkanalene under påvirkning av beta -1 og beta-2-adrenerge blokkering.
  • Kardio. Utvid vaskulære kanaler ved å øke mengden nitrogen nitrogen som frigjøres. Kunne redusere vaskulær blokkering, redusere dannelsen av aterosklerotiske plakk.

Blokkere fra alle grupper kommer i kort og lang varighet. Denne indikatoren vil avhenge av den biokjemiske sammensetningen av stoffet..

Medisiner inkluderer følgende kategorier:

  1. Amfifile. Stoffer kan løses i fett og vannbasert. Utskilles av leveren og nyrene. Disse inkluderer: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrofile. De løses opp i vann, men absorberes dårlig i leveren. Dette inkluderer: Atenolol.
  3. Kortvirkende lipofil. Det er godt behandlet i fett, raskt absorbert av leveren. De har en kort helbredende effekt..
  4. Langtidsvirkende lipofile blokkering.

Det er også stoffer i en ultrashort tidsperiode. Disse blokkeringene brukes hovedsakelig i form av droppere. Kjemikalier virker i kroppen i ikke mer enn 30 minutter, hvoretter de brytes ned i blodet. På grunn av den lave frekvensen av bivirkninger, brukes den ofte mot hypotensjon og hjertesvikt. Esmolol tilhører representanten for denne kategorien.

Credex

Medisinen er basert på Carvedilol. Det kjennetegnende er også evnen til å nøytralisere alfa-reseptorer. Legemidlet utvider blodkar godt, de brukes både i behandlingen av det kardiovaskulære systemet og ved normalisering av koronar sirkulasjon.

Reduserer sannsynligheten for hjerteinfarkt. Kombinasjonen av forskjellige typer blokkering i sammensetningen er med på å eliminere nevrologiske lidelser forbundet med bruk av antipsykotika.

Nebivolol Teva

Beta-1-blokkerer kardioselektiv handling. Det reduserer blodtrykket og hjerterytmen, har en antianginal effekt. Det brukes til arteriell hypertensjon. Ofte brukt i kombinasjon for behandling av hjertesvikt og profylaktiske formål for angina pectoris.

Tsenipres

I hjertet av Celiprolol, refererer til en selektiv form. Det har en vasodilaterende effekt, forårsaker praktisk talt ikke bronkospasme. Celiprolol er egnet for rask reduksjon i blodtrykk. Det kan brukes i et langt terapiforløp, påvirker hjertemuskelens aktivitet. Passer for folk i alle aldre..

Betablokkere har fått gode anmeldelser i behandlingen av angina pectoris. Takket være dem synker hyppigheten av angineangrep, utviklingen av akutte koronarsykdommer bremses. Bruk av ACE-hemmere i kombinasjon med blokkere og vanndrivende medisiner i behandlingen av hjertesvikt øker levetiden betydelig.

Blokkere er på listen over medikamenter som er viktige for mennesker. Beta-adrenerge blokkeringer kan forbedre tilstanden, men feil utnevnelse av et terapiforløp forbedrer utviklingen av hjertesvikt, forårsaker hjertestans, opp til døden.

Forfatter: Semenova Elena

Artikkeldesign: Vladimir den store

Beta-blokkeringsvideoer

Grunnleggende farmakologi for betablokkere: