Alfablokkere for hypertensjon og høyt blodtrykk

Alfablokkere brukes ofte for å senke blodtrykket i behandlingen av hypertensjon. Hvilke medisiner er mest effektive, og når er det bedre å ikke bruke medisinene??

Alfa (α) -blokkere er en gruppe medikamenter som hjelper til å senke blodtrykket. De gjelder ikke første-ordens medisiner i behandlingen av essensiell ukomplisert hypertensjon.

Som førsteordens medisiner brukes de i behandling av hypertensjon i kombinasjon med følgende sykdommer:

  1. Hyperkolesterolemi sykdom;
  2. Prostatisk hypertrofi.

Handlingen til α-blokkere

Handlingen fra alfablokkere er rettet mot å utvide den venøse sengen. Samtidig reduseres forhåndsbelastning og hypertrofi av venstre ventrikkel i hjertet, på grunn av dette elimineres vasospastiske reaksjoner i området av koronararteriene.

Handlingsmekanismen oppnås ved å blokkere alfa-1 adrenergiske reseptorer, på nivå av arterioler (perifert). Dette senker OPS så vel som etterbelastning..

Medikamentklassifisering

Den skiller to hovedgrupper medikamenter:

  1. Ikke-selektive. Påvirke α-1 og α-2 reseptorene. Disse inkluderer:
    • betyr "tropafen";
    • stoffet "fentolamin";
    • betyr "pyroxan".

Denne gruppen medikamenter blokkerer overføringen av adrenerg vasokonstriktiv impuls, og forårsaker derved utvidelse av arterioler, så vel som prekapillærer. På grunn av den korte effekten av den antihypertensive effekten, brukes ikke legemidlet som det viktigste terapeutiske middelet. Oftest brukes det for å stoppe hypertensive kriser. Noen ganger for å ta en differensialdiagnostisk test for å oppdage feokromocytom.

  • Selektive eller postsynaptiske α-1-blokkere. Blant denne gruppen skilles α-1 adrenerge blokkering av første og andre generasjon:
    • førstegenerasjons medisiner: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress, etc.);
    • andre generasjons medikamenter: Medisinen tarazosin (chitrin), samt doxazosin (cardura).
  • De mest effektive alfablokkere

    Tabell: Liste over de beste alfa-adrenerge blokkeringene for hypertensjon

    LegemiddelnavnAntall doser og dosering
    Doxazonin (Kardura)1 gang per dag (1-15 mg)
    Fenoksybenzamin (Dibenzinyl)2-3 doser per dag (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 doser per dag (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 doser per dag (1-20 mg)
    Fentolamin (Regitin)Det tas individuelt, som en dryppinfusjon.

    Er det mulig å kombinere

    Kan jeg ta alfablokkere med andre medisiner? Med medisiner i denne serien kan du ta vanndrivende midler. De aktiverer renin-angiotensin-aldosteron-systemet og bidrar til oppbevaring av salt og vann i pasientens kropp.

    Det siste kompletterer den terapeutiske effekten, og bidrar til utviklingen av hypotensiv handling. Denne kombinasjonen av medisiner gir en utmerket effekt! Reduserer den negative effekten av diuretika på lipidnivået i pasientens blod.

    P-blokkere er også effektive i kombinasjon med a-blokkere. De utfyller hverandre. De sistnevnte reduserer eksponeringen av ß-blokkere for lipidnivået. I sin tur hjelper ß-blokkere til å forhindre refleks takykardi, som α kan forårsake.

    Fordelen med denne gruppen medikamenter

    Medisinene a-blokkere, i motsetning til ß-blokkering og vanndrivende midler, har en positiv effekt på kolesterolet. Samtidig virker de på lipidprofilen til blodplasma (triglyseridnivå). Dette reduserer risikoen for utbruddet og progresjonen av åreforkalkningssykdom betydelig..

    • senk trykknivået uten å endre hjertefrekvensnivået;
    • ikke øke eller senke nivået av glukose (sukker) i blodet;
    • ikke krenke potens;
    • i prinsippet har de få bivirkninger, med unntak av "første doseeffekt".

    Kontra

    De viktigste kontraindikasjonene inkluderer alvorlig hjertesvikt og astma. For diabetikere bør bruk av disse stoffene være ledsaget av en konstant måling av blodsukkeret. I sjeldne tilfeller kan det stige betydelig..

    Bruken av ß-blokkere kan senke nivået av libido, samt påvirke styrken negativt.

    Kontraindikasjoner når du tar α-blokkere:

    • overfølsomhet for disse stoffene;
    • svangerskap;
    • stenose (mitral og / eller aorta) og lungeemboli (i tilfelle å ta medisinene "terazosin" og "doxazosin").

    Kontraindikasjoner i spesielle tilfeller:

    1. Med godartet prostatahypertrofi. I dette tilfellet foreskrives α-blokkere bare ved et normalt blodtrykknivå..
    2. Med dyslipidemi. Ved denne sykdommen hjelper eksponering for selektive a-blokkere til å redusere det totale kolesterolet, og øker også antall lipoproteiner med høy tetthet og reduserer konsentrasjonen av totalt kolesterol i forhold til HDL.

    Bivirkninger

    Effekten av medisinene ligner på arbeidet med ACE-hemmere. Medisiner forårsaker ikke døsighet og forstyrrer ikke en aktiv livsstil.

    De har også gunstige bivirkninger. Så å ta medisiner gjør det lettere å urinere med en forstørret prostatakjertel..

    Avslørte effektersymptomatologi
    Det bemerkes at etter den første dosen av stoffet, er utvikling av ortostatisk hypotensjon mulig. Denne effekten ble observert etter inntak av prazosin. På grunn av bruken ble venodilering notert. For å jevne ut denne effekten er det verdt å senke den første dosen av stoffet til 0,5-1,0 mg. I dette tilfellet tas stoffet i stående stilling. Ortostatisk hypotensjon manifesterer seg mye sjeldnere ved bruk av medisiner med langvarig effekt. For eksempel doxazosin eller terazosin.Med fenomenet den første dosen, kan følgende forekomme: akutt hypotensjon i ortostase, besvimelse, hodepine, generell svakhet, besvimelse.

    Med store doser av stoffet: takykardi, hypotensjon, noen ganger anginaanfall.

    Sjelden blødning, rhinitt, utslett, alopecia, feber, nedsatt leverfunksjon.

    Negative effekter varer ikke lenge. Ofte oppstår kort svimmelhet, noen ganger kort besvimelse. Oftest finnes disse symptomene hos eldre.

    Alfablokkere for hypertensjon kan bare foreskrives av lege! Ikke eksperimenter på egen hånd med denne gruppen medikamenter..

    KONTRAINDIKASJONER ER TILGJENGELIG
    RÅDGIVER DIN LÆKER

    Forfatter av artikkelen Svetlana Ivanova, allmennlege

    Betablokkere. Handlingsmekanisme og klassifisering. Indikasjon, kontraindikasjon og bivirkninger.

    Betablokkere, eller beta-adrenerge reseptorblokkere, er en gruppe medikamenter som binder seg til beta-adrenerge reseptorer og blokkerer virkningen av katekolaminer (adrenalin og noradrenalin) på dem. Betablokkere tilhører de grunnleggende medisinene i behandlingen av essensiell hypertensjon og høyt blodtrykkssyndrom. Denne gruppen medikamenter har blitt brukt til å behandle hypertensjon siden 1960-tallet, da de først gikk inn i klinisk praksis..

    Oppdagelseshistorie

    I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funksjonelt forskjellige typer adrenergiske reseptorer - alfa og beta. I løpet av de neste 10 årene var det bare alfa-adrenoreseptorantagonister som ble kjent. I 1958 ble dikloisoprenalin oppdaget, og kombinerte egenskapene til en agonist og en beta-reseptorantagonist. Han og en rekke andre påfølgende medisiner var ennå ikke egnet for klinisk bruk. Det var først i 1962 som propranolol (inderal) ble syntetisert, noe som åpnet en ny og lys side i behandlingen av hjerte- og karsykdommer..

    Nobelprisen i medisin fra 1988 ble mottatt av J. Black, G. Elion, G. Hutchings for å utvikle nye prinsipper for medikamentell terapi, spesielt for å underbygge bruken av betablokkere. Det er verdt å merke seg at betablokkere ble utviklet som en antiarytmisk gruppe medikamenter, og deres hypotensive effekt var et uventet klinisk funn. Opprinnelig ble det sett på som en side, langt fra alltid ønsket effekt. Først senere, begynt i 1964, etter utgivelsen av Prichard og Giiliam, ble det satt pris på.

    Handlingsmekanismen til betablokkere

    Mekanismen for virkning av medikamenter i denne gruppen skyldes deres evne til å blokkere beta-adrenerge reseptorer i hjertemuskelen og andre vev, noe som forårsaker en rekke effekter som er komponenter i mekanismen til den hypotensive effekten av disse stoffene..

    • Nedsatt hjerteproduksjon, hjertefrekvens og hjerterytme, noe som resulterer i redusert oksygenbehov i hjertevæsken, økt antall kollateraler og omfordelt hjerteflyt.
    • Pulsreduksjon. I denne forbindelse optimaliserer diastoler den totale koronar blodstrømmen og støtter stoffskiftet i det skadede myokardiet. Betablokkere, som beskytter hjerteinfarkt, er i stand til å redusere området hjerteinfarkt og hyppigheten av komplikasjoner ved hjerteinfarkt.
    • Nedgang i total perifer motstand ved å redusere reninproduksjonen ved cellene i det juxtaglomerulære apparatet.
    • Nedsatt frigjøring av noradrenalin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
    • Økt produksjon av vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoksid (II)).
    • Nedsatt omvendt absorpsjon av natriumioner i nyrene og følsomheten for baroreceptorer i aortabuen og carotis (carotis) sinus.
    • Membranstabiliserende effekt - reduserer membranpermeabiliteten for natrium- og kaliumioner.

    Sammen med antihypertensive betablokkere har følgende handlinger.

    • Antiarytmisk aktivitet, som skyldes deres hemming av virkningen av katekolaminer, en nedgang i sinusrytmen og en reduksjon i hastigheten på impulser i atrioventrikulær septum.
    • Antianginal aktivitet - konkurransedyktig blokkering av beta-1 adrenerge reseptorer i myocardium og blodkar, noe som fører til en reduksjon i hjerterytme, myokardiell kontraktilitet, blodtrykk, samt å øke varigheten av diastol, forbedre koronar blodstrøm. Generelt, for å redusere oksygenbehovet i hjertemuskelen, øker toleransen for fysisk aktivitet, reduserer perioder med iskemi, frekvensen av angineanfall hos pasienter med anstrengelsesangina og postinfarkt angina er redusert..
    • Antiplatelet-evne - senke blodplateaggregeringen og stimulere prostacyclin syntese i endotelet av den vaskulære veggen, redusere blodets viskositet.
    • Antioksidantaktivitet, som manifesteres av hemming av frie fettsyrer fra fettvev forårsaket av katekolaminer. Reduserer oksygenbehovet for ytterligere metabolisme.
    • Nedsatt venøs blodstrøm til hjertet og sirkulerende plasmavolum.
    • Reduser insulinutskillelsen ved å hemme leverglykogenolyse.
    • De har beroligende effekt og øker livmorenes kontraktilitet under graviditet.

    Fra tabellen blir det tydelig at beta-1 adrenerge reseptorer hovedsakelig er lokalisert i hjerte, lever og skjelettmuskulatur. Katekolaminer, som påvirker beta-1 adrenerge reseptorer, har en stimulerende effekt, noe som resulterer i økt hjerterytme og styrke.

    Klassifisering av betablokkere

    Avhengig av den dominerende effekten på beta-1 og beta-2, deles adrenerge reseptorer inn i:

    • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
    • kardioselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

    Betablokkere er farmakokinetisk delt inn i tre grupper, avhengig av deres evne til å oppløses i lipider eller vann..

    1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når den brukes oralt, absorberes den raskt og nesten fullstendig (70-90%) i mage og tarm. Legemidler i denne gruppen trenger godt inn i forskjellige vev og organer, så vel som gjennom morkaken og blod-hjerne-barrieren. Som regel foreskrives lipofile betablokkere i lave doser for alvorlig lever- og kongestiv hjertesvikt..
    2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I motsetning til lipofile betablokkere, når de brukes internt, blir de bare absorbert med 30-50%, metaboliseres i mindre grad i leveren og har lang halveringstid. Utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, i forbindelse med hvilket hydrofile betablokkere brukes i lave doser med utilstrekkelig nyrefunksjon.
    3. Lipo- og hydrofile betablokkere, eller amfifile blokkeringsmidler (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er oppløselige i både lipider og vann, etter påføring blir 40-60% av stoffet absorbert inni. De inntar en mellomstilling mellom lipo- og hydrofile betablokkere og skilles ut likt av nyrer og lever. Legemidler er foreskrevet til pasienter med moderat nedsatt nyre- og leverfunksjon..

    Generasjonsklassifisering av betablokkere

    1. Hjerteselektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
    2. Hjerteselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
    3. Betablokkere med egenskapene til alfa-adrenerge reseptorblokkere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er medisiner som har iboende mekanismer for den hypotensive effekten av begge gruppene av blokkering.

    Cardioselective og non-cardioselective beta-blockers er på sin side delt inn i medisiner med og uten intern sympatomimetisk aktivitet.

    1. Kardioselektive betablokkere uten intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv effekt reduserer hjerterytmen, gir antiarytmisk effekt, forårsaker ikke bronkospasme.
    2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reduserer hjertefrekvensen i mindre grad, hemmer automatikken i sinusknuten og atrioventrikulær ledning, gir en betydelig antianginal og antiarytmisk effekt i tilfelle sinus takykardi, liten og supraventrikulær, supraventrikkel -2 adrenerge reseptorer i bronkiene i lungekarene.
    3. Ikke-kardioselektive betablokkere uten intern sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har størst antianginal effekt, så de er ofte foreskrevet til pasienter med samtidig angina pectoris..
    4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) blokkerer ikke bare, men stimulerer også delvis beta-adrenerge reseptorer. Medikamenter fra denne gruppen reduserer i mindre grad hjertefrekvensen, reduserer atrial ventrikulær ledning og reduserer hjerteinfarkt. De kan foreskrives til pasienter med arteriell hypertensjon med mild grad av ledningsforstyrrelse, hjertesvikt, en sjeldnere puls.

    Kardioselektivitet av betablokkere

    Kardioselektive betablokkere blokkerer beta-1 adrenerge reseptorer lokalisert i cellene i hjertemuskelen, juxtaglomerulære apparater i nyrene, fettvev, ledningssystemet i hjertet og tarmen. Selektiviteten til betablokkere er imidlertid doseavhengig og forsvinner med store doser beta-1 selektive betablokkere.

    Ikke-selektive betablokkere virker på begge typer reseptorer, beta-1 og beta-2 adrenerge reseptorer. Beta-2 adrenerge reseptorer er lokalisert på de glatte musklene i blodkar, bronkier, livmor, bukspyttkjertel, lever og fettvev. Disse stoffene øker den kontraktile aktiviteten til den gravide livmoren, noe som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er beta-2 adrenerg blokade assosiert med negative effekter (bronkospasme, perifer vasospasme, nedsatt glukose og lipidmetabolisme) av ikke-selektive betablokkere..

    Kardioselektive betablokkere har en fordel fremfor ikke-kardioselektiv ved behandling av pasienter med arteriell hypertensjon, bronkial astma og andre sykdommer i bronchopulmonary system, ledsaget av bronkospasme, diabetes mellitus, intermittent klaudikasjon.

    Indikasjon for avtale:

    • essensiell arteriell hypertensjon;
    • sekundær arteriell hypertensjon;
    • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, høyt pulstrykk, hyperkinetisk type hemodynamikk);
    • samtidig koronar hjertesykdom - angina pectoris (røykere selektive betablokkere, ikke-røykere - ikke-selektive);
    • hjerteinfarkt, uavhengig av tilstedeværelsen av angina pectoris;
    • forstyrrelse i hjerterytme (atrial og ventrikulær ekstrasystol, takykardi);
    • subkompensert hjertesvikt;
    • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
    • mitralventil prolaps;
    • risiko for ventrikkelflimmer og plutselig død;
    • arteriell hypertensjon i den preoperative og postoperative perioden;
    • betablokkere er også foreskrevet for migrene, hypertyreose, alkohol og medikamentell abstinens.

    Betablokkere: kontraindikasjoner

    Fra det kardiovaskulære systemet:

    • bradykardi;
    • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
    • arteriell hypotensjon;
    • akutt hjertesvikt;
    • kardiogent sjokk;
    • vasospastisk angina.

    Fra andre organer og systemer:

    • bronkitt astma;
    • kronisk obstruktiv lungesykdom;
    • stenotisk sykdom i perifere kar med lemmen iskemi i ro.

    Betablokkere: bivirkninger

    Fra det kardiovaskulære systemet:

    • nedsatt hjertefrekvens;
    • senking av atrioventrikulær ledning;
    • en betydelig reduksjon i blodtrykk;
    • utslippsreduksjon.

    Fra andre organer og systemer:

    • lidelser i luftveiene (bronkospasme, brudd på bronkial hindring, forverring av kroniske lungesykdommer);
    • perifer vasokonstriksjon (Raynauds syndrom, kalde ekstremiteter, intermitterende claudication);
    • psyko-emosjonelle lidelser (svakhet, døsighet, nedsatt hukommelse, emosjonell labilitet, depresjon, akutte psykoser, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner);
    • gastrointestinale lidelser (kvalme, diaré, magesmerter, forstoppelse, forverring av magesår, kolitt);
    • abstinenssyndrom;
    • brudd på karbohydrat- og lipidmetabolisme;
    • muskelsvakhet, intoleranse mot fysisk anstrengelse;
    • impotens og nedsatt libido;
    • nedsatt nyrefunksjon på grunn av nedsatt perfusjon;
    • redusert produksjon av tårevæske, konjunktivitt;
    • hudsykdommer (dermatitt, eksanem, forverring av psoriasis);
    • føtal underernæring.

    Betablokkere og diabetes

    Ved diabetes mellitus av den andre typen er foretrukne selektive betablokkere, siden deres dysmetaboliske egenskaper (hyperglykemi, nedsatt vevsfølsomhet for insulin) er mindre uttalt enn hos ikke-selektive..

    Betablokkere og graviditet

    Under graviditet er bruk av betablokkere (ikke-selektive) uønsket, siden de forårsaker bradykardi og hypoksemi, etterfulgt av føtal underernæring.

    Hvilke medisiner fra gruppen betablokkere er bedre å bruke?

    Når de snakker om betablokkere som en klasse av antihypertensive medisiner, betyr de medisiner med beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger), uten intern sympatomimetisk aktivitet (mer effektiv) og vasodilaterende egenskaper.

    Hvilken betablokker er bedre?

    Nylig har det dukket opp en betablokker i landet vårt, som har den mest optimale kombinasjonen av alle de kvaliteter som er nødvendige for behandling av kroniske sykdommer (arteriell hypertensjon og koronar hjertesykdom) - Lokren.

    Lokren er en original og samtidig billig betablokker, som har høy beta-1-selektivitet og den lengste halveringstiden (15-20 timer), som gjør at den kan brukes en gang om dagen. Han har imidlertid ikke en intern sympatomimetisk aktivitet. Legemidlet normaliserer variasjonen i den daglige rytmen i blodtrykket, bidrar til å redusere graden av morgenøkning i blodtrykket. Under behandling med Lokren hos pasienter med koronar hjertesykdom, reduserte hyppigheten av anginaanfall, og evnen til å tåle fysisk aktivitet økte. Stoffet forårsaker ikke følelser av svakhet, tretthet, påvirker ikke karbohydrat- og lipidmetabolismen..

    Det andre stoffet som kan skilles er Nebilet (Nebivolol). Det inntar en spesiell plass i klassen betablokkere på grunn av sine uvanlige egenskaper. En ikke-billett består av to isomerer: den første av dem er en betablokker, og den andre er en vasodilator. Legemidlet har en direkte effekt på stimulering av syntesen av nitrogenoksid (NO) med vaskulært endotel.

    På grunn av den doble virkningsmekanismen kan Nebilet foreskrives til en pasient med arteriell hypertensjon og samtidig kronisk obstruktiv lungesykdom, perifer arteriell aterosklerose, hjertesvikt, alvorlig dyslipidemi og diabetes mellitus.

    Når det gjelder de to siste patologiske prosessene, er det i dag en betydelig mengde vitenskapelige bevis på at Nebilet ikke bare ikke påvirker lipid- og karbohydratmetabolismen negativt, men også normaliserer effekten på kolesterol, triglyserider, blodsukker og glykert hemoglobin. Forskere forbinder disse egenskapene som er unike for klassen av betablokkere, med den NO-modulerende aktiviteten til stoffet.

    Betablokker-abstinenssyndrom

    Den plutselige kanselleringen av beta-adrenoreceptorblokkere etter langvarig bruk, spesielt i høye doser, kan forårsake fenomener som er karakteristiske for det kliniske bildet av ustabil angina, ventrikkeltakykardi, hjerteinfarkt og noen ganger kan føre til plutselig død. Uttrekkssyndrom begynner å vises i løpet av noen dager (sjeldnere - etter 2 uker) etter å ha stoppet beta-adrenerge blokkering.

    For å forhindre alvorlige konsekvenser av tilbaketrekning av disse stoffene, må du følge følgende anbefalinger:

    • slutte å bruke beta-adrenoreceptorblokkere gradvis, over 2 uker, i henhold til denne ordningen: den første dagen reduseres den daglige dosen av propranolol med ikke mer enn 80 mg, den 5. - med 40 mg, den 9. - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
    • pasienter med koronar hjertesykdom under og etter uttak av beta-adrenerge blokkering bør begrense fysisk aktivitet og om nødvendig øke dosen av nitrater;
    • personer med koronar arteriesykdom som er planlagt for bypass-transplantasjon av koronararterie, beta-adrenoreceptorblokkere blir ikke kansellert før operasjonen, 2 timer før operasjonen, 1/2 daglig dose er foreskrevet, under operasjonen blir ikke betablokkere administrert, men innen 2 dager. etter at det er foreskrevet intravenøst.

    Betablokkere for hypertensjon. Hva er det og hvilke medisiner er foreskrevet av leger?

    Betablokkere - en liste over medisiner

    I de fleste muskler, inkludert hjertet, så vel som arterier, nyrer, luftveier og annet vev, er beta-adrenerge reseptorer til stede. De er ansvarlige for den akutte, og noen ganger farlige, reaksjonen fra kroppen på overbelastning og stress (“treff eller løp”). For å redusere aktiviteten i medisin brukes betablokkere - listen over medisiner fra denne farmakologiske gruppen er ganske stor, noe som lar deg velge den mest passende medisinen for hver pasient individuelt.

    Ikke-selektive betablokkere

    Det er to typer adrenerge reseptorer - beta-1 og beta-2. Med blokaden av den første sorten oppnås følgende hjerteeffekter:

    • reduksjon i hjerterytme og styrke;
    • senke blodtrykket;
    • hjerteledningsdepresjon.

    Hvis beta-2-adrenerge reseptorer blokkeres, observeres en økning i perifer vaskulær motstand og tone:

    Legemidler fra undergruppen til ikke-selektive betablokkere virker ikke selektivt, noe som reduserer aktiviteten til begge typer reseptorer..

    Følgende elementer henvises til medisinene som er vurdert:

    • oksprenolol;
    • propranolol;
    • pindolol;
    • Anaprilin;
    • sotalol;
    • penbutolol;
    • nadolol;
    • timolol;
    • Inderal;
    • fornærmet;
    • bopin;
    • Ocupres-E;
    • Sandinorm
    • levobunolol;
    • Vistagen;
    • Korgard;
    • Obunol;
    • Vistagan;
    • oksprenolol;
    • Trasicore;
    • Koretal;
    • Wisken;
    • sotalol;
    • timolol;
    • Viskaldix;
    • Sotagexal;
    • Okumol;
    • Sotalex;
    • Arutimol;
    • Xalac;
    • Okamed;
    • Fotil og andre.

    Selektive betablokkere

    Hvis stoffet virker selektivt og reduserer funksjonaliteten til bare beta-1-adrenerge reseptorer, er det et selektivt middel. Det er verdt å merke seg at slike medisiner er mer å foretrekke i behandlingen av kardiovaskulære patologier, i tillegg gir de færre bivirkninger..

    Listen over medisiner fra gruppen av kardioselektive betablokkere av den nye generasjonen:

    • Betacard;
    • atenolol;
    • Tenolol;
    • Prinorm;
    • Bisoprolol;
    • Tenoric;
    • Haipoten;
    • Biscard;
    • Tenoretic;
    • Bisogamma;
    • Concor;
    • Lokren;
    • koronal;
    • Betaxolol;
    • metoprolol;
    • Betoptic;
    • Corvitol;
    • Vasocardine;
    • Logimax;
    • Egilok;
    • Metocardium;
    • Emzok;
    • Non-billett;
    • esmolol;
    • Breviblok;
    • nebivolol;
    • talinolol;
    • Cordanum;
    • acebutolol.

    Bivirkninger av betablokkere

    Negative effekter er ofte forårsaket av ikke-selektive medisiner. Disse inkluderer følgende patologiske tilstander:

    • bradykardi;
    • tegn på hjertesvikt;
    • arteriell hypotensjon;
    • smerter i brystområdet;
    • søvnforstyrrelser eller søvnløshet;
    • Svimmelhet
    • nedsatt hukommelse og konsentrasjonsevne;
    • depresjon;
    • visuelle og auditive hallusinasjoner;
    • lav arbeidskapasitet;
    • apati;
    • hodepine;
    • kvalme;
    • tørr i munnen
    • diaré eller forstoppelse;
    • oppkast
    • smerter i epigastrium og tarmer;
    • nesetetthet;
    • bronkospasme;
    • dyspné;
    • pustevansker
    • aplastisk anemi;
    • trombocytopenisk purpura;
    • trombose;
    • hypotyreose;
    • nedsatt libido og styrke;
    • gynekomasti;
    • muskel kramper;
    • artralgi;
    • tremor;
    • myasthenia gravis;
    • tørre øyne
    • synshemming;
    • en reduksjon i mengden av utskilt tårevæske;
    • konjunktivitt;
    • kløende hud;
    • utslett;
    • tung svette;
    • følsomhet i huden for ultrafiolett lys;
    • epidermal hyperemi;
    • tilbakefall av psoriasis;
    • alopecia (reversibel);
    • ryggsmerte.

    Ofte, etter seponering av adrenerg blokkering, observeres et "abstinenssyndrom" i form av en kraftig og jevn økning i blodtrykket, en økning i anginaanfall.

    Kontra

    Kontraindikasjoner for å ta alfa-1-blokkering:

    • svangerskap;
    • amming;
    • stenose av mitral- eller aortaventilene;
    • alvorlige patologier for leverens funksjon;
    • overdreven følsomhet for stoffets komponenter;
    • hjertefeil på bakgrunn av redusert trykk som fyller ventrikkelen;
    • alvorlig nyresvikt;
    • ortostatisk hypotensjon;
    • hjertesvikt på grunn av hjertetamponade eller innsnevret perikarditt.

    Kontraindikasjoner for å ta alfa-1,2-blokkering:

    • arteriell hypotensjon;
    • akutt blødning;
    • amming;
    • svangerskap;
    • hjerteinfarkt som skjedde for mindre enn tre måneder siden;
    • bradykardi;
    • overdreven følsomhet for stoffets komponenter;
    • organiske hjertelesjoner;
    • alvorlig perifer vaskulær aterosklerose.
    • overdreven følsomhet for stoffets komponenter;
    • alvorlige patologier for nyrenes eller leverens funksjon;
    • hopper i blodtrykket;
    • ukontrollert hypertensjon eller hypotensjon.

    Generelle kontraindikasjoner for å ta ikke-selektive og selektive betablokkere:

    • overdreven følsomhet for stoffets komponenter;
    • kardiogent sjokk;
    • sinoatrial blokkering;
    • svak bihuleknute;
    • hypotensjon (blodtrykk mindre enn 100 mm);
    • akutt hjertesvikt;
    • atrioventrikulær blokkering av andre eller tredje grad;
    • bradykardi (puls mindre enn 55 slag / min.);
    • CHF i dekompensasjonsstadiet;

    Kontraindikasjoner for å ta ikke-selektive betablokkere:

    • bronkitt astma;
    • hindring av vaskulær sykdom;
    • Prinzmetal angina.
    • amming;
    • svangerskap;
    • patologi av perifer sirkulasjon.

    De betraktede medisinene mot hypertensjon bør brukes strengt i henhold til instruksjonene og i dosen foreskrevet av legen. Selvmedisinering kan være farlig. Ved første forekomst av bivirkninger, bør du umiddelbart kontakte en medisinsk institusjon.

    Liker du artikkelen? Redd henne!

    Har du fortsatt spørsmål? Spør dem i kommentarfeltet! Kardiolog Mariam Harutyunyan vil svare på dem.

    Han ble uteksaminert fra Ural State Medical University med en grad i allmennmedisin. Allmennlege

    Hva påvirker valg av medikament?

    Hypertensjon bør behandles med et tonometer fra 160 til 90. Pasienter som får diagnosen nyre- eller hjertesvikt og / eller diabetes, bør få forskrevet antihypertensive medisiner ved 130 til 85.

    I tilfeller av mild hypertensjon (når blodtrykket ikke overstiger 140/90) eller bare med en økning i systaltrykk, foreskrives preparater for arteriell hypertensjon, hvis inntak er designet for 1 eller 2 ganger om dagen.

    Oftere foreskrevet medikamentell terapi, som består av en kombinasjon av to eller flere medisiner, som hjelper til mer effektivt å håndtere årsakene og spesielle mekanismene for å øke presset og samtidig redusere dosen av stoffet.

    Et av medikamentene til denne komplekse behandlingen er nødvendigvis en representant for den beta-adrenerge blokkeringsgruppen, listen over reseptfrie eller reseptbelagte medisiner er presentert nedenfor.

    All medikamentell behandling av hypertensjon er rettet mot:

    • reduksjon i systalisk og diastolisk trykk;
    • hodepine reduksjon;
    • forebygging av neseblod;
    • eliminering av "fluer" foran øynene;
    • nyresviktsterapi;
    • reduksjon eller eliminering av smerter i hjertet;
    • minimere risikoen for hjerneslag eller hjerteinfarkt.

    hemodynamikken

    La oss gjøre noen sammenligning av hemodynamikken til medikamenter som er α- og ß-blokkere.

    1. Puls. α-blokkering øker jevn denne indikatoren, i motsetning til β-blokkering som raskt reduserer pulsen.
    2. Begge typer blodtrykk senker klart blodtrykket.
    3. Atrioventrikulær ledning av impulsen fra synotrial knutepunkt til hjertekammeret, a-blokkere blir uendret, og ß-blokkere reduserer betydelig.
    4. Myokardiell kontraktilitet under påvirkning av medikamenter representert av α-blokkering forblir uendret eller øker noe. β-blokkere senker denne indikatoren noe.
    5. Begge typer blokkering senker total perifer vaskulær motstand, og α-adrenerge blokkeringer gjør dette tydeligere.
    6. Effekten på renal blodstrøm er nøyaktig motsatt: a-blokkere forbedrer denne indikatoren, og ß-blokkere fungerer som deres antagonister.

    Det er også likheter og noen forskjeller i de kliniske manifestasjonene av denne typen adrenerge blokkeringsmidler..

    Begge disse typene sank på den systoliske trykkgrensen med 6 poeng etter å ha påvirket blodtrykket. I forhold til diastolfasen sank trykket med 4 merker. Pulsen falt med 5 slag per minutt. Alle disse dataene gjelder pasienter med mild til moderat hypertensjon..

    Med en økning i dosen av medisinene, falt i begge tilfeller hjerterytmen betydelig, men dynamikken i trykkreduksjon forble praktisk talt uendret..

    Blokkere: generelle egenskaper

    Medisinene til denne gruppen (alfa- og beta-bloggere) påvirker på en måte adrenalinreseptorene og har følgende effekter på kroppen:

    • vasodilaterende effekt;
    • senke blodtrykket;
    • smal lumen i bronkiene;
    • redusere blodsukkeret;
    • lindre takykardi (senk den akselererte hjerterytmen).

    Legemidlene fra den adrenergiske blokkeringsgruppen er delt inn i flere undergrupper, hvis virkning er ubetydelig, men varierer. Slike detaljerte detaljer som skiller undergruppene til disse medisinene er nødvendige for leger for å velge den beste medisinen for hypertensjon for hver pasient. Hva er bedre å velge og hvordan du tar hypertensjon med denne eller den medisinen i denne gruppen er foreskrevet av en lege.

    Det er en rekke kontraindikasjoner for å ta denne klassen av medikamenter:

    • bronkitt astma;
    • kronisk obstruktiv lungesykdom;
    • diabetes;
    • periodisk klaudisering.

    Listen over medikamenter mot hypertensjon fra kategorien adrenerge blokkering av virkestoffet:

    Virkestoff:

    Merke navn:

    Dosen av disse medisinene velges av den behandlende legen, per dag blir den vanligvis delt med 1-3 ganger. Hvis legen har foreskrevet en enkelt innleggelse av betablokkere, så uansett velvære- og tonometerindikatorer, må det tas om morgenen på tom mage og drikk hele kurset, ikke stoppe selv om trykkstallene er normale.

    Handlingsfunksjoner

    Når adrenalin eller noradrenalin kommer inn i blodomløpet, reagerer adrenoreseptorene på disse stoffene. Som svar utvikler følgende prosesser i kroppen:

    • lumen på karene smalner;
    • hjerte-sammentrekninger blir hyppigere;
    • blodtrykket stiger;
    • nivået av glykemi stiger;
    • økt bronkial lumen.

    Med patologier i hjertet og blodkarene er disse effektene farlige for menneskers helse og liv. For å stoppe slike fenomener er det derfor nødvendig å ta medisiner som blokkerer frigjøring av binyrehormoner i blodet.

    Adrenergiske blokkeringer har den motsatte virkningsmekanismen. Mønsteret av alfa- og betablokkere er forskjellig avhengig av hvilken type reseptor som er blokkert. For forskjellige patologier er adrenoblokkere av en viss type foreskrevet, og erstatning av disse er kategorisk uakseptabelt.

    De utvider perifere og indre kar. Dette lar deg øke blodstrømmen, forbedre mikrosirkulasjonen i vevet. En persons blodtrykk synker, og dette kan oppnås uten å øke pulsen.

    Disse medisinene reduserer belastningen på hjertet betydelig ved å redusere mengden venøst ​​blod som kommer inn i atriet..

    Andre effekter av a-blokkere:

    • reduksjon i triglyserider og dårlig kolesterol;
    • økning i nivået av "nyttig" kolesterol;
    • aktivering av insulinfølsomhet av celler;
    • forbedret glukoseopptak;
    • reduksjon i intensiteten til tegn på inflammatoriske fenomener i urin- og reproduksjonssystemet.

    Alfa-2-blokkere innsnevrer blodkar og øker trykket i arteriene. I kardiologi brukes de praktisk talt ikke..

    Forskjellen mellom selektive β-1-blokkeringer er at de påvirker hjertets funksjonalitet positivt. Bruken av dem lar deg oppnå følgende effekter:

    • redusert hjertefrekvens driveraktivitet og eliminering av arytmi;
    • reduksjon i hjerterytme;
    • regulering av myokardiell eksitabilitet midt i økt emosjonelt stress;
    • redusert oksygenbehov i hjertemuskulaturen;
    • reduksjon i blodtrykk;
    • lindring av et angrep av angina pectoris;
    • redusert hjertestress under hjerteinsuffisiens;
    • glykemi reduksjon.

    Ikke-selektive medisiner mot ß-blokkere har følgende effekter:

    • forhindring av vedheft av blodelementer;
    • økt sammentrekning av glatte muskler;
    • avslapping av lukkemuskelen;
    • økt tone i bronkiene;
    • reduksjon i intraokulært trykk;
    • nedsatt sannsynlighet for akutt hjerteinfarkt.

    Disse stoffene senker blodtrykket og i øynene. Bidra til normalisering av triglyserider, LDL. De gir en merkbar hypotensiv effekt uten svekket blodstrøm i nyrene..

    Mottak av disse midlene forbedrer mekanismen for tilpasning av hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette lar deg normalisere rytmen i sammentrekningene hans, for å lindre pasientens tilstand med hjertefeil.

    Før behandlingen starter, må pasienten informere legen om tilstedeværelsen av sykdommer som kan være grunnlaget for avskaffelse av adrenergiske blokkering..

    Medisiner fra denne gruppen tas under eller etter måltider. Dette reduserer den mulige negative effekten av medisiner på kroppen. Innleggelsens varighet, doseringsregime og andre nyanser bestemmes av legen.

    Under mottaket må du hele tiden sjekke pulsen. Hvis denne indikatoren synker markant, bør doseringen endres. Du kan ikke slutte å ta medisinen selv, begynne å bruke andre medisiner.

    Hva er betablokkere?

    Betablokkere, som tas for hypertensjon, er medisiner som senker blodtrykket ved å binde beta-adrenerge reseptorer. Beta-adrenerge reseptorer i menneskekroppen er lokalisert i myokardiet, i nyrene og i bronkiene. Det er tre undertyper av reseptorer. De viktigste er beta-1 adrenerge reseptorer, som ligger i hjertet.

    Preparater fra gruppen betablokkere kan bare påvirke reseptorene til de første underartene (selektive) eller blokkere alle varianter (ikke-selektive). Betablokkere har ikke bare en hypotensiv effekt, de har egenskapene til hjertebeskyttere, de er effektive for arytmier, og de reduserer også regresjonen av hjertekamrene.

    Betablokkere (BAB) - en gruppe medisiner som binder beta-adrenerge reseptorer og hemmer virkningen av katekolaminer på dem

    Variasjoner av medisiner

    Det er tre klassifiseringer av denne gruppen medikamenter, nemlig:

    1. Av effekter på reseptorer (selektive og ikke-selektive).
    2. Ved løselighet i mediet (lipofilt og hydrofilt).
    3. Av effekter på det autonome nervesystemet (med og uten sympatomimetisk aktivitet).

    Det er klassifisering av fond i tre generasjoner. Jo høyere generering av stoffet, jo færre bivirkninger av det. Men effektivitet er ikke alltid avhengig av generasjon. Spesialisten fokuserer på kroppens individuelle reaksjon på stoffet. Det er tredje generasjons medisiner som kan slappe av og utvide blodkar.

    Blant disse verktøyene er:

    I mange tilfeller er BAB et av de ledende midlene for behandling av angina pectoris og forhindring av anfall.

    Sammensetning av medisiner

    Sammensetningen av preparatene inkluderer aktive stoffer, som de ofte gir navnet til medisinen, nemlig:

    • atenolol;
    • Betaxolol;
    • Bisoprolol;
    • Carvedilol;
    • metoprolol;
    • nadolol;
    • pindolol;
    • propranolol;
    • sotalol;
    • talinolol;
    • timolol;
    • Celiprolol;
    • esmolol.

    Et antall hjelpekomponenter blir lagt til tablettformen. Medisinen har laktose, titandioksid og andre stoffer. Legemidler velges etter dosering, diagnose og pris.

    Bivirkninger på mennesker

    Betablokkere har en rekke bivirkninger på kroppen. Doseringen av legemidlet må velges gradvis, avhengig av pasientens reaksjon. Det er viktig å vurdere kontraindikasjoner.

    De kan forårsake hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet, nedsatt hukommelse og depresjon.

    Alle bivirkninger fra å ta kan deles inn i grupper:

    • hjerte (bradykardi, atrioventrikulær blokk);
    • generelt (svakhet, døsighet, maskering av en nedgang i sukkernivået);
    • fordøyelseskanal (kvalme, diaré, oppkast);
    • nevrologiske (søvnløshet og mareritt, depresjon).

    Det er manifestasjoner som Raynauds syndrom, hepatotoksisitet, bronkospasme og seksuell dysfunksjon. Bivirkninger forekommer sjelden. De er assosiert med et feil behandlingsregime med medisiner, eller med individuell intoleranse. Det er mulig å brått slutte å ta stoffet i tilfelle bivirkninger bare under tilsyn av en spesialist.

    Når betablokkere ikke skal brukes?

    Det er flere kontraindikasjoner som ikke tillater utnevnelse av midler fra denne gruppen:

    • individuell intoleranse mot aktive stoffer. Det er verdt i denne situasjonen å velge riktig middel og prøve å foreskrive analoger eller andre tabletter fra betablokkere;
    • astma, spesielt ikke-selektive medisiner (Anaprilin eller Propranolol), bør ikke foreskrives;
    • syndromer ved bronkialobstruksjon og kronisk patologi i lungesystemet;
    • atrioventrikulær blokkering av andre, tredje grad. I den første grad bør dosen av stoffet reduseres;

    BAB hemmer sinusknutens evne til å produsere impulser som forårsaker hjertekontraksjoner og forårsaker sinus bradykardi

    Metabolsk reaksjon

    Ikke-selektiv BAB er i stand til å undertrykke insulinproduksjon. Disse medisinene hemmer også prosessen med mobilisering av glukose fra leveren, noe som bidrar til utvikling av langvarig hypoglykemi hos pasienter med diabetes. Hypoglykemi fremmer som regel frigjøring av adrenalin i blodomløpet, som virker på alfa-adrenerge reseptorer..

    Mange BAB, spesielt ikke-selektive, reduserer nivået av normalt kolesterol i blodet og øker følgelig det dårlige nivået. Riktig nok er denne ulempen fratatt medisiner som “Carvedilol” sammen med “Labetolol”, “Pindolol”, “Dilevalol” og “Celiprolol”.

    Betablokkere - en liste over medisiner

    Adrenalin stimulerer hjertemuskelen. Løsningen akselererer pulsen, øker trykket og får hjerte- og karsystemet til å fungere som en hest. En person kan utføre overnaturlige hopp, løfte utenkelige vekter, etc..

    Tvert imot skjer hemming av hjerteaktivitet på grunn av en reduksjon i eksponering for sentralstimulerende midler. Pulsen bremser, og med den blodstrømmen, synker trykket, generelt er hjertet ikke i noen hast.

    Å senke hjertets løp gir motoren vår muligheten til å slappe av og bygge opp styrke. Denne evnen til hjertet er mye brukt i medisin. Og emnet vårt i dag er betablokkere, medisiner som gir hjertet en pause.

    Navnene på alle betablokkere ender på "-lol"

    Gruppen medikamenter som gir hjertet en god hvile er lett å skille fra resten: navnene på alle betablokkere ender på "-lol".

    Grunnlaget for virkningen av betablokkere er en reduksjon i aktiviteten til det sympatiske nervesystemet, som er ansvarlig for den sterke emosjonelle fargen i stressende situasjoner (sinne, angst, spenning).

    Ved å hemme disse manifestasjonene er det mulig å øke stressmotstanden, inkludert å beskytte hjertet mot unødvendig spenning. Da trekker det takknemlige hjertet seg mindre ofte og med mindre kraft, noe som reduserer behovet for oksygen. Som et resultat forsvinner anginaanfall og rytmeforstyrrelser som ved magi, og risikoen for plutselig død på grunn av hjertets feil minimeres.

    Reseptorer påvirket av adrenalin og lignende eksitatoriske stoffer (β1) finnes også i kar.

    Blokkering av disse reseptorene lindrer spenningen i karveggen, og med den høyt blodtrykk.

    I sin tur fører en reduksjon i hjertefrekvens og hjerteproduksjon til en nedgang i produksjonen av vasokonstriktorer i kroppen, som hemmer funksjonen i sentralnervesystemet og forstyrrer ernæringen i vaskulærveggen..

    Søknad om patologier i det kardiovaskulære systemet

    I behandlingen av disse sykdommene inntar ß-blokkere et ledende sted..

    De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokkering av adrenerge reseptorer hjelper til med å redusere grad av sammentrekkelighet i hjertemuskelen, redusere hastigheten på nerveimpulsen.

    Bruken av moderne betablokkere gir så positive effekter:

    • nedsatt hjertefrekvens;
    • forbedret myokardisk metabolisme;
    • normalisering av det vaskulære systemet;
    • forbedring av venstre ventrikkelfunksjon, økning i utkastingsfraksjon;
    • normalisering av rytmen i hjertet sammentrekninger;
    • fall i blodtrykket;
    • redusert risiko for blodplateaggregering.

    Adrenergiske blokkering (α, β): klassifisering, bruk, virkningsmekanisme, liste over legemidler

    © Forfatter: A. Olesya Valeryevna, MD, utøver, lærer ved et medisinsk universitet, spesielt for VesselInfo.ru (om forfatterne)

    Adrenergiske blokkere utgjør en stor gruppe medikamenter som forårsaker blokkering av reseptorer for adrenalin og noradrenalin. De er mye brukt i terapeutisk og kardiologisk praksis; de er foreskrevet overalt til pasienter i forskjellige aldre, men hovedsakelig for eldre mennesker som mest sannsynlig har vaskulær og hjerteskade..

    Organer og systemers funksjon er underlagt virkningen av forskjellige biologisk aktive stoffer som påvirker visse reseptorer og forårsaker visse forandringer - vasodilatasjon eller sammentrekning av karene, reduksjon eller økning i kraften i sammentrekninger i hjertet, bronkospasme, etc. I visse situasjoner er virkningen av disse hormonene overdreven, eller det er behov for å nøytralisere effekten av dem i forbindelse med den nye sykdommen.

    Adrenalin og noradrenalin skilles ut av binyremedulla og har et bredt spekter av biologiske effekter - vasokonstriksjon, økt trykk, økt blodsukker, utvidelse av bronkiene, avspenning av tarmmusklene og utvidelse av elevene. Disse fenomenene er mulige på grunn av frigjøring av hormoner i perifere nerveender, hvorfra de nødvendige impulsene går til organer og vev..

    Ved forskjellige sykdommer er det behov for blokkering av adrenergiske impulser for å eliminere effekten av adrenalin og noradrenalin. For dette formålet brukes adrenerge blokkeringer, hvis virkningsmekanisme er blokkeringen av adrenoreceptorer, proteinmolekyler til adrenalin og norepinefrin, mens dannelsen og sekresjonen av hormonene i seg selv ikke forstyrres.

    Klassifisering av adrenerge blokkerende stoffer

    Det er alpha-1, alpha-2, beta-1 og beta-2 reseptorer lokalisert i karveggene og hjertet. Avhengig av hvilken type inaktiverte reseptorer, blir alfa- og betablokkere isolert.

    Alfa-adrenerge blokkering inkluderer fentolamin, tropafen, pyrroxan og beta-reseptorhemmere, så som anaprilin, labetalol, atenolol og andre. Legemidlene fra den første gruppen slår bare av effektene av adrenalin og noradrenalin, som er mediert av alfa-reseptorer, og den andre av beta-adrenoreceptorer..

    For å øke effektiviteten av behandlingen og eliminere noen bivirkninger, er det utviklet selektive adrenerge blokkerende stoffer som virker strengt på en bestemt type reseptor (α1,2, β1,2).

    Adrenergiske blokkerende grupper

    1. Alfablokkere:
      • α -1-blokkere - prazosin, doxazosin;
      • α -2-blokkere - yohimbin;
      • α-1,2-adrenerge blokkeringsmidler - fentolamin, pyroxan, nikergolin.
    1. Betablokkere:
      • cardioselective (β-1) -blokkere - atenolol, bisoprolol;
      • ikke-selektive β-1,2-blokkere - propranolol, sotalol, timolol.
    1. Alfa- og beta-adrenoreceptorblokkere - labetalol, carvedilol.

    Alfablokkere

    Alfa-adrenerge blokkeringsmidler (alpha-AB), som blokkerer forskjellige typer alfa-reseptorer, virker på samme måte, og innser de samme farmakologiske effektene, og forskjellen i anvendelsen deres er i antall bivirkninger, som av åpenbare grunner er større i alfa 1,2 -blokkere, fordi de rettes umiddelbart til alle adrenalinreseptorer.

    Forberedelser av denne gruppen bidrar til utvidelse av lumen i blodkar, noe som er spesielt merkbart i huden, slimhinner, tarmvegg, nyrer. Med en økning i kapasiteten til den perifere blodstrømmen, reduseres motstanden til vaskulære vegger og systemisk blodtrykk, og derfor blir mikrosirkulasjonen og blodstrømmen ved omkretsen av sirkulasjonssystemet lettet..

    Å redusere venøs retur på grunn av utvidelse og avslapning av "periferien" bidrar til å redusere belastningen på hjertet, på grunn av hvilken dets arbeid blir lettere, og organets tilstand forbedres. Alfablokkere bidrar til å redusere graden av hypertrofi av veggen i venstre ventrikkel ved å lette organets arbeid, forårsaker ikke takykardi, som ofte oppstår når du bruker en rekke antihypertensive medisiner..

    I tillegg til den vasodilaterende og hypotensive effekten, forbedrer alpha-AB fettmetabolismen til det bedre, og hjelper med å redusere total kolesterol og triglyserider, og øker konsentrasjonen av anti-aterogene fettfraksjoner, så deres formål er mulig med overvekt og dyslipoproteinemi av forskjellige opphav.

    Med bruk av a-blokkere endrer også karbohydratmetabolismen seg. Celler blir mer følsomme for insulin, derfor sukker absorberes det bedre og raskere, noe som forhindrer hyperglykemi og normaliserer blodsukkeret. Denne effekten er veldig viktig for pasienter med diabetes..

    Et spesielt område for anvendelse av alfablokkere er urologisk patologi. Så α-adrenergiske blokkerende medisiner brukes aktivt for prostatahyperplasi på grunn av evnen til å eliminere noen av dens symptomer (nattlating, delvis tømming av blæren, brennende følelse i urinrøret).

    Alfa-2-adrenerge blokkeringsmidler har en svak effekt på vaskulære vegger og hjerte, derfor er de ikke populære innen kardiologi, men i løpet av kliniske studier ble det notert en lys effekt på den seksuelle sfæren. Dette faktum ble grunnen til at de ble utnevnt til menn med seksuell dysfunksjon..

    Indikasjoner for bruk av alpha-AB er:

    • Perifere blodstrømssykdommer - Raynauds sykdom, akrocyanose, diabetisk mikroangiopati);
    • migrene;
    • feokromocytom;
    • Trofiske lesjoner i myke vev i lemmene, spesielt med åreforkalkning, frostskader, trykksår;
    • Arteriell hypertensjon;
    • Konsekvensene av tidligere slag, forbigående iskemiske angrep, vaskulær demens;
    • Kronisk hjertesvikt
    • BPH;
    • Bedøvelse og kirurgi - for forebygging av hypertensive kriser.

    Prazosin, doxazosin brukes aktivt i behandlingen av hypertensjon, tamsulosin, terazosin er effektive for prostatahyperplasi. Pyroxan har en beroligende effekt, forbedrer søvn, lindrer kløe i allergisk dermatitt. På grunn av evnen til å hemme aktiviteten til det vestibulære apparatet, kan pyroxan foreskrives for sjø- og luftsyke. I narkologisk praksis brukes det for å redusere manifestasjonene av abstinenssyndromet ved morfin og alkoholuttak.

    Nicergoline brukes av nevrologer i behandling av åndedrettslig encefalopati, hjernearteriosklerose, er indikert for akutte og kroniske forstyrrelser i hjerneblodstrømmen, forbigående iskemiske anfall, kan foreskrives for hodeskader, for å forebygge migrene. Det har en utmerket vasodilaterende effekt, forbedrer blodsirkulasjonen i lemmene, derfor brukes den i patologien til det perifere bedet (Raynauds sykdom, åreforkalkning, diabetes, etc.).

    Betablokkere

    Beta-adrenerge blokkeringsmidler (beta-AB), brukt i medisin, er enten rettet mot begge typer beta-reseptorer (1,2), eller mot beta-1. De førstnevnte kalles ikke-selektive, de sistnevnte kalles selektive. Selektiv beta-2-AB brukes ikke til terapeutiske formål, siden det ikke har betydelige farmakologiske effekter, resten er utbredt.

    grunnleggende handling av betablokkere

    Betablokkere har et bredt spekter av effekter assosiert med inaktivering av vaskulære og hjertebeta-reseptorer. Noen av dem klarer ikke bare å blokkere, men også til en viss grad aktivere reseptormolekyler - den såkalte interne symatomimetiske aktiviteten. Denne egenskapen er kjent for ikke-selektive medisiner, mens selektive beta-1-blokkeringsmidler mangler den..

    Betablokkere er mye brukt i behandling av sykdommer i det kardiovaskulære systemet - hjerte-iskemi, arytmier, hypertensjon. De reduserer hyppigheten av sammentrekninger i hjertet, reduserer trykket, har en smertestillende effekt i angina pectoris. Depresjon av sentralnervesystemet av individuelle medisiner er assosiert med en reduksjon i konsentrasjon, noe som er viktig for førere av kjøretøyer og personer som jobber med intenst fysisk og psykisk arbeid. Samtidig kan denne effekten brukes mot angstlidelser..

    Ikke-selektive betablokkere

    Ikke-selektive midler bidrar til reduksjon av hjertekontraksjoner, reduserer den totale vaskulære perifere motstanden litt, har en hypotensiv effekt. Myokardiell kontraktil aktivitet avtar, derfor blir også oksygenmengden som kreves for hjertets arbeid, noe som betyr at motstanden mot hypoksi øker (for eksempel med koronarsykdom).

    Ved å redusere vaskulær tone, redusere frigjøring av renin i blodomløpet oppnås den hypotensive effekten av beta-AB med hypertensjon. De har antihypoksiske og antitrombotiske effekter, reduserer aktiviteten til eksitasjonssentre i ledningssystemet i hjertet, og forhindrer arytmier.

    Betablokkere tone de glatte musklene i bronkiene, livmoren, mage-tarmkanalen, og samtidig slappe av luften i blæren.

    De medfølgende effektene gjør det mulig for betablokkere å redusere sannsynligheten for hjerteinfarkt og plutselig koronardød, ifølge noen rapporter, med halvparten. Pasienter med iskemi i hjertet under deres bruk bemerker at angrep av smerte blir mer sjelden, motstanden mot fysisk og mental stress øker. Hos hypertensive pasienter, når de tar ikke-selektiv beta-AB, blir risikoen for akutt sirkulasjonsforstyrrelse i hjernen og myokardiell iskemi mindre.

    Evnen til å øke tonen i myometrium tillater bruk av medisiner fra denne gruppen i fødselshjelp for å forhindre og behandle atonisk blødning under fødsel, blodtap under operasjoner.

    Selektive betablokkere

    Selektive betablokkere virker først og fremst på hjertet. Deres innflytelse kommer ned til:

    1. Reduser hjerterytmen;
    2. Nedsatt aktivitet i bihuleknutepunktet, traséer og myokardium, på grunn av hvilken en antiarytmisk effekt oppnås;
    3. Redusere oksygenet som kreves av myokardiet - antihypoksisk effekt;
    4. Lavere systemtrykk;
    5. Begrensning av fokus på nekrose i hjerteinfarkt.

    Med utnevnelsen av betablokkere reduseres belastningen på hjertemuskelen og mengden blod som kommer inn i aorta fra venstre ventrikkel på tidspunktet for systole. Hos pasienter som tar selektive medikamenter, reduseres risikoen for takykardi ved endring av stilling fra liggende til vertikal.

    Den kliniske effekten av kardioselektive betablokkere er en reduksjon i hyppigheten og alvorlighetsgraden av anginaanfall, økt motstand mot fysisk og psyko-emosjonell stress. I tillegg til å forbedre livskvaliteten, reduserer de dødeligheten fra hjertepatologi, sannsynligheten for hypoglykemi ved diabetes, bronkospasme hos astmatikere.

    Listen over selektive beta-AB inneholder mange elementer, inkludert atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Ikke-selektive blokkere av adrenerg aktivitet inkluderer nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (øyedråper).

    Indikasjoner for utnevnelse av betablokkere er:

    • Økt systemisk og intraokulært (glaukom) trykk;
    • takykardi;
    • Koronar hjertesykdom (angina pectoris, hjerteinfarkt);
    • Migrene forebygging;
    • Hypertrofisk kardiomyopati;
    • Feokromocytom, tyrotoksikose.

    Betablokkere er en alvorlig gruppe medikamenter som bare kan foreskrives av lege, men i dette tilfellet er bivirkninger mulig. Pasienter kan oppleve hodepine og svimmelhet, klage på dårlig søvn, svakhet, redusert emosjonell bakgrunn. En bivirkning kan være hypotensjon, en reduksjon i hjerterytmen eller dens brudd, allergiske reaksjoner, kortpustethet.

    Ikke-selektive betablokkere inkluderer bivirkninger av hjertestans, nedsatt syn, besvimelse og tegn på respirasjonssvikt. Øyedråper kan forårsake irritasjon av slimhinnen, brennende følelse, lacrimation, betennelse i øyets vev. Alle disse symptomene krever spesialist råd..

    Ved forskrivning av betablokkere vil legen alltid ta hensyn til tilstedeværelsen av kontraindikasjoner, hvorav det er flere i tilfelle av selektive medisiner. Du kan ikke tildele stoffer som blokkerer adrenoreceptorer til pasienter med patologisk ledning i hjertet i form av blokader, bradykardi, de er forbudt i tilfelle kardiogen sjokk, individuell overfølsomhet for komponentene i medikamenter, akutt eller kronisk dekompensert hjertesvikt, bronkial astma.

    Selektive betablokkere er ikke foreskrevet for gravide og ammende mødre, samt for pasienter med distal blodstrømspatologi.

    Bruken av alfa-betablokkere

    Preparater fra gruppen av a, ß-adrenerge blokkering hjelper til med å redusere systemisk og intraokulært trykk, forbedre ytelsen til fettmetabolisme (redusere konsentrasjonen av kolesterol og derivater derav, øke andelen av antiatherogene lipoproteiner i blodplasma). Å utvide blodkar, redusere trykk og trykk på myokardiet, de påvirker ikke blodstrømmen i nyrene og generell perifer vaskulær motstand.

    Medisiner som virker på to typer adrenalinreseptorer øker myokardial kontraktilitet, på grunn av hvilken den venstre ventrikkelen slipper ut hele blodvolumet i aorta på tidspunktet for sammentrekningen. Denne effekten er viktig for utvidet hjerte, utvidelse av hulrommene, noe som ofte skjer med hjertesvikt, hjertefeil.

    Når de er foreskrevet til pasienter med hjertesvikt, forbedrer α, β-adrenerge blokkeringsmidler hjertets funksjon, noe som gjør pasienter mer motstandsdyktige mot fysisk og emosjonelt stress, forhindrer takykardi og anginaanfall med hjertesmerter blir sjeldnere..

    Ved å gi en positiv effekt, først og fremst på hjertemuskelen, reduserer α, ß-blokkere dødeligheten og risikoen for komplikasjoner ved akutt hjerteinfarkt, utvidet kardiomyopati. Årsaken til utnevnelsen deres er:

    1. Hypertensjon, inkludert på krisetidspunktet;
    2. Kongestiv hjertesvikt - i kombinasjon med andre grupper medikamenter i henhold til ordningen;
    3. Kronisk iskemi i hjertet i form av stabil angina pectoris;
    4. Noen typer hjertearytmier;
    5. Økt intraokulært trykk - påføres lokalt i dråper.

    Når du bruker medisiner fra denne gruppen, er det mulig bivirkninger som gjenspeiler effekten av stoffet på begge typer reseptorer - både alfa og beta:

    • Svimmelhet og hodepine assosiert med å senke blodtrykket, besvimelse mulig;
    • Svakhet, tretthet;
    • Nedgang i hyppigheten av sammentrekninger i hjertet, svekkelse av konduktiviteten til impulser langs hjertehinnen til blokkeringer
    • Depressive tilstander;
    • Endringer i blodtall - en nedgang i hvite blodlegemer og blodplater, som er fyldt med blødning;
    • Hevelse og vektøkning;
    • Pustebesvær og spasmer i bronkiene;
    • Allergiske reaksjoner.

    Dette er en ufullstendig liste over mulige effekter, som pasienten kan lese all informasjonen i bruksanvisningen for et bestemt legemiddel. Ikke få panikk når du finner en så imponerende liste over mulige bivirkninger, fordi hyppigheten av forekomsten er lav og behandlingen vanligvis tolereres godt. Hvis det er kontraindikasjoner for spesifikke stoffer, vil legen kunne velge et annet middel med samme virkningsmekanisme, men trygt for pasienten.

    Alfa-betablokkere kan brukes i form av dråper for å behandle økt intraokulært trykk (glaukom). Sannsynligheten for systemisk effekt er liten, men det er verdt å huske på noen mulige manifestasjoner av behandling: hypotensjon og nedsatt hjerterytme, bronkospasme, kortpustethet, følelse av hjertebank og svakhet, kvalme, allergiske reaksjoner. Hvis disse symptomene vises, må du raskt gå til øyelege for å rette terapi.

    Som enhver annen gruppe medikamenter har α, ß-blokkere kontraindikasjoner for bruk, som er klar over terapeuter, kardiologer og andre leger som bruker dem i deres praksis..

    Disse midlene kan ikke forskrives til pasienter med nedsatt ledning av pulser i hjertet (sinoatrial blokade, AV-blokkering av 2. eller 3. grad, sinus bradykardi med en puls på mindre enn 50 per minutt), da de vil forverre sykdommen ytterligere. På grunn av effekten av trykkreduksjon, brukes ikke disse medisinene til hypotensive pasienter, med kardiogent sjokk, dekompensert hjertesvikt.

    Individuell intoleranse, allergier, alvorlig leverskade, sykdommer med bronkialobstruksjon (astma, obstruktiv bronkitt) er også et hinder for bruk av adrenergiske blokkeringsmidler..

    Alfa-betablokkere er ikke foreskrevet til vordende mødre og ammende kvinner på grunn av mulige negative effekter på fosteret og kroppen til babyen..

    Listen over medikamenter med beta-adrenerge blokkeringseffekter er veldig bred, de er akseptert av et stort antall pasienter med kardiovaskulær patologi over hele verden. Med høy effektivitet tolereres de vanligvis godt, gir relativt sjelden bivirkninger og kan foreskrives i lang tid..

    Som enhver annen medisin, kan en betablokker ikke brukes på egen hånd, uten tilsyn av lege, selv om det hjelper med å redusere blodtrykket eller eliminere takykardi hos en nær slektning eller nabo. Før du bruker slike medisiner, er en grundig undersøkelse med en nøyaktig diagnose nødvendig for å eliminere risikoen for bivirkninger og komplikasjoner, samt en konsultasjon med en terapeut, kardiolog, øyelege..