Sympathomimetics - indirekte handling adrenomimetics

Lagt ut: 03.16.2015
Stikkord: sympatomimetikk, indirekte virkning adrenomimetikk, katekolaminer.

Indirekte adrenomimetika (sympatomimetikk) øker aktiviteten til den sympatiske delen av det autonome nervesystemet, og etterligner effekten av adrenalin. Begge navnene på den farmakologiske gruppen gjenspeiler fullt ut funksjonene i deres handling. Så to greske røtter i ordet sympatomimetikk (mimer - imitativ; sympati - følsomme, mottagelige for påvirkning) snakker om en "repetisjon av effekten" av det sympatiske nervesystemet. Samtidig interagerer ikke sympatomimetika direkte med adrenoreceptorer, deres viktigste effekt er akkumulering av endogene katekolaminer (adrenalin og noradrenalin), som igjen direkte begeistrer α- og ß-adrenoreceptorer..

Dermed oppnås forbedringen av sympatisk innervasjon i dette tilfellet ved stimulering av a- og ß-adrenoreceptorer mediert gjennom adrenalin. Derav det andre navnet på den farmakologiske gruppen - indirekte virkning adrenomimetikk. Dermed er den grunnleggende forskjellen mellom adrenomimetikk og sympatomimetikk at førstnevnte handler direkte, og sistnevnte utfører oppgaven indirekte, det vil si med hjelp av katekolaminer. I sin tur skjer akkumulering av katekolaminer under påvirkning av sympatomimetikk på grunn av følgende mekanismer:

  • sympatomimetika øker frigjøringen av noradrenalin fra vesikler;
  • hemme det omvendte nevronopptaket av adrenalin og noradrenalin;
  • blokker COMT og MAO, forhindrer nedbrytning av katekolaminer.

Disse effektene øker konsentrasjonen av katekolaminer i synaptisk spalte. Det siste ledsages av en betydelig økning i virkningen av endogene adrenalin og noradrenalin og en markant stimulering av postsynaptiske a- og ß-adrenoreceptorer, noe som fører til aktivering av sympatisk innervasjon.

efedrin

Efedrin er en alkaloid av en plante av ephedra-arten. Den kjemiske strukturen er nær adrenalin, men i motsetning til sistnevnte er den ikke katekolamin og inneholder ikke hydroksyler i den aromatiske ringen. Den siste situasjonen forklarer på den ene siden stoffets høye stabilitet og dets langvarige effekt, og på den andre siden gir efedrin en indirekte adrenomimetisk effekt.

I følge farmakologiske effekter er efedrin nær adrenalin, men betydelig dårligere enn sistnevnte i aktivitet. Effekten av stoffet er lang, men utvikler seg gradvis. Som en indirekte adrenerg agonist, mister efedrin aktiviteten sin når de blir utarmet katekolaminer i endene av adrenerge fibre. En gradvis reduksjon i noradrenalinreserver ved åreknuter er årsaken til takyphipaxia (en rask reduksjon i den terapeutiske effekten) som følge av gjentatt administrering av efedrin.

Efedrin trenger ganske godt gjennom blod-hjerne-barrieren og har en merkbar stimulerende effekt på sentralnervesystemet (CNS). I denne forbindelse er stoffet overordnet adrenalin og kan forårsake eufori. Den stimulerende effekten av efedrin på sentralnervesystemet brukes noen ganger for narkolepsi, forgiftning med sovepiller og medikamenter, med enurese.

Resorptivt efedrin blir ofte brukt som bronkodilator, noen ganger er det foreskrevet for atrioventrikulær blokkering og for å øke blodtrykket ved kronisk hypotensjon. Legemidlet kan brukes i oftalmologi for å utvide eleven og intranasalt for rhinitt.

I tilfelle en overdose av efedrin kan nervøs agitasjon, søvnløshet, sirkulasjonsforstyrrelse, skjelving i ekstremiteter, urinretensjon, tap av matlyst, oppkast, økt svette og utslett. Handlingen av efedrin varer opptil 1-1,5 timer.

kilder:
1. Forelesninger om farmakologi for høyere medisinsk og farmasøytisk utdanning / V.M. Bruchanov, Y.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spectrum Publishing House, 2014.
2. Farmakologi med oppskriften / Gayovy MD, Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.

Sympatometri (adrenomimetikk av indirekte type handling)

Efedrin hydroklorid: Ephedrini hydrochloridum

tabletter på 0,025;

ampuller 5% løsning av 1 ml;

dråper i nesen 3% løsning av 10 ml.

Det absorberes godt av enhver administrasjonsvei og trenger gjennom sentralnervesystemet.

Virkningsmekanismen:

1. Øker frigjøringen av noradrenalin fra presynaps.

2. Det har en direkte stimulerende effekt på adrenerge reseptorer (α- og b-adrenerge reseptorer).

3. Hemmer omvendt neuronalt opptak av noradrenalin fra synaptisk spalte i vesiklene.

Farmakologiske effekter ligner virkningene av adrenalin:

øker hyppigheten og styrken av hjertekontraksjoner;

øker IOC, SOC;

forårsaker vasokonstriksjon (α1-adrenerge reseptorer), øker OPS og øker derfor blodtrykket;

tonen i de glatte musklene i bronkiene reduseres.

I motsetning til adrenalin utvikler effekten seg saktere, men virker lenger. Den stimulerende effekten av efedrin på sentralnervesystemet overstiger virkningen av adrenalin, fordi efedrin trenger bedre gjennom BBB.

Ved hyppig administrering (etter 10-30 minutter) utvikler takyfylakse. Dette skyldes det faktum at mediatorbestandene i nerveavslutningen ikke har tid til å komme seg raskt, og neste gang de injiserer i synaptisk spalte vil mindre norepinefrin bli frigjort enn med den forrige administrasjonen av efedrin..

Indikasjoner for avtale:

1. Bronkialastma (men brukes for tiden sjelden på grunn av effekten på sentralnervesystemet).

2. Hypotensjon.

3. Rhinitt (lokalt).

4. I oftalmologi for utvidelse av eleven (til diagnostiske formål).

5. Narkolepsi (patologisk søvn).

1. Nerveopphisselse.

5. Diabetes.

Theofedrin: Theophedrinum

Kombinert preparat som inneholder efedrinhydroklorid, teofyllin, koffein, paracetamol, fenobarbital, belladonna-ekstrakt, cytisin. Brukes som et terapeutisk og profylaktisk middel mot bronkialastma.

Solutan: Solutan

50 ml flasker.

Det kombinerte medikamentet, som inkluderer: efedrinhydroklorid, belladonna alkaloid, etc. De brukes som slimløsende middel og bronkodilator ved bronkialastma og bronkitt..

Dato lagt til: 2015-06-26; Visninger: 319; brudd på opphavsretten?

Din mening er viktig for oss! Var det publiserte materialet nyttig? Ja | Ikke

Adrenomimetikk: klassifisering, virkningsmekanisme, liste over legemidler alfa og betatype

Fra artikkelen vil du lære om medisiner-adrenerge agonister, typer, indikasjoner og kontraindikasjoner til avtalen, bivirkninger av medisiner.

generell informasjon

I menneskekroppen er alle indre organer, vev utstyrt med alfa- og beta-reseptorer, som er spesielle proteinmolekyler på cellemembraner.

Alfa-reseptoragonister - sympatomimetika som innsnevrer blodkar, stopper ødem, stimulerer proteinsyntese.

Beta-adrenerge agonister - øk styrken og frekvensen av sammentrekninger i hjertet, blodtrykk, slapp av de glatte musklene i bronkiene, kapillærens lumen.

Alfa-adrenomimetikk

Medisinene i gruppen har en spesifikk, selektiv effekt og indirekte effekt på reseptorene til indre organer. Alfa-adrenerge agonister har en sterk anti-sjokk effekt på grunn av økt vaskulær tone, spasmer i små kapillærer og arterier, derfor brukes de i behandling av hypotensjon, kollaps av forskjellige etiologier.

Adrenomimetiske medikamenter har en kjemisk struktur som ligner på stresshormoner, kan etterligne adrenalin og noradrenalin. Handlingen til alfa-adrenerge agonister passer inn i en spesifikk triade:

  • vaskulær spasme;
  • stopp blødning;
  • åpning av luftveier til lungene.

Dermed er virkningsmekanismen til medikamenter basert på kontakt med postsynaptiske reseptorer i nervesystemet, penetrering gjennom blod-hjernebarrieren i hjernen, og en reduksjon i syntesen av formidlere som kommer inn i synaptisk kløft..

Indikasjoner for avtale

Adrenomimetika i kontakt med alfa-reseptorer i alle klasser anbefales for behandling av følgende patologiske tilstander:

  • akutt vaskulær insuffisiens av en hvilken som helst genese med en tendens til å kollapse;
  • plutselig hjertestans;
  • et angrep av bronkial astma;
  • hypertensiv krise;
  • glaukom;
  • allergisk rhinitt;
  • hypoglykemisk koma.

Liste over medisiner

Alle alfa-adrenerge agonister ligner på hverandre i sine effekter (vasokonstriksjon, utvidelse av bronkiene, økning i blodtrykk, reduksjon i bronkial sekresjon, sekresjon i nesehulen), men avviker i styrken av virkningen og varigheten av resultatet. De utgjør en stor gruppe medikamenter der det er flerdimensjonale medisiner som jobber med forskjellige bruksområder.

Blodtrykksmedisiner

Alfa-adrenerge agonister i undergruppen påvirker de sentrale mekanismene for blodtrykksregulering, justerer tonen i små og mellomstore arterier, reduserer hjerterytmen, reduserer belastningen på hjertehinnen.

I tillegg bruker de aktivt:

LegemiddelnavnKostnad i rubler
klonidin41
Guangfacin (Estulik)147
Catapresan80 euro i apotek på nettet
Dopegit195

decongestants

Alfa-adrenomimetika fra gruppen viser en vasokonstriktoreffekt, eliminerer hevelse i vevene i neseslimhinnen, øynene, ØNH-organer, lar deg rense nesegangene, fjerne rødhet i bindehinnen, lindre hypersekresjon i slimhinnene i øvre luftveier og lindre tympanic membran fra inflammatorisk eksudat.

Andre gruppeverktøy:

LegemiddelnavnKostnad i rubler
Galazolin32
xylometazolin18
Vizin315
Sanorin89
brimonidin410

Adrenomimetikk mot glaukom

Adrenomimetiske medikamenter reduserer det intraokulære trykket, og påvirker vaskulære reseptorer og øyets radiale muskel. Den mest berømte - Adrenalin (45 rubler).

LegemiddelnavnKostnad i rubler
dipivefrin153
adrenalin73
phenylephrine154
Oftan65

I tillegg er det premedikasjonsmedisiner-adrenerge agonister, for eksempel Mesatone (93 rubler), som har anti-allergiske, antisjokk og antitoksiske effekter. Utnevnt før operasjon, for å lindre rus, akutte allergier, kollaps, dekompensert sjokk, øker presset i lang tid.

Kontra

Alfa-adrenerge agonister har generelle og spesielle kontraindikasjoner:

  • individuell overfølsomhet for komponentene;
  • nedsatt lever- og nyrefunksjon;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hypotensjon med en tendens til å kollapse (unntaket er Mesaton og dets analoger);
  • alder opp til 18 år;
  • svangerskap;
  • amming;
  • aterosklerose;
  • depresjon;
  • brudd på rytmen og ledningen av hjertemuskelen;
  • diabetes;
  • epilepsi;
  • atrofisk rhinitt;
  • akutt, allergisk rhinitt;
  • bihulebetennelse;
  • otitis media
  • eustachitis;
  • thyrotoxicosis;
  • BPH.

Bivirkninger

Blant de alvorligste negative konsekvensene av feil bruk av alfa-adrenerge agonister er notert:

  • overfølsomhet for komponentene;
  • symptomer på rus;
  • kvalme
  • migrene;
  • høyt blodtrykk;
  • cardiopalmus;
  • søvnløshet;
  • svimmelhet, besvimelse;
  • lokal slimhinneirritasjon, hyperemi, svie.

Foreskrivende medisiner fra alfa-adrenerg agonistgruppe samtidig med MAO-hemmere og trisykliske antidepressiva, kan føre til en økning i blodtrykket.

Beta-adrenomimetikk

Medisinene i gruppen inkluderer midler som begeistrer betareceptorer i livmoren, bronkiene, skjelettet og glatte musklene. Beta-adrenerge agonister kan være selektive og ikke-selektive, men mekanismen for deres virkning er å aktivere membranenzymet adenylat syklase, øke mengden av intracellulært kalsium.

Beta-adrenerge agonister brukes til behandling av bradykardi, atrioventrikulær blokk. Effekter som medikamenter viser:

  • forbedring av myokardial og bronkial ledning;
  • aktivering av glykogenolyse i leveren og musklene;
  • reduksjon i livmor tone;
  • økt hjerterytme;
  • balansering av mikrosirkulasjon av indre organer;
  • avslapping av karveggen.

Indikasjoner for innleggelse

Beta-adrenerge agonister av selektiv og generell handling er foreskrevet i tilfelle:

  • astma forhold;
  • trusler om spontanabort på ethvert stadium av graviditeten;
  • akutt hjertesvikt;
  • atrioventrikulær blokkering av hjertemuskelen.

Liste over medisiner

Beta-adrenerge agonister brukes effektivt til å behandle akutt luftveier og hjertesvikt, med trussel om for tidlig fødsel. Den mest populære kan kalles Volmaks (59 rubler). De mest brukte medisinene er:

  • Orciprenalin (Alupent) - slapper av de glatte musklene i livmoren, forhindrer spontanabort eller for tidlig fødsel, lindrer bronkospasme. Pris - 5 410 rubler.
  • Dobutamin - kardiotonisk, koster - 389 rubler.
  • Salmeterol - hemmer syntesen av histamin, lindrer bronkospasme. Pris - 433 rubler.
  • Ginipral - lindrer livmorhypertonisitet. Pris - 233 rubler.

Kontra

Det generelle rammeverket for begrensninger i bruken av beta-adrenerge agonister er:

  • Iskemisk hjertesykdom;
  • AMI;
  • kardiogent sjokk;
  • hjertetamponade;
  • aortaklaffstenose;
  • arteriell hypertensjon;
  • dekompensert hjertesvikt;
  • hypovolemi;
  • individuell intoleranse mot komponenter;
  • arytmier, atrioventrikulær blokk;
  • thyrotoxicosis;
  • hypertyreose;
  • brudd på leveren, nyrene;
  • diabetes.

Bivirkninger

Beta-adrenerge agonister har vanlige negative konsekvenser av å ta:

  • symptomer på rus;
  • kvalme
  • angrep av iskemi;
  • forstyrrelse i hjerterytme;
  • plutselig hjertestans
  • hypokalemi;
  • svingninger i blodtrykk;
  • cardiosclerosis;
  • bronkospasme;
  • hypertermi av ukjent opprinnelse;
  • flebitt;
  • hudutslett;
  • Quinckes ødem;
  • migrene;
  • tremor;
  • økt irritabilitet.

Forebygging for å forbedre effektiviteten

For å maksimere effektiviteten av terapi med adrenomimetikk fra forskjellige grupper, brukes følgende metoder:

  • balansert kosthold;
  • normal drikkebalanse;
  • fysisk aktivitet;
  • riktig dosering av medisiner etter konsultasjon med legen din;
  • medisinsk undersøkelse for en screeningundersøkelse av generell helse.

Overholdelse av enkle regler - garanterer resultater.

Adrenomimetics

Farmakologiske effekter [rediger | rediger kode]

Adrenomimetika øker innholdet av kalsiumioner i cellene, cAMP, har positive inotrope, kronotropiske, batmotropiske, dromotrope og vasodilaterende [kilde ikke spesifisert 1060 dager] effekter. Bivirkninger - agitasjon, skjelving i ekstremiteter, arteriell hypertensjon, ventrikulær ekstrasystol, parxysmal takykardi, intermitterende klaudikasjonssyndrom, kvalme, oppkast. De er doseavhengige..

Adrenomimetika er en ganske stor gruppe farmakologiske midler som stimulerer adrenoreseptorer lokalisert i veggene i blodkar og vev i organer..

Effektiviteten av deres effekter ligger i eksitering av proteinmolekyler, noe som fører til en endring i metabolske prosesser og avvik i funksjonen til individuelle organer og strukturer.

Alfa-adrenomimetikk

Midler som forårsaker alfa2 reseptoreksitasjon er mer vanlig på grunn av muligheten for overveiende aktuell applikasjon. De mest kjente representantene for denne klassen av adrenergiske agonister er naftyzin, galazolin, xylometazolin og vizin. Disse medisinene er mye brukt til å behandle akutte inflammatoriske prosesser i nese og øyne. Indikasjoner for deres bruk er allergisk og smittsom rhinitt, bihulebetennelse, konjunktivitt.

På grunn av den raskt avanserende effekten og tilgjengeligheten av disse medisinene, er de veldig populære som medisiner som raskt kan lindre et så ubehagelig symptom som nesetetthet. Imidlertid bør du være forsiktig når du bruker dem, fordi med overdreven og langvarig fascinasjon for slike dråper, utvikler ikke bare medikamentresistens, men også atrofiske endringer i slimhinnen, som kan være irreversible.

Muligheten for lokale reaksjoner i form av irritasjon og atrofi i slimhinnen, så vel som systemiske effekter (økt trykk, endring i hjerterytmen) tillater dem ikke å brukes i lang tid, og de er også kontraindisert for spedbarn, personer med hypertensjon, glaukom, diabetes. Det er tydelig at hypertensive pasienter og diabetikere fremdeles bruker de samme nesedråpene som alle andre, men de bør være veldig forsiktige.

Selektive sentrale alfa2-adrenerge agonister har ikke bare en systemisk effekt på kroppen, de kan passere gjennom blod-hjerne-barrieren og aktivere adrenoreceptorer direkte i hjernen. Deres hovedeffekter er som følger:

  • Lavere blodtrykk og hjerterytme;
  • Normaliser hjerterytmen;
  • De har en beroligende og uttalt smertestillende effekt;
  • Reduser utskillelsen av spytt og tårevæske;
  • Reduser utskillelse av vann i tynntarmen.

Metyldopa, klonidin, guanfacin, catapresan, dopegitt, som brukes i behandlingen av hypertensjon, er utbredt. Deres evne til å redusere spyt, gi bedøvelseseffekt og berolige det lar deg bruke dem som tilleggsmedisiner under anestesi og i form av anestesi med spinalbedøvelse.

Hva er adrenoreceptors?

Absolutt alt kroppsvev inneholder adrenoreceptorer, som er spesifikke proteinmolekyler på cellemembraner.

Den sammenlignende effekten av adrenerge agonister på adrenerge reseptorer er vist i tabellen nedenfor..

En rekke adrenoreceptorsEffekt av adrenergiske agonister
Alfa 1De er lokalisert i små arterier, og reaksjonen på noradrenalin fører til en innsnevring av karveggene og en reduksjon i permeabiliteten til små kapillærer. Disse reseptorene er også lokalisert i glatt muskelvev. Med en stimulerende effekt er det en økning i eleven, en økning i blodtrykk, urinretensjon, en reduksjon i hevelse og styrken i den inflammatoriske prosessen
Alfa 2A2-reseptorer er følsomme for virkningene av adrenalin og noradrenalin, men aktiveringen av dem fører til en nedgang i adrenalinproduksjonen. Effekt på alfa2-molekyler fører til en reduksjon i blodtrykk, øker vaskulær permeabilitet og utvider lumen
Betta 1De er hovedsakelig lokalisert i hjertet og nyrene, og reagerer på eksponering for noradrenalin. Deres stimulering fører til en økning i antall sammentrekninger i hjertet, samt en økning i hjerterytme og en økning i hjerterytmen
Beta 2De er lokalisert direkte i bronkiene, leverhulen og livmoren. Ved å stimulere B2 syntetiseres noradrenalin, utvider bronkiene og aktiverer dannelsen av glukose i leveren, og lindrer også spasmer
Beta 3Ligger i fettvev og påvirker nedbrytningen av fettceller med frigjøring av varme og energi

Beta-adrenomimetikk

Beta-adrenerge reseptorer finnes i bronkiene, livmoren, skjelettet og glatte musklene. Beta-adrenerge agonister inkluderer medisiner som stimulerer beta-adrenerge reseptorer. Blant dem skilles selektive og ikke-selektive farmakologiske preparater. Som et resultat av virkningen av disse medikamentene blir membranenzymet adenylat cyclase aktivert, mengden av intracellulært kalsium øker.

Medisiner brukes mot bradykardi, atrioventrikulær blokk, fordi øke styrken og hyppigheten av sammentrekninger i hjertet, øke blodtrykket, slapp av de glatte musklene i bronkiene. Beta-adrenerge agonister gir følgende effekter:

  • forbedring av bronkial og hjerteledelse;
  • akselerasjon av glykogenolyse i muskler og lever;
  • nedsatt tone i myometrium;
  • økt hjerterytme;
  • forbedre blodtilførselen til indre organer;
  • avslapping av karveggene.

Indikasjoner for bruk

Legemidler fra gruppen av beta-adrenerge agonister er foreskrevet i følgende tilfeller:

  1. Bronkospasme. For å eliminere angrepet, inhalasjon med Isadrine eller Salbutamol.
  2. Trusselen om abort. Med en begynnelse av en spontanabort indikeres medisinene Fenoterol og Terbutaline intravenøst ​​drypp eller jet..
  3. Atrioventrikulær hjerteblokk, akutt hjertesvikt. Utnevnelsen av Dopamine og Dobutamine er vist..

Virkningsmekanismen

Den terapeutiske effekten av medikamenter i denne gruppen oppstår på grunn av stimulering av beta-reseptorer, noe som fører til bronkodilaterende, tokletiske og inotropiske effekter. I tillegg reduserer beta-adrenerge agonister (f.eks. Levosalbutamol eller Norepinephrine) frigjøring av inflammatoriske mediatorer av mastceller, basofiler og øker respirasjonsvolumet på grunn av utvidelsen av brummen i bronkiene..

Forberedelser

Farmakologiske midler fra den betadrenerge agonistgruppen brukes effektivt til å behandle akutt luftveier og hjertesvikt, med trussel om for tidlig fødsel. Tabellen viser egenskapene til medisiner som ofte brukes til medikamentell terapi:

Adrenomimetikk: indirekte og direkte handling, hva er det, medisiner, klassifisering

Del på VKontakte Del på Odnoklassniki Del på Facebook

I dag er adrenomimetiske medisiner mye brukt i farmakologi for behandling av sykdommer i hjerte-, luftveiene, mage-tarmkanalen. Biologiske eller syntetiske stoffer som forårsaker stimulering av alfa- og beta-reseptorer har en betydelig effekt på alle hovedprosessene i kroppen.

Hva er adrenomimetikk

Kroppen inneholder alfa- og beta-reseptorer, som er lokalisert i alle organer og vev i kroppen og er spesielle proteinmolekyler på cellemembraner.

Eksponering for disse strukturene forårsaker forskjellige terapeutiske og, under visse omstendigheter, toksiske effekter..

Medisiner fra den adrenomimetiske gruppen (fra latin adrenomimeticum) er stoffer, adrenergiske reseptoragonister, som har en spennende effekt på dem. Reaksjonen av disse midlene med hvert av molekylene er komplekse biokjemiske mekanismer.

Når reseptorer stimuleres, oppstår spasmer eller vasodilatasjon, endres slimutskillelse, eksitabilitet og ledning i funksjonelle muskel- og nervefibre.

I tillegg er adrenostimulanter i stand til å akselerere eller bremse metabolske, metabolske prosesser.

De terapeutiske effektene mediert av virkningen av disse stoffene er forskjellige og avhenger av typen reseptor som blir stimulert i akkurat dette tilfellet..

Alle alfa- og beta-adrenomimetika i henhold til virkningsmekanismen på synapser er delt inn i stoffer med direkte, indirekte og blandet virkning:

Type medisinering Handlingsprinsipp Eksempler på medisiner
Selektiv (direkte) adrenomimetikkDirektevirkende adrenomimetika inneholder adrenoreceptoragonister som virker på den postsynaptiske membranen på en måte som ligner endogene katekolaminer (adrenalin og norepinefrin).Mesatone, Dopamine, Adrenaline, Norepinephrine.
Ikke-selektiv (indirekte) eller sympatomimetikkIkke-selektive midler har en effekt på vesiklene i den presynaptiske adrenorseptormembranen ved å øke syntesen av naturlige mediatorer i den. I tillegg skyldes den adrenomimetiske effekten av disse midlene deres evne til å redusere deponering av katekolaminer og hemme deres aktive gjenopptak.Efidrin, fenamin, naftyzin, tyramin, kokain, Pargilin, Entacapone, Sydnofen.
Blandet handlingLegemidler av blandet type er samtidig adrenoreceptoragonister og formidlere for frigjøring av endogene katekolaminer i α- og ß-reseptorer..Fenylefrin, Metazon, Norepinefrin, Epinefrin.

Alfa-adrenomimetikk

Medisiner fra den alfa-adrenerge agonistgruppen er representert av stoffer som virker på alfa-adrenerge reseptorer. De er både selektive og ikke-selektive..

Den første gruppen medikamenter inkluderer Mesaton, Ethylephrine, Midodrin, etc..

Disse medisinene har en sterk anti-sjokk effekt på grunn av økt vaskulær tone, spasmer i små kapillærer og arterier, derfor er de foreskrevet for hypotensjon, kollaps av forskjellige etiologier.

Indikasjoner for bruk

Alfa-reseptorstimulerende midler er indikert for bruk i følgende tilfeller:

  1. Akutt vaskulær insuffisiens av smittsom eller giftig etiologi med alvorlig hypotensjon. I disse tilfellene, bruk Norepinephrine eller Mesatone intravenøst; Efedrin intramuskulært.
  2. Hjertestans. I dette tilfellet må en adrenalinløsning innføres i hulrommet i venstre ventrikkel.
  3. Et angrep av bronkialastma. Om nødvendig administreres adrenalin eller efedrin intravenøst..
  4. Betennelseslesjoner i slimhinnene i nesen eller øynene (allergisk rhinitt, glaukom). Dråper naftylin eller galazolinløsninger.
  5. Hypoglykemisk koma. For å akselerere glykogenolyse og øke konsentrasjonen av glukose i blodet, administreres en adrenalinløsning sammen med glukose intramuskulært.

Når de introduseres i kroppen, binder alfa-adrenerge agonister seg til postsynaptiske reseptorer, noe som forårsaker sammentrekning av glatte muskelfibre, innsnevring av lumen i blodkar, økt blodtrykk, redusert sekresjon av kjertler i bronkiene, nesehulen og utvidelse av bronkiene. Gjennomtrengende gjennom blod-hjerne-barrieren i hjernen, reduserer de frigjøringen av mekleren i synoptisk kløft.

Forberedelser

Alle medikamenter fra den alfa-adrenerge agonistgruppen har samme virkning, men avviker i styrke og varighet av eksponeringen for kroppen. Lær mer om hovedegenskapene til de mest populære medisinene i denne gruppen:

Navn på legemidlet Farmakologisk virkning Indikasjoner for bruk Kontraindikasjoner Fordeler med stoffet Ulemper ved medisinen
metyldopaLegemidlet har en direkte effekt på de sentrale mekanismene for blodtrykksregulering.Mild til moderat hypertensjonAkutte og kroniske patologier i leveren, nyrene, individuell overfølsomhet for stoffets komponenter, akutte forstyrrelser i cerebral eller koronar sirkulasjon.Rask handling etter oral administrering.Hepatotoksisk effekt, muligheten for kollaps eller sjokk hvis anbefalt dosering ikke overholdes.
klonidinAntihypertensivt middel. Svekker tonen i arterier i små og mellomstore kaliber.Hypertensive kriser, arteriell hypertensjon.Hypotensjon, barn under 18 år, graviditetsperiode og amming, utilstrekkelig funksjon av lever og nyrer.Rask handling.Høy risiko for bivirkninger.
GuanfacinAntihypertensivt middel, reduserer hjertefrekvens og hjerteeffekt.Hypertonisk sykdom.Hjerteinfarkt, cerebrovaskulær ulykke, åreforkalkning, barn under 12 år, graviditet.Passer til langtidsbehandling, lindring av hypertensive kriser.Uforenlighet med mange andre medisiner..
CatapresanMedisinen har en uttalt hypotensiv effekt, reduserer hjerterytmen, volumet av hjerteproduksjon.Arteriell hypertensjon.Aterosklerose av cerebrale kar, depresjon, atrioventrikulær blokkering, bihulebesvakselsyndrom, barn under 13 år.Passer for langvarig behandling..Det har en hepatotoksisk effekt når dosering ikke blir observert.
DopegitAntihypertensivt middel har en effekt på de sentrale mekanismene for regulering av blodtrykk.Hypertonisk sykdom.Type 1 diabetes mellitus, epilepsi, nevrologiske lidelser, graviditet og amming.Egnet for å stoppe hypertensive kriser.Høy risiko for bivirkninger.
NaphthyzineLegemidlet innsnevrer karene i nesegangene, lindrer hevelse, hyperemi i slimhinnen.Rhinitt, bihulebetennelse, laryngitt, neseblødninger, allergisk rhinitt.Diabetes mellitus, overfølsomhet for naftyzinkomponenter, takykardi, barn under ett år.Rask handling.Vanedannende, høy risiko for allergisk reaksjon.
GalazolinMedisinen smalner karene i slimhinnen i nesegangene, reduserer rødhet, hevelse og mengden slim som blir separert.Akutt rhinitt, otitis media, bihulebetennelse.Atrofisk rhinitt, økt intraokulært trykk, vinkellukkende glaukom, hypertensjon, åreforkalkning, endokrine sykdommer.Ikke vanedannende, egnet for langvarig bruk.Et stort antall kontraindikasjoner for bruk.
xylometazolinEliminerer hevelse i neseslimhinnen, gjenoppretter tettheten av nesegangene.Akutte luftveissykdommer, allergisk rhinitt, otitis media, forberedelse for diagnostiske tiltak.Glaukom, atrofisk rhinitt, diabetes mellitus, tyrotoksikose.Langvarig handling (opptil 12 timer), universalitet av bruk.Ikke egnet for langvarig bruk, vanedannende.
VizinDet har en vasokonstriktor effekt, eliminerer hevelse i vevet.Hyperemia, konjunktival ødem i øyet.Barns alder opp til to år, individuell intoleranse mot stoffets komponenter.Universalitet av bruk, et lite antall kontraindikasjoner for bruk.Kan være vanedannende.
MetazoneMedisinen har anti-allergiske, antisjokk og antitoksiske effekter..Premedikasjon før operasjon, rus, akutte allergiske reaksjoner, kollaps, sjokk (i dekompensasjonsstadiet).Barn under 15 år, aterosklerotisk vaskulær sykdom, kronisk hepatitt, graviditet og amming.Rask handling, bredt spekter av applikasjoner.Et stort antall kontraindikasjoner.
EthylephrineLangtidsvirkende vasokonstriktor.Hypotoniske forhold, sjokk (i fasen av kompensasjon eller subkompensasjon), kollaps.Hypertensjon, aterosklerotisk vaskulær sykdom.Langsom og lang action.Ikke egnet for beredskapshåndtering.
MidodrinLegemidlet har en vasokonstriktiv, hypertensiv effekt..Arteriell hypotensjon, nedsatt tone i sphincter i blæren, ortostatisk hypertensjon, kollaps.Vinkellukkende glaukom, vaskulær sykdom, patologi i det endokrine systemet, graviditet, prostataadenom.Legemidlet er egnet for lindring av akutte tilstander.Manglende evne til å bruke under graviditet.

Beta-adrenomimetikk

Beta-adrenerge reseptorer finnes i bronkiene, livmoren, skjelettet og glatte musklene. Beta-adrenerge agonister inkluderer medisiner som stimulerer beta-adrenerge reseptorer.

Blant dem skiller mellom selektive og ikke-selektive farmakologiske preparater.

Som et resultat av virkningen av disse medikamentene blir membranenzymet adenylat cyclase aktivert, mengden av intracellulært kalsium øker.

Medisiner brukes mot bradykardi, atrioventrikulær blokk, fordi øke styrken og hyppigheten av sammentrekninger i hjertet, øke blodtrykket, slapp av de glatte musklene i bronkiene. Beta-adrenerge agonister gir følgende effekter:

  • forbedring av bronkial og hjerteledelse;
  • akselerasjon av glykogenolyse i muskler og lever;
  • nedsatt tone i myometrium;
  • økt hjerterytme;
  • forbedre blodtilførselen til indre organer;
  • avslapping av karveggene.

Indikasjoner for bruk

Legemidler fra gruppen av beta-adrenerge agonister er foreskrevet i følgende tilfeller:

  1. Bronkospasme. For å eliminere angrepet, inhalasjon med Isadrine eller Salbutamol.
  2. Trusselen om abort. Med en begynnelse av en spontanabort indikeres medisinene Fenoterol og Terbutaline intravenøst ​​drypp eller jet..
  3. Atrioventrikulær hjerteblokk, akutt hjertesvikt. Utnevnelsen av Dopamine og Dobutamine er vist..

Den terapeutiske effekten av medikamenter i denne gruppen oppstår på grunn av stimulering av beta-reseptorer, noe som fører til bronkodilaterende, tokletiske og inotropiske effekter.

I tillegg reduserer beta-adrenerge agonister (f.eks. Levosalbutamol eller Norepinephrine) frigjøring av inflammatoriske mediatorer av mastceller, basofiler og øker respirasjonsvolumet på grunn av utvidelsen av brummen i bronkiene..

Forberedelser

Farmakologiske midler fra den betadrenerge agonistgruppen brukes effektivt til å behandle akutt luftveier og hjertesvikt, med trussel om for tidlig fødsel. Tabellen viser egenskapene til medisiner som ofte brukes til medikamentell terapi:

Navn på legemidlet Farmakologisk virkning Indikasjoner for bruk Kontraindikasjoner Fordeler med stoffet Ulemper ved stoffet
orciprenalinMedisinen har en tokolytisk, anti-astma, bronkodilatorisk effekt..Obstruktiv bronkitt, bronkial astma, økt tone i myometrium.Takyarytmi, koronar hjertesykdom, glaukom.Bredt spekter av applikasjoner.Legemidlet er ikke egnet for langvarig behandling..
dobutaminKraftig kardiotonisk effekt.Akutt hjerteinfarkt, kardiogent sjokk, hjertestans, dekompensert stadium av hjertesvikt, hypovolemi.Hjertetamponade, aortaklaffstenose.Dobutamin er effektivt for gjenopplivning..Et stort antall bivirkninger, et dødelig utfall er mulig med et betydelig overskudd av den daglige dosen av stoffet.
salmeterolMedisinen hjelper til med å slappe av de glatte musklene i bronkiene, hemmer utskillelsen av histamin..Kronisk bronkitt, bronkial astma.Overfølsomhet overfor Salmeterol-komponenter.Legemidlet anbefales for langtidsbehandling, et lite antall kontraindikasjoner.Høy risiko for bivirkninger.
VolmaxMedisinen har brokodilaterende og tokolytiske effekter..Forebygging av bronkospasme, akutt obstruktiv bronkitt, lungeemfysem, trussel om for tidlig fødsel, kronisk obstruktiv lungesykdom.Arteriell hypertensjon, graviditet (første trimester), hjertesvikt, arytmi, atrioventrikulær blokkering.Rask handling.Langtidsbruk anbefales ikke..
AlupentLegemidlet har en uttalt bronkodilaterende effekt.Bronkialastma, emfysem, obstruktiv bronkitt.Takyarytmi, akutt hjerteinfarkt, tyrotoksikose, diabetes mellitus.Alupent brukes med hell for å lindre akutte tilstander..Et stort antall bivirkninger.
GinipralLegemidlet har en tokolytisk effekt, reduserer tonen i myometrium, spontane sammentrekninger.Trusselen om abort.Tyrotoksikose, koronar hjertesykdom, akutt lever- eller nyresvikt.Rask handling.Et stort antall bivirkninger.

video

Adrenomimetics. Hvordan lære?

Merk følgende! Informasjonen som presenteres i artikkelen er kun til veiledning. Materialer i artikkelen krever ikke egenbehandling. Bare en kvalifisert lege kan stille en diagnose og gi behandlingsanbefalinger basert på de individuelle egenskapene til en bestemt pasient.

Adrenomimetiske medisiner

Menneskekroppen er et komplekst system der de mest komplekse prosesser og handlinger begynner med effekter på små reseptorer. Hva det er? Dette er spesialiserte nerveender hvor det oppstår en elektrisk impuls under påvirkning av et kjemisk stoff. Det finnes mange typer reseptorer, for eksempel adrenerge reseptorer, som også er delt inn i flere grupper. Stoffer som påvirker kroppen gjennom disse reseptorene kalles adrenergiske agonister (AM)..

Reseptorkarakterisering

Adrenoreseptorer er delt inn i α og β, blant hvilke α1, α2, β1, β2 og β3 reseptorer skilles ut:

  • α1-adrenerge reseptorer er lokalisert i arterioler og reagerer på noradrenalin, noe som forårsaker vasospasme og følgelig en økning i trykket. Disse reseptorene er også lokalisert i glatt muskel, det vil si i den radielle muskelen i øyets iris, sfinkteren i blæren. Når disse reseptorene blir stimulert, skjer elevutvidelse og urinretensjon..
  • α2-adrenerge reseptorer reagerer på adrenalin og noradrenalin, deres aktivering fører til en reduksjon i syntesen av noradrenalin. Hovedeffekten er vasokonstriksjon.
  • β1-adrenerge reseptorer er lokalisert i hjertet og reagerer på noradrenalin, med sin stimulering øker frekvensen og styrken av hjertekontraksjoner.
  • β2-adrenerge reseptorer er i bronkiene, livmoren, leveren, reagerer på adrenalin, når stimulert, blir norepinefrin aktivt frigjort, bronkiene utvides, og glukosedannelse fra glykogen i leveren aktiveres.
  • β3-adrenerge reseptorer er lokalisert hovedsakelig i fettvev. Når de stimuleres, skjer fettnedbrytning med dannelse av energi.

Klassifisering

En av klassifiseringene er basert på virkningsmekanismen til medikamenter:

  • direkte;
  • indirekte;
  • blandet handling.
  • Direktevirkende adrenergiske agonister påvirker selv reseptorer, som katekolaminer produsert i kroppen.
  • Indirekte adrenomimetika er stoffer som bidrar til frigjøring av kroppens egne katekolaminer.
  • Adrenomimetikk med blandet handling kombinerer begge effektene.

Ved hjelp av

Alfa-adrenerge agonister brukes i medisin som en nødsituasjon og som lokale vasokonstriktorer.

Ordning med bronkodilatatorvirkning av adrenerge agonister

Direktevirkende a1-adrenerge agonister inkluderer fenylefrin (Mesatone), et stoff som er aktivt brukt på et sykehus på grunn av dets evne til raskt å øke blodtrykket.

Indirekte reduserer hyppigheten av sammentrekninger i hjertet. Medisinen brukes også i oftalmologi på grunn av utvidelsen av eleven..

Fenylefrin brukes ofte som en lokal vasokonstriktor, for eksempel til behandling av rhinitt..

Blant α2-adrenerge agonister kan lokale og sentrale virkningsforberedelser skilles. Topisk brukte medisiner inkluderer Oxymethazoline, Xylometazoline og Nafazolin. De brukes til å smale blodkar og redusere hevelse i slimhinnen i rhinitt i forskjellige etiologier.

Imidlertid bør de ikke forskrives på lenge, fordi med en økning i administrasjonsvarigheten oppstår en reduksjon i effektiviteten. Et eksempel på et sentralt virkende medikament er klonidin, som påvirker vasomotorisk sentrum av hjernen, og hemmer dets funksjon. Derfor er det en reduksjon i hjertet sammentrekninger, vasodilatasjon og som et resultat en reduksjon i trykket.

På grunn av en reduksjon i sekresjonen av intraokulær væske, foreskrives klonidin i behandlingen av glaukom.

Beta-adrenerge agonister er integrerte komponenter i behandlingsregimer for hjertesvikt, astma og hjertestans i nødstilfeller.

En slående representant for β1-AM er dobutamine (Dobutrex). Hovedeffekten er en økning i hjerterytmen, noe som påvirker hjertesvikt positivt. En bivirkning av å ta dette stoffet kan være en pressende hjertesmerter som oppstår på grunn av et økt behov for oksygenlevering.

Den største distribusjonen av β2-AM ble oppnådd i pulmonologi på grunn av deres evne til å utvide bronkiene. Medisinene i denne gruppen inkluderer Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol og andre.

Disse medisinene er foreskrevet som spray for å lindre bronkospasme ved bronkialastma og lungeobstruksjon, samt for å forhindre bronkospasme. En hyppig bivirkning er hjertebank.

Noen ganger brukes adrenomimetika fra denne gruppen til å slappe av livmoren under forhold som truer en spontanabort.

Ikke-selektive adrenerge agonister virker på a- og ß-adrenerge reseptorer. Slike medisiner inkluderer noradrenalin (noradrenalin) og adrenalin (epinefrin).

Hovedeffektene av noradrenalin er en kort økning i trykket, en økning i styrke og en reduksjon i antall hjertekontraksjoner. Oftest brukes dette stoffet for å raskt øke presset og gi nødhjelp til pasienten..

Adrenalin virker ved å øke intensiteten og hyppigheten av sammentrekninger i hjertet. Det brukes også i akuttsituasjoner for hjertestans, i oftalmologi..

Adrenomimetisk klassifiseringstabell

Administrasjonsmetoder

Hvis vi tar hensyn til at adrenomimetikk direkte eller indirekte påvirker alle organer i strukturen som det er muskelfibre i, er det mange måter å administrere:

  • Aktuell bruk av adrenergiske agonister som dråper, spray, aerosoler, tampongfuktende væsker, som en del av salver.
  • Intravenøse former er også vanlige, spesielt på intensivavdelinger. Ofte er medisiner fra denne gruppen kombinert med bedøvelsesmidler for en lengre varig effekt..
  • Subkutan adrenalin er nesten også effektiv for å øke blodtrykket..

Adrenomimetikk - hva er det??

Adrenergiske agonister er adrenergiske reseptor-alfa-agonister som tilhører gruppen biologisk aktive stoffer av naturlig eller syntetisk opprinnelse og forårsaker metabolske og funksjonelle forandringer i kroppen.

Adrenomimetikk: Beskrivelse

De er lokalisert i vevet i indre organer og i veggene i blodkar, akselererer eller omvendt bremser metabolismen og metabolske prosesser i kroppen. Denne eller den effekten avhenger av reseptortypen..

  • Slimutskillelse og reaksjonen i nervesystemet endres også (eksitabilitet og ledning i nervefibrene endres).
  • Adrenergiske alfaagonister representerer en klasse av sympatomimetiske midler som selektivt stimulerer alfa-adrenerge reseptorer, forårsaker krampe, vasodilatasjon og stimulerende proteinmolekyler.
  • To separate undertyper har også navn: alfa-adrenerge reseptorer (alfa-reseptorer) og beta-adrenerge reseptorer (beta-reseptorer).

Alfa-agonister er:

  • selektiv (direkte);
  • ikke-selektiv (indirekte);
  • mixed.

Reseptorene er delt inn i to underklasser α1 og α2.

Alpha-2 reseptorer er assosiert med sympatolytiske egenskaper. Adrenomimetikk har også motsatt funksjon av alfablokkere..

  1. Alfa-adrenoreceptor ligander etterligner effekten av adrenalin og noradrenalin signalering (adrenomimetisk α) i hjertemuskelen, glatte muskler og sentralnervesystemet, med norepinefrin som har den høyeste tilhørighet (evne til å binde seg til et annet objekt).
  2. Aktivering av α1 stimulerer det membranbundne enzymet fosfolipase C (en gruppe enzymer), og aktivering av α2 hemmer enzymet adenylat-syklase.
  3. Inaktivering av adenylatcyklase fører igjen til inaktivering (delvis eller fullstendig tap av aktivitet) av den sekundære messenger av syklisk adenosinmonofosfat og forårsaker innsnevring av glatte muskler og blodkar.
  4. Selv om fullstendig selektivitet mellom reseptoragonisme er ekstremt sjelden, har noen midler delvis selektivitet.
  5. Inkludering av et medikament i hver kategori indikerer medikamentets aktivitet ved denne reseptoren, og eventuelt selektivitet (med mindre annet er angitt).
  6. Adrenergiske agonister har en lignende struktur som kjemiske budbringere som kroppen produserer under stress (vi kjenner allerede adrenalinet, noradrenalin).

Nervesystemet hjelper til med å regulere kroppens respons på stress eller en nødsituasjon. Under et alvorlig sjokk fra binyrene frigjøres kjemikalier som virker på kroppen, øker hjertefrekvensen, svette, luftveiene og treg fordøyelse.

Noen adrenergiske medikamenter kan etterligne adrenalin og noradrenalin og binde seg til reseptorer, forårsake kamp eller flyrespons.

Handlingen til adrenergiske agonister:

  • økning i blodtrykk;
  • innsnevring av blodkar;
  • åpning av luftveiene som fører til lungene;
  • blødning stopper.

Hjertesykdommer, sykdommer i mage-tarmkanalen eller øvre luftveier behandles med adrenomimetika..

Adrenomimetikk: liste over medisiner

Adrenalin: direktevirkende adrenerg agonist - lav oral biotilgjengelighet og kort halveringstid - Epi kan brukes til blødning fra små kutt ved å binde til alpha-1.

"Dipivefrin": direktevirkende adrenergic agonist-medikament, blir til epinefrin.

"Dopamin": direktevirkende adrenerge agonister, aktiverer bruk av dopamin, alfa-reseptorer. Anbefales for distribusjonssjokk.

"Phenylephrine": alpha-1, en selektiv direktevirkende agonist. Kort virkning, brukt for paroksysmal supraventrikulær takykardi, for å utvide eleven uten cykloplegi (lammelse av øyets ciliære muskel).

  • "Xylometazolin": alfa-1, direktevirkende agonist, langtidsvirkende nasalt dekongestant.
  • "Oxymetazoline": alfa-1 selektiv direktevirkende agonist, langtidsvirkende nasalt dekongestant.
  • "Midodrin": alfa-1, direkte handling.
  • "Brimonidine": alfa -2 selektiv direktevirkende agonist, for øynene.

Isoproterenol: en ikke-selektiv beta-agonist. Bedre enn dobutamin for å senke PVR som brukes til å blokkere AV.

"Dobutamine": B1-agonist, kan aktivere B2 i mindre grad, brukes mot kardiogen sjokk (ekstrem grad av svikt i venstre ventrikkel, karakterisert ved en kraftig nedgang i myokardisk kontraktilitet).

"Efedrin": ofte brukt som et sentralstimulerende middel, et middel for å undertrykke hypotensjon assosiert med anestesi.

Alfa-adrenerge agonistmedisiner: "Klofelin", "Methyldop", "Katapersan", "Dopegit", "Naphthyzin", "Galazolin", "Vizin", "Metazone", "Midodrin", "Ethylephrine". "Xylometazoline" er foreskrevet for et angrep av bronkialastma, hjertestans, hypoglykemisk koma, akutt vaskulær insuffisiens, giftig etiologi.

Medisiner smalner lumen i blodkar, øker trykket, reduserer sekresjonen av kjertler i nesehulen og bronkiene, reduserer glatte muskelfibre.

Beta-adrenerge agonistmedisiner: Dobutamin, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral, er vanligvis foreskrevet for behandling av akutt hjertesvikt, atrioventrikulær hjerteblokk, samt for trusselen om spontanabort, bronkospasme.

Hvilket medikament vil ha større effekt på reduksjon av PVR (Isoproterenol eller Dobutamine)? “Isoproterenol” - mer aktivitet på B2-reseptorer - vasodilatasjon (avslapping av glatte muskler i veggene i blodkar).

Langvarig bruk av alfaagonister kan forårsake nedregulering av reseptoren. Etter at mottaket er fullført, kan det utvikle hevelse i neseslimhinnen.

Beta reseptorsystemer

De fleste vev uttrykker flere reseptorer. Den dominerende beta-reseptoren i det normale hjertet er beta -1-reseptoren, mens beta -2-reseptoren er den dominerende regulatoriske reseptoren i vaskulær glatt muskel.

Adrenalin aktiverer både beta-1 og beta-2 reseptorer. Norepinephrin aktiverer bare beta-1 reseptor.

Beta-1 adrenerg reseptor er lokalisert i hjertemuskelen og nyrene. Beta-2 - i bronkiene, leveren, livmoren. Beta 3 - i fettvev.

Ikke-selektive betamedisiner - Isadrin, Orciprenalin.

Selektive beta-2 adrenerge agonister slapper av bronkialt glatt muskelvev.

Effekten av beta-1 aktivering på hjertemuskelen

  1. Preparater som aktiverer beta-1 reseptoren kan brukes til å forbedre kontraktiliteten ved hjertesvikt..
  2. Overdreven stimulering av beta-1 reseptoren kan forårsake en betydelig økning i hjerterytmen.
  3. Med denne artikkelen leste de:
  4. En økning i blodlymfocytter: årsaker
  5. Intrakranielt trykk: symptomer og behandling
  6. Protrombin: normalt

Adrenomimetics medisiner liste

Adrenalin aktiverer alle typer adrenoreceptorer, men regnes først og fremst som en beta-agonist. Dets viktigste effekter:

  1. Innsnevring av hudens kar, slimhinner, organer i bukhulen og en økning i hullene i karene i hjernen, hjerte og muskler;
  2. Økt myokardiell kontraktilitet og hjerterytme;
  3. Ekspansjon av lumen i bronkiene, reduksjon i dannelse av slim av bronkiene, reduksjon i ødem.

Adrenalin brukes hovedsakelig til å yte akutt og akutt pleie for akutte allergiske reaksjoner, inkludert anafylaktisk sjokk, hjertestans (intracardiac) og hypoglykemisk koma. Adrenalin tilsettes bedøvelsesmidler for å øke handlingsvarigheten..

Effektene av noradrenalin er stort sett lik adrenalin, men mindre uttalt. Begge medisinene påvirker like godt de glatte musklene i indre organer og stoffskiftet. Norepinephrin øker myokardial kontraktilitet, innsnevrer blodkar og øker blodtrykket, men hjerterytmen kan til og med avta på grunn av aktivering av andre hjertecellreseptorer.

Den viktigste bruken av noradrenalin er begrenset av behovet for å øke blodtrykket i tilfelle sjokk, skade, forgiftning. Man bør imidlertid være forsiktig på grunn av risikoen for hypotensjon, nyresvikt med utilstrekkelig dosering, hudnekrose på injeksjonsstedet på grunn av innsnevring av små kar i mikrovaskulaturen..

III. Extrasynaptic

Er ute
synapser, i det indre uinnerverte
et lag med blodkar (intima). I dette tilfellet
de reagerer på adrenalin og noradrenalin,
sirkulerer i blodet. Når stimulert

vasokonstriksjon oppstår.

Intimt utstyr
adrenoreceptor funksjon
forblir dårlig forstått. Sikker
klarhet er bare i forhold til
postsynaptiske og adrenerge reseptorer.
Det er bevist at denne typen reseptorer er tett
assosiert med enzymet adenylat syklase
(AC), som overfører ATF til c3'5'AMF

Legende: stimulering, økning av den ad-adrenerge reseptoren; Adenisthenylat cyclase ATP lipolyse 3 ′ 5′-AMP; Fosforylase BP-fosforylase; Aglykogenolyse; Glukosenivå; Fritt fettsyrenivå;

oksygenbehov)

Fig. 3. Effekter
stimulering av ß-adrenerge reseptorer, implementert

  • gjennom syklisk 3’5 ’AMF.
  • Noen forfattere
    selv tro at -adrenerge reseptorer
    og det er ingenting som dette enzymet.
     reseptorstimulering
    passende agonister fører
    til aktivering av AC, og derfor til
    akkumulering av c3'5'AMF, som avgjør
  • farmakologiske effekter av agonister.
  • Klassifisering
    adrenomimetics
  • Legemidler som er i stand
    begeistrer visse adrenerge reseptorer,
    kalt adrenomimetikk
  • direkte handling.
Et stoffTyper spennende
postsynaptiske reseptorer
Adrenalin (epinefrin)1, 2, 1, 2 *
Norepinephrine (norepinephrine)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodrin (Gutron)
1
  1. Naphthyzin (sanorin)
  2. Xylometozoline (galazolin)
  3. Tetrizoline (tizin)
  4. Oxymethazoline (nasol)
2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenalin (alupent, astmopent)2, 1
Dobutamine (Dobutrex)1
  • Salbutamol (Ventolin)
  • Terbutalin (Brikanil)
  • Fenoterol (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Formoterol (Foradil) - medisiner med langvarig frigjøring
  3. handlinger - opptil 12 timer
2
Klonidin (klonidin)
Guangfacin (estulik)
2 (i sentralnervesystemet)
  • * - ekstrasynaptisk
    2
  • reseptorer i intima av blodkar.
  • Legemidler ikke
    samhandle direkte med
    adrenoreceptors men bidrar til
    økt frigjøring av nevrotransmitter
    (som stimulerer reseptorene) mottatt
    navn på adrenomimetikk
    indirekte handling,
    eller sympatomimetikk.
    Disse inkluderer efedrin
  • og fenamin.

Alfa-adrenomimetikk

Selektive alfa-adrenerge agonister inkluderer mesaton, etylefrin, midodrin. Preparater av denne gruppen har en god anti-sjokk effekt på grunn av økt vaskulær tone, spasmer i små arterier, derfor er foreskrevet for alvorlig hypotensjon og sjokk. Lokal anvendelse av dem er ledsaget av en innsnevring av blodkar, de kan være effektive i behandlingen av allergisk rhinitt, glaukom.

Midler som forårsaker alfa2 reseptoreksitasjon er mer vanlig på grunn av muligheten for overveiende aktuell applikasjon..

De mest kjente representantene for denne klassen av adrenergiske agonister er naftyzin, galazolin, xylometazolin og vizin. Disse medisinene er mye brukt til å behandle akutte inflammatoriske prosesser i nese og øyne..

Indikasjoner for deres bruk er allergisk og smittsom rhinitt, bihulebetennelse, konjunktivitt.

På grunn av den raskt voksende effekten og tilgjengeligheten av disse midlene, er de veldig populære som medisiner som raskt kan lindre et så ubehagelig symptom som nesetetthet.

Imidlertid bør du være forsiktig når du bruker dem, fordi med overdreven og langvarig fascinasjon for slike dråper, utvikler ikke bare medikamentresistens, men også atrofiske endringer i slimhinnen, som kan være irreversible.

Muligheten for lokale reaksjoner i form av irritasjon og atrofi i slimhinnen, så vel som systemiske effekter (økt trykk, endring i hjerterytmen) tillater dem ikke å brukes i lang tid, og de er også kontraindisert for spedbarn, personer med hypertensjon, glaukom, diabetes. Det er tydelig at hypertensive pasienter og diabetikere fremdeles bruker de samme nesedråpene som alle andre, men de bør være veldig forsiktige.

Selektive sentrale alfa2-adrenerge agonister har ikke bare en systemisk effekt på kroppen, de kan passere gjennom blod-hjerne-barrieren og aktivere adrenoreceptorer direkte i hjernen. Deres hovedeffekter er som følger:

  • Lavere blodtrykk og hjerterytme;
  • Normaliser hjerterytmen;
  • De har en beroligende og uttalt smertestillende effekt;
  • Reduser utskillelsen av spytt og tårevæske;
  • Reduser utskillelse av vann i tynntarmen.

Metyldopa, klonidin, guanfacin, catapresan, dopegitt, som brukes i behandlingen av hypertensjon, er utbredt. Deres evne til å redusere spyt, gi bedøvelseseffekt og berolige det lar deg bruke dem som tilleggsmedisiner under anestesi og i form av anestesi med spinalbedøvelse.

Beta-adrenomimetikk

Beta-adrenerge agonists virkningsmekanisme er assosiert med aktivering av beta-reseptorer i vaskulære vegger og indre organer.

Hovedeffektene av disse medisinene er å øke frekvensen og styrken av hjertekontraksjoner, øke trykket, forbedre hjerteledningen.

Beta-adrenerge agonister slapper effektivt av de glatte musklene i bronkiene, livmoren, og blir derfor vellykket brukt i behandling av bronkialastma, trusselen om spontanabort og økt livmor tone under graviditet..

Ikke-selektive beta-adrenerge agonister inkluderer isadrin og orciprenalin, som stimulerer β1 og β2-reseptorer. Isadrin brukes i akutt kardiologi for å øke hjerterytmen ved alvorlig bradykardi eller atrioventrikulær blokkering.

Tidligere ble det også foreskrevet for astma, men nå, på grunn av sannsynligheten for bivirkninger fra hjertet, foretrekkes selektive beta2-adrenerge agonister..

Isadrine er kontraindisert ved koronar hjertesykdom, og denne sykdommen er ofte assosiert med bronkialastma hos eldre pasienter..

Orciprenalin (alupent) er foreskrevet for behandling av bronkialobstruksjon i astma, i tilfeller av akutte kardiologiske forhold - bradykardi, hjertestans, atrioventrikulær blokkering.

Selektiv beta1-adrenerg agonist er dobutamin, brukt i akutte forhold i kardiologi. Det er indikert for akutt og kronisk dekompensert hjertesvikt..

Selektive beta2-adrenostimulanter er mye brukt. Medikamentene til denne handlingen slapper hovedsakelig av de glatte musklene i bronkiene, derfor kalles de også bronkodilatorer.

Bronkodilatorer kan ha en rask effekt, deretter brukes de til å stoppe angrep av bronkialastma og kan raskt fjerne symptomene på kvelning. Den vanligste salbutamol, terbutalin, produsert i inhalasjonsformer. Disse medisinene kan ikke brukes kontinuerlig og i høye doser, siden bivirkninger som takykardi, kvalme er mulige.

Langtidsvirkende bronkodilatorer (salmeterol, volmax) har en betydelig fordel i forhold til de ovennevnte legemidlene: De kan foreskrives i lang tid som en grunnleggende behandling for bronkialastma, gir en varig effekt og forhindrer utbrudd av pustebesvær og astmaanfall i seg selv.

Salmeterol har den lengste virkningen og når 12 timer eller mer. Legemidlet binder seg til reseptoren og er i stand til å stimulere det mange ganger, derfor er det ikke nødvendig med utnevnelse av en høy dose salmeterol.

For å redusere toner i livmoren med risikoen for for tidlig fødsel, er brudd på sammentrekningene under sammentrekninger med sannsynligheten for akutt fosterhypoksi, ginipral foreskrevet, noe som stimulerer myometrium beta-adrenerge reseptorer. Bivirkninger av ginipral kan være svimmelhet, skjelving, forstyrrelse i hjerterytmen, nyrefunksjon, hypotensjon.

Indirekte adrenomimetikk

I tillegg til midler som direkte binder seg til adrenergiske reseptorer, er det andre som har en indirekte effekt ved å blokkere forfallsprosessene til naturlige mediatorer (adrenalin, norepinefrin), øke deres sekresjon og redusere gjenopptaket av "overflødig" antall adrenostimulanter.

Indirekte adrenerge agonister bruker efedrin, imipramin, medisiner fra gruppen av monoaminoksidasehemmere. Sistnevnte er foreskrevet som antidepressiva.

Efedrin ligner veldig på adrenalin i sin virkning, og fordelene er muligheten for bruk oralt og en lengre farmakologisk effekt.

Forskjellen ligger i den stimulerende effekten på hjernen, som manifesteres ved eksitasjon, en økning i tonen i respirasjonssenteret.

Efedrin er foreskrevet for å lindre astmaanfall, med hypotensjon, sjokk, er lokal behandling for rhinitt mulig.

Evnen til visse adrenergiske agonister til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og utøve en direkte innflytelse der, tillater deres bruk i psykoterapeutisk praksis som antidepressiva. Mye foreskrevne monoaminoksydasehemmere forhindrer ødeleggelse av serotonin, norepinefrin og andre endogene aminer, og øker dermed deres konsentrasjon ved reseptorene..

Nialamid, tetrindol, moclobemid brukes til å behandle depresjon. Imipramin, som tilhører gruppen av trisykliske antidepressiva, reduserer gjenopptaket av nevrotransmittere, og øker konsentrasjonen av serotonin, norepinefrin, dopamin på stedet for overføring av nerveimpulser..

Adrenergiske agonister har ikke bare en god terapeutisk effekt under mange patologiske tilstander, men er også veldig farlige med noen bivirkninger, inkludert arytmier, hypotensjon eller hypertensiv krise, psykomotorisk agitasjon, etc., derfor bør medisiner fra disse gruppene bare brukes som anvist av en lege.

Adrenomimetics

α- og ß-adrenerge agonister: adrenalin (epinefrin) og noradrenalin (noradrenalin)

a-adrenerge agonister: α1 - fenylefrin; α2 - nafazolin, xylometazolin, klonidin

ß-adrenerge agonister: β1 og 22 - isoprenalin, orciprenalin; ß1 er dobutamin; β2 - salbutamol, fenoterol.

B).
Indirekte handlinger
(sympatomimetikk): efedrin

Adrenomimetikk med direkte handling

  • adrenalin (epinefrin) - et alkaloid av animalsk opprinnelse, kan fås syntetisk. Kjemisk hører til gruppen fenylalkylaminer, er en biogen katekolamin (o-dioksibensen). Spennende 1, 2, 1, 2– AR.

    Den mest signifikante effekten av adrenalin på CVS.

    - a) Øker styrke og hjerterytme
    sammentrekninger, letter AV-ledning
    og forbedrer automatisering av dirigering
    systemer forbedrer derfor
    hjerneslag og minuttvolum av hjertet. På
    Dette øker hjerteinntaket
    oksygen, og energi blir tømt
    hjerte ressurser derfor lang
    bruk av adrenalin er ikke tilrådelig.

    - b) Adrenalin stimulerer α1–
    AR av fartøyer og forårsaker innsnevring av dem.
    Endring i blodtrykk avhenger av adrenalindosen
    og baseline blodtrykk i kroppen.

    Systolisk blodtrykk
    adrenalin øker når det øker
    hjerteslag volum.

    Men diastolisk
    trykk ved bruk av medium
    terapeutiske doser av stoffet reduseres,
    på grunn av overvekt av effekten
    eksitering av β2– AR-fartøy
    skjelettmuskulatur, lunge, hjerne,
    hjerter, som et resultat av at de utvider seg. Gjennomsnittlig BP på grunn av økning
    systolisk øker også.

    Hos barn øker adrenalin blodtrykket til
    subnormale mengder, som de har i
    et svar på en rask økning i blodtrykket oppstår
    sentralisering av blodsirkulasjonen: blod
    sirkulerer gjennom store fartøyer, ikke
    å komme inn i kapillærene, noe som forårsaker
    vevshypoksi.

    Det utvider bronkiene, eliminerer bronkospasme.I tillegg reduserer det utskillelsen av bronkialkjertler.

    Adrenalin utvider elevene og trekker sammen irisens radiale muskel. Intraokulært trykk synker fordi det reduserer produksjonen av intraokulær væske.

    Det forbedrer skjelettmuskelkontraksjon, spesielt når de er slitne, da det aktiverer frigjøring av AH i nevromuskulær synapse, forbedrer blodsirkulasjonen til musklene.

    Reduserer tonen og bevegeligheten i mage-tarmkanalen, toner sfinktrene.

    Reduserer sphincter i blæren.

    Det reduserer miltkapslen og øker frigjøringen av røde blodlegemer i blodet. Brukes til å diagnostisere malaria.

    Stimulerer metabolisme: øker lipolyse og glykogenolyse. Som et resultat stiger konsentrasjonen av frie fettsyrer i blodet og forårsaker hyperglykemi..

    Kortvirkende adrenalin -
    in / in 5, s / c - 30 min - 40 min. Med muntlig
    introduksjonen ødelegges i fordøyelseskanalen og i leveren.

    For gjenoppliving hos nyfødte: for å eliminere kvelning, med hjerteblokk. For å gjenopprette aktiviteten til det stoppede hjertet, administreres adrenalin intracardial.

    Med sjokk, inkludert anafylaktisk.

    For å stoppe et akutt angrep av bronkialastma.

    I anestesiologi for å forlenge virkningene av lokalbedøvelse.

    For å eliminere hypoglykemisk koma, eliminere hypoglykemi hos nyfødte født til mødre med diabetes.

    Med åpen vinkelform av glaukom. Bedre - dipivefrin - et adrenalin-legemiddel.

    For å stoppe overfladisk blødning.

    Alfablokkere pervers
    adrenalinvirkning.

    • noradrenalin (noradrenalin). Det har en direkte stimulerende effekt på 1 og 2– AR, 1– AR. Hovedeffekten av noradrenalin er en uttalt, men kortvarig (innen få minutter) økning i blodtrykk assosiert med vasokonstriksjon (dette er den kraftigste vasokonstriktoren). En påfølgende reduksjon i blodtrykk forekommer ikke, da norepinefrin praktisk talt ikke påvirker 2– AR-kar. Forårsaker refleks bradykardi.

    På de glatte musklene i indre organer,
    metabolisme og sentralnervesystemet noradrenalin påvirker
    så vel som adrenalin, men i alvorlighetsgrad
    disse effektene er betydelig dårligere
    den siste.

    Når HA introduseres inne, blir HA ødelagt.
    Du kan ikke angi s / c og / m siden
    stoffet forårsaker vasospasme og nekrose
    vev. Hovedadministrasjonsveien er iv
    dryppe.

    1. Med forskjellige typer sjokk og annet
    patologier med en reduksjon i blodtrykk (kollaps,
    skader, kirurgiske inngrep,
    sepsis, hypertermi, etc.).

    Hos barn brukes stoffet bare i
    tilfelle av ikke-intensiv massiv
    infusjonsterapi. Bør huske,
    at barn under 3 år har umodne mekanismer
    inaktivering av noradrenalin, det er derfor han
    lenge sirkulerer i blodet og anstrenger
    lengre handling.

    • fenylefrin (mesaton). Stimulerer 1– AR-kar, innsnevrer dem og øker blodtrykket (med iv i 20 minutter, med s / c - 40-50 minutter). I liten grad øker frigjøringen av noradrenalin fra presynaptiske avslutninger. Det forårsaker refleks bradykardi. Det har en lett stimulerende effekt natsns. Utvider eleven uten å skifte overnatting. Tildelt muntlig og parenteralt.

    1. Som et pressverktøy
    med sjokk og kollaps.

    2. Lokal rhinitt.

    3. I form av øyedråper med
    åpenvinklet glaukom, for
    fundus studier.

    • nafazolin, xylometazolin, oksymetazolin - 2 - adrenerge agonister brukes lokalt for å behandle rhinitt
    • klonidin-2-adrenerg agonist. Det har perifere og sentrale effekter. Den perifere effekten er en vasokonstriktor som brukes til å behandle glaukom..

    Sentrale effekter: 1) bra
    trenger gjennom BBB og stimulerer 2– AR og I1–
    imidazolinhemmende reseptorer
    SDC nevroner. Som et resultat av forsterket
    hemmende effekter på CDS, blodkar
    utvide og blodtrykket synker.

    • 2) Den har sedasjon, men stort sett
      doser med sovepiller fordi
      reduserer utskillelse av utskillelse
      formidlere i sentralnervesystemet.
    • 3) Det har en smertestillende effekt,
      er et ikke-opioid smertestillende middel
      sentral handling.
    • Bruksområde: GB og GK.
    • ADR— ADRENOMIMETIKK
    • isoprenalin –1, 2– adrenerg agonist. Hovedeffektene er assosiert med dens effekt på hjertet og glatte muskler..

    OG). Stimulerer 1
    - AR av hjertet, øker styrke og
    hjerterytmen letter
    AV-ledning, øker automatismen
    hjerter.

    B) Dilaterer blodkar.

    I). Reduserer tonen i bronkiene.

    D). Reduserer glatt muskeltonus
    GIT, livmor.

    E) Stimulerer lipolyse og glykogenolyse.

    Bruksområde: 1) for stopp
    bronkospasme (inhaleres som
    aerosol). Hos små barn - iv
    drypp, fordi store partikler ikke gjør det
    trenge dypt inn i lungene og ikke når
    de minste bronkiene.

    2) ved AV-blokken (sublingualt).

    • dobutamin stimulerer 1– AR i hjertet og øker hjerterytmen og hjerteutgangen. Det brukes intravenøst ​​som en pacemaker ved akutt hjertesvikt.
    • salbutamol, fenoterol, terbutalin - 2– adrenomimetikk,

    brukes til å lindre anfall
    bronkitt astma.

    Reduser tonen i bronkiene. For systematisk forebygging av astmaanfall, brukes 2– langtidsvirkende adrenomimetikk (12 timer) - clenbuterol, salmeterol, formoterol.

    Reduser kontraktil aktivitet i myometrium (har en tocolytisk effekt). Brukes med trusselen om avslutning av graviditet, for å forhindre for tidlig fødsel.

    Utvid blodkar og reduser belastningen på hjertet, som kan brukes i den komplekse behandlingen av hjertesvikt.